Тензотран – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Моксонидин после приема внутрь почти полностью и быстро абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) составляет примерно 60 минут. Абсолютная биодоступность – около 88%. Вещество незначительно подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание моксонидина с белками плазмы крови – 7,2%. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность – примерно 10% активности моксонидина.

T1/2 (период полувыведения) вещества и его метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. Больше 90% моксонидина выводится почками на протяжении 24 часов (в неизмененном виде – примерно 78%, как дегидрированный моксонидин – 13%). Прочие метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Через кишечник выводится меньше 1% дозы.

Выведение вещества в значительной степени коррелирует с КК (клиренсом креатинина) (в сравнении с показателями пациентов с ненарушенной функцией почек):

  • 30–60 мл/мин: увеличение Css (стационарная концентрация вещества) в плазме крови и конечного Т1/2 примерно в 2 и 1,5 раза соответственно;
  • 160 мкмоль/л);
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • выраженная брадикардия (при ЧСС 9 баллов);
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Тензотран назначается под врачебным контролем):

  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • болезнь Паркинсона в тяжелой форме;
  • гемодиализ;
  • глаукома;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса;
  • эпилепсия;
  • перемежающаяся хромота;
  • депрессия;
  • цереброваскулярные нарушения в выраженном течении;
  • болезнь Рейно;
  • нарушения печеночной функции;
  • хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин);
  • период после перенесенного инфаркта миокарда;
  • беременность.
  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
  • дополнительные компоненты (0,2/0,3/0,4 мг): моногидрат лактозы – 94,5/94,4/94,3 мг; повидон-К25 – 2/2/2 мг; кросповидон – 3/3/3 мг; стеарат магния – 0,3/0,3/0,3 мг;
  • оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза – 2,186/2,18/2,165 мг; диоксид титана – 1,093/1,09/1,083 мг; макрогол-400 – 0,219/0,218/0,217 мг) – 3,498/3,488/3,465 мг; краситель оксид железа красный – 0,002/0,012/0,035 мг.

ТЕНЗОТРАН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Тензотран – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 ч. Превращается в метаболиты с низкой активностью. Выводится почками. Т1/2 2–3 ч. При почечной недостаточности кумуляция не отмечается.

  • ортостатическая гипотензия;
  • парестезии, синдром Рейно;
  • бессонница, астения;
  • анорексия, гепатит, холестаз;
  • кожные проявления;
  • задержка мочи;
  • импотенция, снижение либидо;
  • сухость конъюнктивы глаз;
  • задержка жидкости;
  • обморок.
Читайте также:  Цвет бузины полезные свойства и противопоказания, бузина полезные свойства цветки

Аналоги

Препаратов с аналогичным Тензотрану составом на фармацевтическом рынке встречается немало.

В перечень лекарственных препаратов синонимов этого средства входят:

  • Моксарел;
  • Моксогамма;
  • Моксинидин;
  • Физиотенз;
  • Моксонитекс;
  • Цинт.

Наряду со схожим составом эти таблетки имеют одинаковый с Тензотраном перечень показаний и противопоказаний, а также схожую дозировку и схему приема.

Тем не менее, заменять один препарат другим рекомендуется после консультации с врачом.

  • Моксарел;
  • Моксогамма;
  • Моксинидин;
  • Физиотенз;
  • Моксонитекс;
  • Цинт.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19.6 мг за 1 прием.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Структурные аналоги

Среди синонимов препарата можно назвать:

Моксонидин — производится в таблетках, содержащих 200 или 400 мкг активного компонента моксонидина. Лекарственное средство оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Показанием является гипертензия.

Моксонидин предназначен для внутреннего употребления, начинать нужно прием с 200 мкг один раз за день на начальных этапах терапии. Наибольшая разовая дозировка не может быть выше 400 мкг. В течение суток не рекомендуется употреблять более 600 мкг (за утренний и вечерний приемы). Стоимость средства по 0,2 мг составляет от 125 до 186 рублей, в зависимости от количества таблеток; по 0,4 мг – от 186 до 309 рублей за упаковку.

Моксарел — относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в таблетках разного цвета: белого цвета – с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего компонента моксонидина. Моксарел назначается при необходимости лечения артериальной гипертензии.

Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается, но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

Физиотенз — относится к гипотензивным препаратам. Производство средства осуществляется в форме таблеток разных цветов, которые зависят от содержания действующего компонента моксонидина: таблетки по 0,2 мг – розового цвета, по 0,3 мг – бледного красного, 0,4 мг – матовые таблетки с красным оттенком. Показанием к применению является гипертензия.

Физиотенз от давления

Таблетки употребляются внутрь независимо от еды. Суточная дозировка Физиотенза не может быть более 0,6 мг (двукратный суточный прием), лечение необходимо начинать с наименьшей дозировки – 0,2 мг. Наибольшая доза при разовом употреблении лекарственного средства не должна быть более 0,4 мг. Стоимость Физиотенза составляет примерно 268 рублей за 14 штук по 0,2 мг, 430 рублей за 14 штук по 0,4 мг.


Альбарел — является антигипертензивным средством с действующим веществом рилменидином. Производство осуществляется в таблетированной форме. Показанием к назначению является гипертензия. Рекомендовано употреблять один раз за сутки 1 мг утром перед завтраком.

Читайте также:  Таволга – лечебные свойства растения и показания к использованию

Немного фактов

Тензотран гипотензивное средство, которое применяется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Используется также в качестве монопрепарата, либо при комбинированной фармакотерапии гипертонической болезни, оказывает сосудорасширяющее действие.

