1 таблетка от молочницы дифлюкан

Современные представления о лечении урогенитального кандидоза

Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida. В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урог

Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida.

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урогенитального кандидоза являются: C. albicans — в 80% (за рубежом — в 45–70%), C. glabrata — в 15–30%, C. tropicalis, C. krusei, C. parapsilosis — в 4–7% случаев.

Заболевание поражает и мужчин и женщин, однако чаще встречается у женщин репродуктивного возраста. По распространенности кандидозный вульвовагинит стоит на втором месте среди всех вульвовагинальных инфекций. Пик заболеваемости отмечается в 20–45 лет.

Половой путь передачи инфекции встречается в 30–40% случаев. Чаще (60–70%) заболевание обусловлено эндогенной инфекцией. При беременности заболеваемость возрастает на 10–20%, риск передачи инфекции новорожденному в родах составляет примерно 70–85%.

К факторам риска обычно относят беременность, применение гормональной контрацепции и заместительной гормонотерапии (особенно гормональными препаратами первого поколения), длительное и бессистемное использование антибиотиков, иммунодепрессантов, цитостатиков и некоторых других препаратов. Однако необходимо отметить, что антибактериальные средства выступают как фактор риска только на фоне существующего кандидоносительства и их влияние кратковременно. Нарушения углеводного обмена, обусловленные сахарным диабетом, способствуют упорному течению урогенитального кандидоза с частыми рецидивами, плохо поддающимися терапии.

Иммунодефицитные состояния, системные заболевания, приводящие к иммунной недостаточности, также провоцируют возникновение и рецидивы урогенитального кандидоза. Особенно тяжело протекает кандидаинфекция у ВИЧ-инфицированных пациентов. Нередко в терминальной стадии СПИДа развивается генерализованная кандидаинфекция.

К основным патогенетическим факторам традиционно относят дисбаланс микрофлоры влагалища, повышение концентрации эстрогена и прогестинов в тканях, нарушение местного иммунитета половых путей.

Вульвовагинальный кандидоз — наиболее часто употребляемое название заболевания, поскольку его основными клиническими проявлениями являются вульвит и вагинит. Однако по локализации выделяют также кандидозный цервицит, кольпит, уретрит, бартолинит. По характеру течения заболевания различают:

  • острый (свежий, спорадический) кандидоз (протекает не более 2 мес);
  • хронический, в том числе: а) рецидивирующий (не менее 4 эпизодов в год); б) персистирующий (симптомы заболевания сохраняются постоянно, несколько уменьшаясь после лечения).

Острый генитальный кандидоз характеризуется ярко выраженной воспалительной картиной. Основные жалобы и симптомы при кандидозном вульвовагините — зуд и жжение, постоянные или усиливающиеся во второй половине дня, вечером, ночью, после длительной ходьбы, а у пациентов с атопической предрасположенностью — под действием множества разных факторов. В области вульвы и половых губ зуд, как правило, интенсивный, сопровождается расчесами. Сильный, постоянный зуд нередко ведет к бессоннице, неврозам. Чувство зуда и жжения, боли, особенно в области расчесов, препятствует мочеиспусканию и может приводить к задержке мочи. Болезненность и чувство жжения во влагалище усиливаются во время коитуса и приводят к появлению страха перед половым сношением и расстройству половой жизни (диспареунии).

Следующий симптом — лейкорея. Бели не обильны, белого цвета, густые (сливкообразные) или хлопьевидные, творожистые, пленчатые, имеют нерезкий, кисловатый запах. Редко бывают водянистыми, с творожисто-крошковатыми вкраплениями. Могут отсутствовать полностью.

При поражении близлежащих кожных покровов отмечаются гиперемия, мацерация кожи, отдельные пустулезные элементы, зуд в области заднего прохода.

У пациентов, имеющих предрасположенность, кандидоз нередко рецидивирует, т. е. наблюдаются возвраты болезни после полного угасания клинических проявлений и восстановления нарушенных функций слизистой в процессе лечения. Если такие рецидивы наблюдаются не менее 4 раз в год, то заболевание классифицируется как хронический рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз. Тактика лечения в этом случае отличается от таковой при спорадических эпизодах.

Другая форма течения хронической инфекции — персистирующий вульвовагинальный кандидоз, при котором клинические симптомы сохраняются постоянно и лишь несколько стихают после лечения. Рецидивы следует отличать от обострений, которые развиваются не после болезни, а на фоне сохраняющейся клинической симптоматики. Разумеется, и подход к лечению в этом случае несколько иной, чем при других формах.

Если ранее хронизацию и рецидивирование заболевания объясняли реинфицированием (либо эндо-, либо экзогенным), то в настоящее время причиной этих явлений считают состояние макроорганизма, так как постоянно выделяется один и тот же штамм гриба.

В зарубежной литературе нередко употребляют термины «осложненный» и «вторичный» вульвовагинальный кандидоз. К осложненному относят как хронические формы, так и нетипичную этиологию, выраженные клинические проявления, течение на фоне тяжелых предрасполагающих состояний (сахарный диабет, рак, болезни крови, иммунодефицит, в том числе ВИЧ-инфекция), т. е. случаи, плохо поддающиеся терапии.

К вторичному вульвовагинальному кандидозу обычно относят случаи возникновения инфекции на фоне существующего неинфекционного поражения половых органов при красном плоском лишае, болезни Бехчета, пемфигоиде.

Как правило, симптомы кандидоза развиваются быстро, за неделю до менструации и несколько стихают во время менструации. При хронической персистирующей форме нарастает их интенсивность.

В плане дифференциальной диагностики схожие симптомы имеют две другие наиболее частые инфекции влагалища — бактериальный вагиноз и трихомониаз.

Симптомы бактериального вагиноза, как правило, возникают в первую неделю менструального цикла и самостоятельно проходят в середине цикла. Рецидив бактериального вагиноза иногда следует за рецидивом вагинального кандидоза.

