Сульфаниламиды: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС.

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

  • для лечения тонзиллита;
  • при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
  • у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
  • при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
  • больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
  • при импетиго;
  • для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.

  • при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
  • при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
  • пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
  • при порфирии, азотемии;
  • больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при тиреотоксикозе.

Сульфаниламиды

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

План лекции

1. Клиническая фармакология сульфаниламидных препаратов.

2. Клиническая фармакология хинолинов и хинолонов.

3. Клиническая фармакология фторхинолонов.

4. Принципы назначения противомикробных препаратов.

Представители группы сульфаниламидов:

1. сульфаниламиды короткого действия (стрептоцид, норсульфа­зол, этазол, уросульфан, сульфадимезин и др.);

2. сульфаниламиды средней продолжительности действия (сульфазин, сульфаметоксазол и др.);

3. сульфаниламиды длительного действия (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.);

4. сульфаниламиды сверхдлительного действия (сульфален, сульфадоксин и др.);

5. сульфаниламиды местного действия:

– для лечения инфекций желудочно-кишечно­го тракта (сульгин, фтазин, фтала­зол);

– для лечения глазных инфекций (сульфацил-натрий, сульфапиридазин-натрий);

для лечения гнойных ран – сульфаргин, мафенид, альгимаф;

6. комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов:

– сульфаметоксазол + триметоприм ® ко-тримаксозол, бактрим, бисептол, берлоцид, гросептол, ориприм, септрин и др.;

– сульфамонометоксин + триметоприм ® сульфатон;

сульфаметрол + триметоприм ® лидаприм;

для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона: салазопиридазин, сульфасалазин, салазодиметоксин.

Фармакодинамика:

1.сульфаниламиды – аналоги парааминобензойной кислоты (ПАБК), участвующей в синтезе фолиевой кислоты, необходимой для жизнедеятельности микроорганизмов;

2.попадая в клетку микроба, сульфаниламиды вместо ПАБК вступают в реакцию образования фолиевой кислоты ® синтезируется функционально неактивный аналог фолиевой кислоты ® рост микроорганизма прекращается;

3.при вытеснении сульфаниламидов избытком ПАБК или при преждевременном прекращении приема препаратов ® рост микроорганизмов может возобно­виться ® бактериостатическоедействие;

4.к сульфанилами­дам относительно быстро развивается приобретенная (вторичная) резистентность из-за мутации бактерий и появления у них способности вырабатывать избыточное количество ПАБК и потери проницаемости клеточной оболочки для сульфанила­мидов;

5.сульфаниламиды обладают достаточно широким спектром про­тивомикробного действия:

– подавляют рост грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (иерсинии, клебсиеллы, сальмонеллы, стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, кишечная палочка, шигеллы и т.д.);

– сульфапиридазин и сульфамонометоксин оказывают бактериостатическое действие на хламидии, токсоплазму, протей, нокардии и маля­рийные плазмодии;

– сульфанилами­ды могут стимулировать рост риккетсий.

1.сульфаниламиды в одной лекарственной форме комби­нируют с триметопримом, реже – с пириметамином ® повышение (синергиз­м) противомикробной активности обоих ингредиентов;

2.комбинированные лекарственные формы сульфа­ниламидов обладают более широким спектром противомикроб­ной активности (помимо вышеперечисленных микроорганизмов, они влияют на актиномицеты, аэромонады, гемофильные палочки, легионеллы, пневмоцисты) и лучше переносятся пациентами.

Фармакокинетика:

1. пути введения сульфаниламидов: перорально, в/м (сульфален), в/в (сульфацил, норсульфазол), наружно в виде мазей (стрептоцидовая, сульфатиазола серебра);

2. хо­рошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, кроме СА, применяемых для лечения инфекций ЖКТ;

3. биодоступность – 65 – 90 %, а сульфамонометоксина -70 – 100 %;

4. максимальная концентрация в плазме крови СА короткого действия – через 1 – 2 часа, средней продолжи­тельности действия – через 2 – 4 часа, длительного и сверх­длительного действия – через 4 – 8 часов;

5. кратность приёма СА короткого действия – 4 – 6 раз, средней продолжительности – 3 – 4 раза, дли­тельного действия – 1 – 2 раза, а сверхдлительного действия – 1 раз в сутки;

6. связь с белками плазмы крови – 50 – 90 % (стрептоцид и сульфацил – не бо­лее 20%);

7. могут вытеснять из связи с белка­ми другие лекарственные средства ® проявление их побочных эффектов;

8. легко проникают в ткани и жидкости организма (в легкие, ткани среднего уха, мин­далины, плевральную, синовиальную, асцитическую жидкости);

9. биотрансформация сульфаниламидов происходит в слизистой оболочке ЖКТ, печени и почках (метаболиты сульфаниламидов не обладают противомикробной активностью);

10. при закислении мочи сульфаниламиды могут выпадать в осадок и вызывать повреждение эпителия почечных канальцев;

11. выводятся сульфаниламиды преимущественно путем клубочковой фильтрации;

12. часть сульфаниламидов при­сутствует в моче в виде метаболитов, а часть — в неизмененном виде ® возможно использование СА для лечения инфекционных поражений мочевыводящих путей;

13. сульфаниламиды дли­тельного и сверхдлительного действия выводятся с мочой медленно и сохраняют высокую концентра­цию в плазме крови из-за высокой степени связывания с белками плазмы крови и интенсивной реабсорбции в почечных канальцах;

14. сульфаниламиды местного действия (невсасывающиеся СА) выводятся преимущественно с калом, их назначают 4 – 6 раз в сутки.