Производится компанией из государства Израиль под названием «Перриго Израиль Фармасьютикалз Лтд» Зеви Боренштейн Стрит, Оулд Индастриал Зоун. Владельцем регистрационного удостоверения является Актавис групп, которая находится в Исландии. Международное непатентованное название – моксонидин.

Тензотран антигипертензивный препарат, является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Уменьшает уровень раздражительности и волнения, производит снотворный эффект. Применение приводит к снижению артериального давления и уменьшению симптомов гипертонической болезни.

Наличие в аптеках Москвы
СетьПроизводительЦенаКупить
Perrigo Israel Pharmaceuticals/Израиль240В корзину
Perrigo Israel Pharmaceuticals/Израиль348В корзину
Perrigo Israel Pharmaceuticals/Израиль358В корзину

Способ применения и дозы

Форма выпуска и упаковка

14 – блистеры (1) – пачки картонные.

14 – блистеры (1) – пачки картонные.

14 – блистеры (2) – пачки картонные.

14 – блистеры (2) – пачки картонные.

моксонидин 200 мкг

Побочные действия

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; иногда – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;
Со стороны центральной нервной системы: часто – повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда – бессонница, астения;
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто – тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко – гепатит, холестаз;
Со стороны кожи и кожных покровов: иногда – аллергические реакции;
Со стороны мочеполовой системы: иногда – задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;
Со стороны органа зрения: иногда – сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения;
Прочие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; иногда – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;
Со стороны центральной нервной системы: часто – повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда – бессонница, астения;
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто – тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко – гепатит, холестаз;
Со стороны кожи и кожных покровов: иногда – аллергические реакции;
Со стороны мочеполовой системы: иногда – задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;
Со стороны органа зрения: иногда – сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения;
Прочие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке – на 7.7%. Продолжительность действия – более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Взаимодействие с прочими лекарствами и передозировка

Моксонидин можно принимать с тиазидными мочегонными средствами, БКК и прочими таблетками от гипертонии. Так, совместное использование этих средств с прочими противогипертоническими лекарствами может усилить гипотензивное действие.

Если принимать Тензотран и его аналоги с трициклическими антидепрессантами, то последние могут уменьшить антигипертензивный эффект препарата. Кроме того, моксонидин повышает сниженную когнитивную способность у пациентов, которые принимают Лозерпам.

Совместный прием Тензотрана с бензодиазепинами может усилить седативное действие последнего. К тому же моксонидин, принимаемый с этанолом, потенцирует эффект последнего. А если использовать препарат вместе с Моклобемидом, то фармакодинамического взаимодействия нет.

Отзывы врачей кардиологов сообщают, что были зафиксированы случаи передозировки, не приводящие к летальному исходу, когда одноразовая доза препарата составляла 19,6 мкг.

  • высокая утомляемость;
  • головная боль;
  • успокаивающее действие;
  • боль в желудке и рвота;
  • сонливость;
  • пересыхание слизистой рта;
  • сильное понижение АД;
  • брадикардия;
  • астения

Кроме того, возможна гипергликемия, тахикардия и кратковременное повышение давления.

Специфического антидота нет. Лечебные меры заключаются в промывании желудка и последующем приеме сорбента, слабительного средства и проведении симптоматической терапии.

При сильном понижении АД необходимо восстановить объем циркулируем крови посредством введения жидкости и Допамина. А Брадикардию можно устранить, приняв Атропин.

Антагонисты а-адренорецепторов уменьшают либо устраняют переходящую АГ в случае с моксонидином.


Моксонидин можно принимать с БКК, ингибиторами АПФ и тиазидными мочегонными средствами. К тому же Тензотран нужно прекращать пить постепенно.

Тензотран: инструкция по применению, фармакологические эффекты

Специфические имидазолиновые рецепторы располагаются в вентролатеральной части продолговатого мозга. С их помощью осуществляется контроль над симпатической частью вегетативной нервной системы, которая отвечает за спазм мышечной оболочки сосудов, из-за чего реализуется один из механизмов повышения артериального давления, а Тензотран может блокировать их.

Тензотран взаимодействует с альфа2-адренергическими рецепторами в головном мозге, за счет чего оказывает седативный эффект, вызывает повышенную сухость слизистых оболочек, особенно полости рта и языка.

Интересно! Прием Тензотрана повышает чувствительность к инсулину по итогам сравнительного исследования среди пациентов, страдающих ожирением и гипертонией с относительной инсулинорезистентностью.


Повышение артериального давления при гипертонии

Общие сведения

Действующее вещество Тензотрана − моксонидин, являющийся гипотензивным средством, который понижает давление. Работа препарата обусловлена ослаблением активности части вегетативной нервной системы, что в перспективе приводит к снижению АД и ЧСС. Это же свойство лекарства помогает в нормализации метаболических процессов, поэтому применение Тензотрана особенно актуально для людей с ожирением или диабетом первого типа (инсулиновой резистентностью). У лиц с повышенным весом наблюдается нормализация пищевого поведения и снижение массы тела, у диабетических больных чувствительность к инсулину возрастает на 20%, что частично купирует болезнь. Гипотензивный эффект от приема средства заметен уже после первого применения. Стоимость препарата в аптеках в среднем составляет 350 рублей.

После приема лекарство практически полностью всасывается желудком и тонким кишечником, абсолютная биодоступность составляет 88%. Наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час после употребления препарата. Прием пищи не влияет на всасываемость лекарства. Моксонидин в чистом виде (78%) выводится из организма почками практически полностью в течение 24 часов вместе с дегидрированным моксонидином (13%), остальные продукты распада органических соединений соответствуют в моче концентрации 8% от общей дозы.

ТЕНЗОТРАН

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.

Добавить комментарий