Для острого трихомониаза характерны зуд и более выраженное жжение. Выделения, как правило, более обильные, жидкие, пенистые.

Микроскопия нативного препарата или окрашенного мазка — наиболее простой и доступный метод выявления гриба, его мицелия и спор. Культуральная диагностика рекомендуется лишь в некоторых случаях:

  • для подтверждения диагноза при отрицательном результате микроскопии и наличии типичной клиники;
  • для видовой идентификации при подозрении на нетипичную этиологию;
  • для определения чувствительности к антимикотикам (обычно вместе с видовой идентификацией).

Выделение более 1•10 4 КОЕ/мл при отсутствии клиники расценивают как бессимптомную колонизацию (кандиданосительство), лечение при этом не назначается (10–25% населения являются транзиторными носителями Candida в полости рта, 65–80% — в кишечнике, 17% — в детрите гастродуоденальных язв). Однако при наличии предрасполагающих (провоцирующих) факторов (например, антибиотико-, химио-, лучевая, стероидная и др. иммуносупрессивная терапия) часто проводят профилактическое (превентивное) лечение. Широко применяемым профилактическим препаратом служит нистатин. Однако он эффективен для профилактики кандидоза только в просвете кишечника. Системная абсорбция его не более 3–5%, поэтому он не способен воздействовать на грибы, находящиеся не в просвете кишечника. Для профилактики урогенитального кандидоза предпочтение отдается местным формам антимикотиков (вагинальным таблеткам и свечам, растворам и мазям). В профилактике кандидоза у лиц, страдающих тяжелыми заболеваниями, которые рассматриваются в качестве предрасполагающих факторов (сахарный диабет), реально эффективными могут быть только системные азольные препараты и амфотерицин.

Противокандидозные препараты включают:

  • полиены — нистатин, леворин, амфотерицин;
  • имидазолы — кетоконазол, клотримазол, миконазол, бифоназол, изоконазол;
  • триазолы — флуконазол, итраконазол;
  • прочие — флуцитозин, нитрофунгин, декамин, препараты йода и др.

Большинство случаев вульвовагинального кандидоза поддается терапии местными противогрибковыми средствами и антисептиками.

Преимуществом местных средств является безопасность, так как системная абсорбция практически невелика, в то же время создаются очень высокие концентрации антимикотика непосредственно в области поражения, т. е. на поверхности слизистой.

Вагинальные кремы рекомендуются для лечения вульвитов, таблетки и суппозитории — вагинитов.

При лечении беременных женщин местные антимикотики по показаниям можно назначать только во II и III триместрах. Системные антимикотики при беременности не рекомендуются.

Довольно часто при кандидозном вульвовагините отмечаются сопутствующие инфекции или нарушение влагалищного микробиоценоза. В таких случаях используются комбинированные препараты, которые отличаются высокой клинической эффективностью и могут с успехом применяться в терапии вульвовагинитов смешанной этиологии. Среди таких препаратов наибольшей популярностью пользуются:

  • травокорт — изоконазола нитрат + дифторкортолона-21-валерат;
  • клион-Д — миконазол + метронидазол;
  • макмирор комплекс 500 — нистатин + нифурател;
  • полижинакс — нистатин + неомицин + полимиксин;
  • тержинан — нистатин + неомицина сульфат + тернидазол + преднизолон.

Однако за рубежом комбинированные формы не рекомендуются к применению, так как, по мнению некоторых исследователей, они ухудшают фармакокинетику за счет конкуренции составляющих комбинированного препарата. В таких случаях предпочтение отдается сочетанию местного лечения с системным.

В терапии вульвовагинального кандидоза используются также местные антисептики:

  • растворы соды, борной кислоты, тетрабората натрия, марганцовокислого калия (для спринцеваний и тампонов), анилиновых красителей (для смазывания в зеркалах);
  • суппозитории — повидон-йодин (бетадин, вокадин, йодоксид) — на ночь;
  • вагинальные капсулы — борная кислота 600 мг/сут;
  • кортикостероидные кремы (I и II класса).

При выраженном вульвите назначают теплые ванночки с содой и местные кортикостероидные кремы I и II классов. Отличных результатов в ходе терапии удается достигнуть, применяя при выраженном вульвите крем травокорт, который содержит антимикотик изоконазол в сочетании с кортикостероидом II класса дифлукортолона-21-валератом. Такое оптимальное сочетание позволяет быстро купировать симптомы у женщин и особенно у мужчин. Этот крем удобен в применении, так как назначается всего 1 раз в сутки (на ночь) у женщин и 2 раза (утром и вечером) — у мужчин. Травокорт не имеет запаха и не пачкает белье.

Высокоактивные кортикостероидные мази III и IV классов не рекомендуются, так как могут привести к обострению, усилению симптомов. Патогенетическая терапия включает также использование антигистаминных препаратов и кетотифена.

В упорных случаях и при диссеминированном кандидозе предпочтение отдается системной терапии, а в ряде случаев — сочетанию системного и местного лечения.

Препараты флуконазола являются «золотым стандартом» в лечении больных кандидозом. Для терапии данной патологии также применяются итраконазол и кетоконазол.

При беременности и лактации использовать системные препараты не рекомендуется, а существующие в некоторых работах ссылки на положительные результаты не доказаны достаточным количеством наблюдений и научных исследований.

Продолжительность системной терапии при неосложненном вульвовагинальном кандидозе минимальна (однократный прием, или прием пероральных препаратов не более 5 дней).

Общей рекомендацией по лечению осложненных форм является удлинение курса терапии (объем местной и системной терапии увеличивается вдвое).

На основании собственного опыта нами предложены схемы терапии неосложненного и осложненного вульвовагинального кандидоза (табл.).

Наши наблюдения свидетельствуют о том, что наиболее адекватными являются методы профилактики рецидивов при помощи как местных, так и системных препаратов.

Лечение хронического рецидивирующего вульвовагинального кандидоза

  • Начальный курс: микофлюкан (флуконазол) по 50 мг ежедневно в течение 14 дней или по 150 мг 1 раз в 3 дня в течение 2 нед (всего на курс 14 таблеток по 50 мг или 5 таблеток по 150 мг).
  • Профилактический курс: микофлюкан (флуконазол) по 150 мг 1 раз в неделю в течение 3–4 мес.

Лечение персистирующего вульвовагинального кандидоза

Начальный курс проводится такой же, как при хроническом рецидивирующем кандидозе. Поддерживающая терапия состоит в постоянном приеме противокандидозных препаратов: флуконазол (микофлюкан), таблетки по 150 мг,1–2 раза в месяц в течение 12–24 мес.

В лечении устойчивого к антимикотикам кандидоза, если терапия оказалась неэффективной, требуется повторно подтвердить диагноз, производя посев и выделение возбудителя с последующим определением его вида и чувствительности к противогрибковым препаратам. Выбор системного или местного антимикотика и его дозы далее осуществляется в соответствии с результатами исследования.

После повторного подтверждения диагноза возможен переход на местную терапию антимикотиками или антисептиками, назначаемыми в высоких дозах, часто и длительными курсами.

Целесообразно также использование витаминных комплексов, содержащих биотин.

Н. В. Кунгуров, доктор медицинских наук, профессор
Н. М. Герасимова, доктор биологических наук, профессор
И. Ф. Вишневская
Уральский НИИ дерматовенерологии и иммунопатологии Минздрава России, г. Екатеринбург

Дифлюкан – лекарство для терапии грибковых патологий

Дифлюкан – это антигрибковый препарат. Он обладает достаточно высокой эффективностью. Лекарство востребовано в терапии дерматологических болезней, вагинитов и других состояний, вызванных грибковой флорой. Препарат имеет ряд серьезных противопоказаний и назначается врачом.

Дифлюкан

Дифлюкан 150 мг

Что такое Дифлюкан, где применяется средство?

Дифлюкан чаще всего применяется при кожных грибковых заболеваниях (поражение ног, туловища и других локализаций). Он хорошо купирует симптоматику кандидозного повреждения ротовой полости у взрослых. Препарат показан для устранения признаков криптококкового менингита.

Средство активно используется в гинекологии для терапии грибковых вагинозов у женщин. Также он востребован при лечении кандидозного баланита (повреждение слизистой головки полового члена).

Медикамент для взрослых пациентов можно применять в качестве профилактического средства при криптококковом менингите, кандидозном поражении кожного покрова и слизистых оболочек, в том числе у людей с нейтропенией, сниженным иммунным статусом (онкобольные, ВИЧ-инфицированные и так далее).

В педиатрии средство используют при:

  • Кандидозе слизистой рта;
  • Воспалении тканей мозга, вызванном грибком криптококком (чаще возникает у пациентов с иммунодефицитами);
  • Предупреждении кандидозного поражения органов и тканей у больных со сниженным иммунитетом;
  • Профилактике менингита, спровоцированного криптококком.

Детям препарат назначает только доктор.

Фармакодинамика

Медикамент оказывает антимикотическое воздействие в отношении грибков кандида, а также криптококка, гистоплазмы и других возбудителей. Он нарушает структуру мембраны грибкового агента, которая является важной частью его оболочки. Все эти биохимические изменения приводят к нарушению жизнедеятельности и гибели грибка.

Форма, состав

Антигрибковый медикамент производится в виде капсул. Дозировки могут отличаться:

  • 50 мг, 100 мг;
  • 150 мг.

Выбор дозы определяет врач в зависимости от заболевания.

Капсулы Дифлюкан – инструкция

Капсулы принимаются внутрь. Ее необходимо целиком проглотить, запив жидкостью. Эффективность лекарства не зависит от употребления пищи.

Взрослые

В зависимости от заболевания употреблять препарат следует в разных дозах. Как долго можно принимать Дифлюкан, в каких дозировках:

  • Менингит и другие болезни, вызванные криптококком – 200-400 мг за день; курсовая терапия составляет 1,5-2 месяца. В некоторых случаях можно увеличить дневную дозировку до 800 мг;
  • Предупреждение рецидива криптококковой инфекции – 200 мг за день; Продолжительность профилактической терапии определяется доктором.
  • Кокцидиоидомикоз – 200-400 мг за день (иногда 800 мг). Длительность терапии в некоторых случаях достигает 2 лет.
  • Распространенный кандидоз – по 800 мг за день (1 сутки); далее показано по 400 мг за сутки. Курсовая терапия составляет до 2 недель после исчезновения симптоматики и первого отрицательного посева крови.

Препаратом лечат поражение слизистых оболочек. В зависимости от локализации повреждений тактика терапии будет отличаться:

  • Поражение грибком ротовой полости и глотки – по 200-400 мг в 1 сутки, далее 100-200 мг/день. Длительность терапии составляет до 3 недель.
  • Атрофический кандидоз ротовой полости – по 50 мг/день на протяжении 2 недель.
  • Поражение грибком слизистых и кожи – 50-100 мг/день на протяжении месяца.
  • Повреждение пищевода – 200-400 мг начальная дозировка, на вторые и последующие сутки 100-200 мг/день; курсовая терапия равна 2- 4 неделям;
  • Предупреждение кандидозного поражения слизистых оболочек ротовой полости у пациентов с ВИЧ – 100-200 мг/день или 200 мг трижды за сутки; длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от выраженности симптомов ВИЧ, длительности основного заболевания.
  • Поражение влагалища грибком кандида – 150 мг один раз; далее для предупреждения возникновения заболевания пьют 150 мг каждые трое суток (три дозировки), далее поддерживающая терапия – по 150 мг/нед. на протяжении 3-6 месяцев.
Читайте также:  Что такое аневризма аорты брюшной полости

Медикамент эффективно справляется с грибковыми болезнями кожного покрова. Схемы терапии при различных кожных болезнях:

  • Инфекционные патологии кожного покрова, в том числе дерматофитии ног, туловища – 150 мг за неделю или 50 мг однократно за сутки. Длительность курсовой терапии составляет 14-28 суток. Если у пациента поражены стопы, продолжительность лечения составляет 1,5 месяца.
  • Разноцветный лишай – 300-400 мг за неделю на протяжении 1-3 недель, либо 50 мг однократно за сутки на протяжении 14-28 суток.
  • Онихомикоз – 150 мг однократно за неделю; терапия продолжается до того, пока весь ноготь не обновится.
  • Предупреждение возникновения грибковых патологий у пациентов с опухолевыми процессами – 200-400 мг за сутки. Терапию проводят до появления нейтропении; как только количество нейтрофилов крови поднялось до 1000 мм3, начинают лечение снова на протяжении 7 суток.

Как принимать Дифлюкан детям?

Детям препарат назначает только врач педиатр или узконаправленный специалист, который ведет ребенка. Не следует принимать медикамент самостоятельно. Дозировка лекарства не должна быть выше, чем у взрослого пациента.

Назначенную дозу показано принимать однократно за день. Дозировки:

  • Поражение слизистых – 3 мг/кг/день; в первые сутки допускается употребление удорной дозировки – 6 мг/кг/день;
  • Инвазивный кандидоз, воспаление мозга, вызванное криптококком – 6-12 мг/кг/день; повторное обострение у больных ВИЧ можно предупредить дозой 6 мг/кг/день;
  • Предупреждение грибковых инфекций при нейтропении, иммунодефицитах, онкопатологиях – 3-12 мг/кг/ сут.

Медикамент назначается только тем детям, которые умеют принимать капсулы. Если у ребенка не получается проглотить капсулированный препарат, ему подбирают другое противогрибковое средство (в виде порошка для суспензии).

Дифлюкан для детей

Период вынашивания и лактации

Исследований по поводу применения лекарственного средства на беременных пациентках не проводили. По этой причине препарат используют только в том случае, если грибковая инфекция несет угрозу для матери.

Кормление грудью допустимо при однократном приеме лекарства в дозировке 150 мг. Во время длительного лечения вскармливание следует приостановить на весь курс терапии. Для сохранения лактационной функции рекомендуется постоянно сцеживаться.

Особые указания

Во время терапии возможно развитие суперинфекции. В этом случае следует сменить противогрибковый препарат.

В период терапии женщинам обязательно следует использовать контрацепцию. Это поможет предупредить возникновение беременности с последующими патологиями плода.

В редких случаях флуконазол приводит к поражению печени. При возникновении признаков перегрузки печени необходимо отказаться от использования лекарственного средства. Также медикамент способен провоцировать тяжелые аллергические реакции.

Иногда у больных, принимающих флуконазол, появлялся эксфолиативный дерматит. Особенно часто этот симптом наблюдается у пациентов с ВИЧ. Если возникли высыпания на кожном покрове, медикамент следует отменить.

  • Одновременное использование флуконазола (менее 400 мг/день) и терфенадина требует тщательного контроля.
  • У пациентов со склонностью к аритмии применять лекарство нужно аккуратно.

Больным с патологиями печени, сердца, почек принимать препарат следует только по назначению врача.

Необходимо учитывать отсроченный эффект от терапии. Он появляется через 1-3 суток. Если симптоматика сохраняется более 3 дней, следует прийти на прием к доктору для обследования и коррекции терапии.

Дифлюкан: как правильно принимать препарат

Дифлюкан: как правильно принимать препарат

Дифлюкан – лекарственный препарат, который оказывает действие против дрожжевых и плесневых грибов.

Форма выпуска

Медикамент реализовываются в следующих формах:

раствор для внутривенного введения;

Составные компоненты

Активным компонентом выступает флуконазол.

Фармакология и фармакодинамика

Дифлюкан относится к категории противогрибковых препаратов. Активный компонент эффективно справляется с различными грибками. При ежедневном приеме по 50 мг в течение месяца уровень концентрации стероидов у девушек и тестостерона у мужчин не изменится.

Медикамент отлично всасывается в пищеварительную систему и демонстрирует высокую биодоступность при применении внутрь. Концентрация в крови составляет более 90%. Время приема еды никак не сказывается на активности действующего вещества. Максимальное содержание в крови происходит через 30-80 минут. Полураспад происходит через 30 часов. Действие от приема лекарственного средства сохраняется на 24 часа.

Активный компонент хорошо просачивается в кожный покров, ткани и внутренние органы. Повышенное количество действующего вещества отмечается в потовых железах и коже (больше чем в крови). В неизменной форме выводится почками.

Показания к применению

Лекарственное средство прописывают при выявлении грибковых заражений половых органов у женщин. Их именуют вагинальными кандидозами.

Медикамент помогает при различных грибковых инфекциях, которые спровоцированы активностью грибка Кандида. Это заболевание может быть результатом иммуносупрессивного лечения, продолжительного приема антибиотиков. К другим показаниям также относят криптококкоз, микозные поражения кожного покрова, грибок ногтей. Лекарство также может использоваться мужчинами.

Как принимать Дифлюкан

Допустимая суточная доза – 150 мг за один прием. Детям лучше всего использовать суспензию, приготовленную из порошка. Если у женщины вагинальный кандидоз, то будет достаточно выпить 1 таблетку в день. При хронической форме медикамент стоит принимать в том же количестве с периодичностью 1 раз в 4 недели. В целях профилактики принимается в том же количестве. Продолжительность лечебного курса устанавливает специалист после осмотра пациента. При некоторых грибковых поражениях доза может увеличиваться до 400 мг, а терапевтический курс продлеваться до 1 месяца.

Прием препарата не зависит от времени приема еды.

Лекарственное средство не выпускается в форме свечей.

Прием Дифлюкана при молочнице

При молочнице будет достаточно раз принять лекарство, чтобы остановить болезнь. Уже на следующий день можно заметить улучшение состояния. Через 5-7 дней симптомы не должны проявляться. В ином случае стоит обратиться к специалисту. Если у женщины рецидивирующая молочница, то нужно употреблять по 1 капсуле раз в месяц на протяжении полугода.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан при параллельном приеме с цизапридом и терфенадином. Нет клинических данных касаемо применения медикамента в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Эти два периода можно считать относительными противопоказаниями. Также к числу противопоказаний относится непереносимость активного компонента.

Побочные реакции и передозировка

От приема препарата в крайне редких случаях могут возникнуть нежелательные реакции, но все же сбои в работе организма возможны.

Негативные эффекты со стороны центральной нервной системы: боль в голове, чрезмерная мышечная возбудимость, судорога. Может начаться аллергия, проявляемая высыпаниями на коже. На слизистых оболочках и коже могут появиться болезненные пузыри.

Со стороны пищеварительной системы: болевые ощущения в области желудка, сбой в работе печени, нарушение процесса пищеварения, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения проводимости, анафилактический шок.

При нарушении схемы лечения и превышения допустимой дозы, может случиться передозировка препаратом. В таком случае нужно начать симптоматическое лечение и промыть желудок. Стоит иметь ввиду, что лекарство выходит вместе с мочой, поэтому процесс стимулирования выведения мочи находится в приоритете.

Можно ли Дифлюкан при беременности

Нет лабораторных данных, касаемо воздействия активного компонента на организм беременной женщины, а также в период грудного вскармливания. Препарат может назначить только специалист после осмотра пациентки. Прием возможен в том случае, если ожидаемая польза значительно превышает возможный риск.

Можно ли Дифлюкан детям

Назначать препарат детям может только лечащий врач после осмотра и выявления заболевания. Максимальная доза в сутки – 400 мг. В день обычно достаточно раз принять лекарство.

У младенцев активное вещество выводится намного дольше, нежели у подростков и взрослых. Дозировку может определить только врач. В первые 10-14 дней с момента рождения медикамент можно давать не чаще 1 раза в 3 дня. Через 20-30 дней со дня рождения интервал приема может составлять 2 дня.

Особые указания

Срок хранения – 36 месяцев с момента выпуска препарата. Приготовленную суспензию можно хранить не более 2 недель.

Не стоит принимать препарат параллельно с алкогольными напитками, это может нести серьезные последствия для организма, которые сложно предвидеть.

С особой осторожностью нужно принимать при наличии патологий печени. Ни в коем случае не заниматься самолечением.

Сколько стоит Дифлюкан

Медикамент можно приобрести в любой аптеке. Рецепт врача при этом не требуется. Сцена начинается от 230 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Дифлюкан : инструкция по применению

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.

Код АТХ: J02AC01.

Показания к применению

Дифлюкан 50 мг относится к группе лекарственных средств, называемых «противогрибковыми лекарственными средствами». Действующим веществом данного препарата является флуконазол.

Дифлюкан 50 мг используется для лечения грибковых инфекций, а также может применяться для профилактики кандидозной инфекции. Наиболее частыми возбудителями грибковых инфекций являются дрожжеподобные грибки – кандиды.

Ваш лечащий врач может назначить Вам этот препарат для лечения следующих грибковых инфекций:

криптококковый менингит – грибковая инфекция оболочек головного мозга;

кокцидиоидомикоз — заболевание бронхолегочной системы;

инфекции, вызванные кандидами и обнаруженные в крови, внутренних органах (например, сердце, легких) или мочевыводящих путях;

молочница слизистых оболочек – инфекция, поражающая слизистую оболочку полости рта, глотки, а также вызывающая развитие протезного стоматита;

молочница половых органов – инфекция влагалища или полового члена;

инфекции кожных покровов – например, стопа атлета, стригущий лишай, паховая эпидермофития, инфекция ногтей.

Вам также могут назначить Дифлюкан 50 мг с целью:

предотвратить повторное развитие криптококкового менингита;

предотвратить повторное развитие молочницы слизистых оболочек;

снизить частоту рецидивов вагинальной молочницы;

предотвратить развитие инфекции, вызываемой кандидами (если у Вас ослаблена и не работает должным образом иммунная система).

Дети и подростки (в возрасте от 6 до 17 лет)

Ваш лечащий врач может назначить Вам этот препарат для лечения следующих грибковых инфекций:

молочница слизистых оболочек – инфекция, поражающая слизистую оболочку полости рта, глотки;

инфекции, вызванные кандидами и обнаруженные в крови, внутренних органах (например, сердце, легких) или мочевыводящих путях;

криптококковый менингит – грибковая инфекция оболочек головного мозга;

Вам также могут назначить Дифлюкан 50 мг с целью:

предотвратить развитие инфекции, вызываемой кандидами (если у Вас ослаблена и не работает должным образом иммунная система).

предотвратить повторное развитие криптококкового менингита.

Что необходимо знать до начала применения Дифлюкан 50 мг

Не принимайте препарат

если у Вас аллергия на флуконазол, другие лекарственные средства, которые Вы принимали ранее для лечения грибковых инфекций, или любые другие ингредиенты, входящие в состав данного лекарственного средства (указаны в разделе «Содержимое упаковки и другая информация»); симптомы аллергии могут включать зуд, покраснение кожи или затрудненное дыхание;

если Вы принимаете астемизол, терфенадин (антигистаминные лекарственные средства для лечения аллергии);

если Вы принимаете цизаприд (лекарственное средство для лечения расстройства желудка);

если Вы принимаете пимозид (лекарственное средство для лечения психических заболеваний);

если Вы принимаете хинидин (лекарственное средство для лечения нарушений ритма сердца);

если Вы принимаете эритромицин (антибактериальное лекарственное средство для лечения инфекций).

Указания и меры предосторожности

Перед применением Дифлюкан 50 мг сообщите своему лечащему врачу или фармацевту о том, что:

у Вас имеются проблемы с печенью или почками;

Вы страдаете сердечно-сосудистым заболеванием, включая нарушения ритма сердца;

у Вас нарушено содержание калия, кальция или магния в крови;

у Вас наблюдалось развитие тяжелых кожных реакций (зуда, покраснения кожи или затрудненного дыхания);

если у Вас развились признаки «недостаточности надпочечников», когда надпочечники не вырабатывают достаточное количество определенных стероидных гормонов, таких как кортизол (хроническая или продолжительная усталость, мышечная слабость, потеря аппетита, потеря веса, боль в животе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие лекарственные средства.

Незамедлительно сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете астемизол, терфенадин (антигистаминные лекарственные средства для лечения аллергии), цизаприд (лекарственное средство для лечения расстройства желудка), пимозид (лекарственное средство для лечения психических заболеваний), хинидин (лекарственное средство для лечения нарушений ритма сердца) или эритромицин (антибактериальное лекарственное средство для лечения инфекции), поскольку их нельзя применять одновременно с Дифлюкан 50 мг (см. раздел «Не принимайте препарат»).

Некоторые лекарственные средства могут взаимодействовать с препаратом Дифлюкан 50 мг. Убедитесь, что Ваш лечащий врач знает, что Вы принимаете следующие лекарственные средства:

рифампицин или рифабутин (антибактериальные лекарственные средства для лечения инфекций);

алфентанил, фентанил (обезболивающие средства);

амитриптилин, нортриптилин (антидепрессанты);

амфотерицин B, вориконазол (противогрибковые лекарственные средства);

лекарственные средства, разжижающие кровь, чтобы предотвратить образование тромбов (варфарин или аналогичные лекарственные средства);

бензодиазепины (мидазолам, триазолам или аналогичные лекарственные средства) для лечения бессонницы или чувства тревоги;

карбамазепин, фенитоин (лекарственные средства для лечения судорог);

олапариб (для лечения рака яичников);

нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин и лозартан (лекарственные средства для лечения повышенного артериального давления);

циклоспорин, эверолимус, сиролимус или такролимус (лекарственные средства, используемые для предотвращения реакции отторжения трансплантата);

циклофосфамид, алкалоиды барвинка (винкристин, винбластин или аналогичные лекарственные средства), применяемые для лечения злокачественных новообразований;

галофантрин (лекарственное средство для лечения малярии);

статины (аторвастатин, симвастатин и флувастатин или аналогичные лекарственные средства), применяемые для снижения высокого уровня холестерина;

метадон (лекарственное средство для лечения боли);

целекоксиб, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак (нестероидные противовоспалительные средства (НПВС));

зидовудин, также известный как АЗТ, саквинавир (лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов);

Читайте также:  Диффузный токсический зоб 1 степени: лечение Тирозолом

лекарственные средства для лечения сахарного диабета, такие как хлорпропамид, глибенкламид, глипизид или толбутамид;

теофиллин (лекарственное средство для контроля бронхиальной астмы);

витамин A (биологически активная добавка);

ивакафтор (лекарственное средство для лечения муковисцидоза);

амиодарон (используется для лечения неправильного ритма сердца «аритмии»);

Прием Дифлюкан 50 мг с пищей и напитками

Дифлюкан 50 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что, возможно, беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь перед приемом этого лекарственного средства со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Вы не должны принимать Дифлюкан во время беременности за исключением случаев, когда Ваш врач назначил Вам Дифлюкан.

Вы можете продолжать грудное вскармливание после однократного приема Дифлюкан в дозе 150 мг.

При многократном приеме Дифлюкана не следует кормить ребенка грудью.

Вождение транспортных средств и работа с механическим оборудованием

При управлении автотранспортными средствами и работе с механическим оборудованием необходимо иметь в виду, что в некоторых случаях при приеме данного препарата возможно развитие головокружения или судорог. В случае появления головокружения или других нарушений со стороны нервной системы следует рекомендовать не садиться за руль автомобиля и не приступать к работе с механическим оборудованием.

В состав Дифлюкан 50 мг входит лактоза (молочный сахар)

В состав данного лекарственного средства входит небольшое количество лактозы (молочного сахара). Если Ваш лечащий врач предупреждал Вас о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к своему лечащему врачу перед приемом этого лекарственного средства.

Способ применения и дозы

Всегда применяйте Дифлюкан 50 мг именно так, как Вам порекомендовал Ваш лечащий врач. Если у Вас есть сомнения по поводу применения данного препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Важно принимать капсулы Дифлюкан 50 мг в одно и то же время каждый день.

Для лечения различных инфекций данное лекарственное средство рекомендуется использовать в следующих дозировках:

ПоказаниеДоза
Лечение криптококкового менингита400 мг в первые сутки, затем 200–400 мг один раз в сутки в течение 6–8 недель или более в случае необходимости. Иногда дозы препарата увеличивают до 800 мг.
Профилактика повторного развития криптококкового менингита200 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит прием препарата.
Лечение кокцидиоидомикоза200–400 мг один раз в сутки в течение 11–24 месяцев или более в случае необходимости. Иногда дозы препарата увеличивают до 800 мг.
Лечение грибковой инфекции крови или внутренних органов, вызванной кандидами800 мг в первые сутки, затем 400 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит прием препарата.
Лечение инфекций слизистых оболочек полости рта, глотки, а также лечение протезного стоматита200–400 мг в первые сутки, затем 100–200 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит прием препарата.
Лечение молочницы слизистых оболочек – доза препарата зависит от локализации инфекции50–400 мг один раз в сутки в течение 7–30 дней до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит прием препарата.
Профилактика повторного развития инфекций слизистых оболочек полости рта и глотки100–200 мг один раз в сутки или 200 мг 3 раза в неделю, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции.
Лечение молочницы половых органовОднократно в дозе 150 мг
Снижение частоты рецидивов вагинальной молочницы150 мг один раз в три дня, в общей сложности 3 дозы (в 1, 4 и 7 день), затем один раз в неделю в течение 6 месяцев, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции.
Лечение грибковых инфекций кожи и ногтейВ зависимости от локализации инфекции: 50 мг один раз в сутки, 150 мг один раз в неделю, 300–400 мг один раз в неделю в течение 1–4 недель (лечение стопы атлета может достигать 6 недель, лечение инфекции ногтей продолжается до тех пор, пока на месте инфицированного ногтя не вырастет новый ноготь).
Профилактика инфекции, вызываемой кандидами (если иммунная система ослаблена и не работает должным образом)200–400 мг один раз в сутки, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции.

Подростки в возрасте от 12 до 17 лет

Необходимо принимать дозу препарата, назначенную Вашим лечащим врачом (взрослую или детскую дозировку).

Дети младше 11 лет

Максимальная доза для детей составляет 400 мг в сутки.

Применять препарат в форме капсул данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу. Дифлюкан 50 мг не предназначен для назначения детям до 6 лет в связи с особенностями лекарственной формы.

Доза препарата определяется из расчета на массу тела ребенка в килограммах.

ПоказаниеСуточная доза
Молочница слизистых оболочек и инфекции глотки, вызванные кандидами – доза препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести и локализации инфекции3 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки (в первые сутки препарат может назначаться в дозе 6 мг на 1 кг массы тела)
Криптококковый менингит или грибковые инфекции крови или внутренних органов, вызванные кандидами6–12 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки
Профилактика повторного развития криптококкового менингита6 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки
Для профилактики инфекции, вызываемой кандидами у детей (если иммунная система ослаблена и не работает должным образом)3–12 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста назначают стандартные дозы Дифлюкан 50 мг для взрослых, за исключением случаев нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

В зависимости от тяжести нарушения функции почек Ваш лечащий врач может изменить назначенную дозу препарата.

Если Вы приняли большее количество капсул, чем следовало

Прием слишком большого количества капсул за один раз может ухудшить Ваше самочувствие. Немедленно обратитесь к своему лечащему врачу или в отделение скорой помощи ближайшей больницы. Симптомы возможной передозировки могут включать слуховые, зрительные, тактильные ощущения и воображение вещей, которые не являются реальными (галлюцинации и параноидальное поведение). При передозировке может быть достаточно проведения симптоматической терапии (в том числе поддерживающих мер и промывания желудка при необходимости).

Если Вы забыли принять Дифлюкан 50 мг

Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной. Если Вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как только об этом вспомните. Если уже практически наступило время приема следующей дозы, не принимайте дозу препарата, которую Вы пропустили.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Какие побочные явления могут возникнуть

Как и в случае с любым лекарственным средством, Дифлюкан 50 мг может оказывать побочное действие, хотя оно проявляется не у всех людей.

У некоторых пациентов развиваются аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции возникают редко. Если Вы заметили у себя появление каких-либо побочных явлений, в т. ч. не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему лечащему врачу или фармацевту. Если Вы заметили у себя появление каких-либо из следующих симптомов, немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу:

внезапное развитие хрипа, затруднения дыхания или чувства стеснения в грудной клетке;

отек век, лица или губ;

зуд по всему телу, покраснение кожи или зудящие красные высыпания;

тяжелые кожные реакции, такие как сыпь с образованием волдырей (может захватывать полость рта и язык).

Дифлюкан 50 мг может оказать неблагоприятное воздействие на печень. Признаки нарушения функции печени включают:

желтушное окрашивание кожных покровов или склер глаз (желтуха).

При развитии любого из указанных состояний следует прекратить прием Дифлюкан 50 мг и незамедлительно обратиться к врачу.

Другие побочные реакции:

Кроме того, если какие-либо из указанных далее побочных реакций начинают Вас серьезно беспокоить, или Вы заметили у себя появление каких-либо побочных явлений, не указанных в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу или фармацевту.

Частые побочные явления (могут наблюдаться у 1 из 10 человек):

дискомфорт в желудке, диарея, тошнота, рвота;

повышение биохимических показателей, отражающих функцию печени;

Нечастые побочные явления (могут наблюдаться у 1 из 100 человек):

снижение количества эритроцитов, что может проявляться в виде бледности кожных покровов, слабости или одышки;

судороги, головокружение, ощущение вращения, чувство пощипывания, покалывания или онемения, изменения вкуса;

запор, затруднение пищеварения, метеоризм, сухость во рту;

повреждение печени и пожелтение кожных покровов и склер (желтуха);

папулы, волдыри (крапивница), зуд, повышенное потоотделение;

усталость, общее чувство недомогания, лихорадка.

Редкие побочные явления (могут наблюдаться у 1 из 1000 человек):

снижение количества лейкоцитов (клеток крови, которые помогают защитить организм от развития инфекций) и тромбоцитов (клеток крови, которые помогают останавливать кровотечение);

покраснение кожи или окрашивание кожи в багровый цвет, что может быть обусловлено низким содержанием тромбоцитов или другими изменениями клеток крови;

изменения биохимического состава крови (высокий уровень холестерина, жиров в крови);

низкий уровень калия в крови;

патологические изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), изменение частоты сердечных сокращений или ритма;

аллергические реакции (иногда тяжелые), в том числе распространенная сыпь с образованием волдырей и шелушением кожи, или тяжелые кожные реакции, отек губ или лица;

Частота неизвестна, но вероятность развития реакции имеется (невозможно определить частоту на основании имеющихся данных):

реакция гиперчувствительности с кожной сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов, повышением количества одного из видов белых кровяных телец (эозинифилия) и воспалением внутренних органов (печени, легких, сердца, почек и толстого кишечника) (синдром лекарственной реакции или сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)).

Предоставление сведений о побочных реакциях

Если Вы заметили у себя появление побочных реакций, в т. ч. не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре. Предоставляя сведения о побочных реакциях, Вы помогаете собирать информацию по безопасности данного лекарственного средства.

1 таблетка от молочницы дифлюкан

Например:

КАК ЛЕЧИТЬ МОЛОЧНИЦУ? ПРИМЕНЕНИЕ ДИФЛЮКАНА ®

После появления первых признаков заболевания, проконсультируйтесь со специалистом. Молочница, или кандидоз половых органов, доставляет массу неприятных ощущений и нуждается в комплексном лечении сразу после появления первых характерных симптомов, поскольку запущенная форма заболевания существенно снижает качество жизни. Кроме того, у беременных женщин болезнь может спровоцировать осложнения (1) .

Большая часть инфекций, вызванных грибками, хорошо поддается лечению, и одно из эффективных средств от молочницы — Дифлюкан 150 мг®.

Большая часть инфекций, вызванных грибками, хорошо поддается лечению

При терапевтическом лечении молочницы часто используются препараты системного действия. Активным веществом Дифлюкана 150 мг® является флуконазол, который быстро всасывается и, попадая с током крови в органы и ткани, воздействует на очаги поражения, уничтожая грибы Candida или подавляя их рост и размножение.

При редких проявлениях молочницы (не чаще трех раз на протяжении года) Дифлюкан 150 мг® принимается однократно. При рецидивах требуется длительный курс лечения.

Дифлюкан 150 мг® работает системно при лечении молочницы, воздействуя на все очаги патогенных грибов Candida. Эффективность Дифлюкан 150 мг® для лечения молочницы доказали многочисленные исследования, в которых участвовали 3729 пациенток из 19 стран (3) .

Особенности препарата

Действующее вещество препарата – флуконазол – угнетает синтез стеролов, из которых состоит структура стенок клетки грибка Candida. Дифлюкан 150 мг® используется для лечения молочницы половых органов, ЖКТ, ротовой полости, кожных покровов, кандидозного сепсиса.

При приеме Дифлюкана 150 мг® в виде капсул действующее вещество быстро попадает в кровь. Одновременное употребление лекарства вместе с пищей не снижает его эффективность. При приеме натощак пиковая концентрация препарата наблюдается спустя 30-90 минут.

Дифлюкан 150 мг® проникает во все жидкие среды человеческого организма: кровь, межклеточную, спинномозговую и околоплодную жидкости, мочу, пот, слюну, мокроту, вагинальный секрет, грудное молоко. Выводится препарат с мочой, в неизменном виде выделяется 80% его концентрации (4) .

Как применять Дифлюкан ® при молочнице

На концентрацию и время нахождения лекарства в жидких средах организма оказывают влияние дозировка и кратность приема, функция почек. Если прекратить курс лечения хронической молочницы препаратом Дифлюкан 150 мг®, не согласовав с врачом, возможны рецидивы заболевания, потому что концентрация лекарства резко уменьшается, нужный противогрибковый эффект не поддерживается.

Острая форма кандидоза женских органов лечится однократным приемом препарата, доза — 150 мг.

При склонности к рецидивам (более 4 раз в год) назначают прием по определенной схеме .

Препараты по теме:

Побочные действия

Дифлюкан 150 мг® обладает благоприятным профилем безопасности, возможные побочные реакции:

  • головной боли;
  • обмороков или судорог;
  • изменения вкусовых ощущений;
  • тошноты, болей в животе и метеоризма;
  • высыпаний на коже;
  • поражений печени;
  • аллергических реакций;
  • нарушения состава крови.

Поэтому, обнаружив у себя характерные признаки заболевания, не спешите назначать себе Дифлюкан 150 мг® против молочницы без консультации специалиста! Дозировку, кратность приема и его длительность должен определить врач, изучив все объективные данные.

Эффективность и безопасность Дифлюкана 150 мг® хорошо изучены, подтверждена возможность использования препарата для лечения у детей и у пожилых людей (4) .

Противопоказания

Не стоит принимать Дифлюкан 150 мг ® при молочнице:

  • если наблюдается повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
  • одновременно с приемом отдельных препаратов для регуляции сердечного ритма;
  • беременным и кормящим женщинам.

Существует также ряд других противопоказаний. Необходима консультация врача, который примет решение о целесообразности приема препарата.

Описание препарата ДИФЛЮКАН (DIFLUCAN)

Противопоказан для детей

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02A) > Производные триазола (J02AC) > Fluconazole (J02AC01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, непрозрачные, с крышечкой бирюзового цвета и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа “Pfizer” и “FLU-50” черного цвета.

Читайте также:  Узнаем, что делать, если повышены моноциты у ребенка

1 капс.
флуконазол50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470), кремния диоксид коллоидный (E551).

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), патентованный синий V (Е131).
Состав чернил для печати: шеллак, железа оксид черный (Е172).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

капс. 150 мг: 1 шт.
Рег. №: 1959/96/01/06/11 от 06.12.2011 – Действующее

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, с крышечкой и корпусом бирюзового цвета, с маркировкой в виде логотипа “Pfizer” и “FLU-150” черного цвета.

1 капс.
флуконазол150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470), кремния диоксид коллоидный (E551).

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), патентованный синий V (Е131).
Состав чернил для печати: шеллак, железа оксид черный (Е172).

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ДИФЛЮКАН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания к применению

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Режим дозирования

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения – 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения – 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Побочные действия

  • головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.
  • боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.
  • увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.
  • сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
  • лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  • повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.
  • анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Противопоказания к применению

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T 1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Ссылка на основную публикацию