Побочное действие:

1. аллергические реакции (перекрёстная аллергия с другими СА, диуретиками, противодиабетическими препаратами сульфанилмочевины) ® кожнная сыпь, зуд, фотосенси­билизация кожи, реже встречаются стоматиты, конъюнктивиты, узелковый полиартрит, синдром Стивенса-Джонсона;

2. при длитель­ном приеме ® симптомы недостаточности фолие­вой кислоты в организме (диспепсические расстройства – тош­нота, рвота, диарея, анорексия; гипотрофия мышц, нарушения со стороны крови – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения);

3. при закислении мочи ® гематурия, кристаллурия и острая задержка мочи (рекомендуется щелочное питье или прием 5 – 15 г бикарбоната натрия ежедневно в течение всего курса лече­ния сульфаниламидами).

4. у пациентов, страдающих заболеваниями печени, чаще у де­тей младшего возраста, при приеме сульфаниламидов длительно­го и сверхдлительного действия ® гипербилирубинемия; у новорожденных ® метгемоглобинемия ® гипоксия ново­рожденного;

5. невриты, сопровождающиеся мышечной слабостью без потери чувствительности;

6. комбинированные ЛС, содержа­щие триметоприм ® тератогенное действие;

7. во второй половине беременности ® риск развития желтухи у новорожденных.

Противопоказания:

1.гиперчувствительность;

2.токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе;

3.гипербилирубинемия (у детей);

4.мочекаменная болезнь;

5.заболева­ния кроветворной системы;

6.декомпенсированная сердечная недо­статочность;

7.беременность и кормление грудью.

Взаимодействие с ЛС других групп:

Не рекомендуются комбинации сульфаниламидов:

1. с левомицетином, парацетамолом, глюкокортикостероидами, эстрогенами, андрогенами, викасолом, никотиновой кислотой, трийодтиронином ® гипербилирубинемия;

2. с ЛС, обладающими нефро- и гематотоксическим действием;

3. с новокаином и новокаинамидом ® метаболизм с образованием парааминобензойной кислоты ® снижение противомикробной активности сульфанил­амидов;

4. с ЛС, являющими­ся слабыми кислотами (ацетилсалици­ловой кислотой, фенацетином, парацетамолом, хинидином, фурадонином, фуразолидоном и др.) ® развитие гемолитической анемии у пациентов с врожденным дефицитом фер­мента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

5. с ЛС, вытес­няемыми сульфаниламидами из их связи с белками (пероральными противодиабетическими ЛС ® гипогликемия, антикоагулянтами непрямого действия ® кровотечения);

6. пациентам с дефицитом фер­мента ацетилтрансферазы ® разви­тие «синдрома красной волчанки» (головная боль, тахикардия, лихорадка, кожная сыпь, выпот в плевральную полость, диспеп­сические расстройства).

4. сульфаниламиды сверхдлительного действия (сульфален, сульфадоксин и др.);

Весело о медицине

110 ℃ в течение 3-4 ч, получая смешанную дифенилмочевину.

Побочный эффекты сульфаниламидов

  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.
  • Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции. Редко — нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. В единичных случаях — нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферические невриты, гипотиреоидизм, атаксия, ангионевротический отёк.

Регистр лекарственных средств России РЛС Энциклопедия лекарств. Выпуск 11. 2004 г.

РЛС Энциклопедия лекарств.

Год выпуска 2004
Сохранность Хорошая
Формат издания 205х260х70 мм (большой формат)
Количество страниц 1504
Тираж 120000
Издательство РЛС
Серия Регистр лекарственных средств России (РЛС)
Переплет Твердый переплет
Язык издания Русский
Тип издания Отдельное издание
Вес в упаковке, г 2100

Описание:
Издание предназначено для врачей всех областей медицины, научных сотрудников, фармакологов и других специалистов, занимающихся разработкой и производством лекарств, работников аптек, различных учреждений здравоохранения, ежедневно полагающихся на эту жизненно важную информацию в своей работе. Оно может быть использовано в учебном процессе профессорами, преподавателями и учащимися медицинских и фармацевтических учебных заведений, включая систему последипломного образования.
Книга содержит иллюстрированные вклейки.

РЛС – Энциклопедия лекарств – основная книга серии справочников “Регистр лекарственных средств России” (РЛС-2004); содержит информацию о лекарственных средствах отечественного и зарубежного производства, разрешенных к медицинскому применению в Российской Федерации в заявленных производителями к поставкам в 2004. По основным медицинским и фармацевтическим терминологическим словарям и классификациям книга полностью отвечает имеющимся на сегодняшний день требованиям отечественных информационных стандартов. Описания частично переработаны и дополнены новыми сведениями по механизму действия, показаниям к применению, побочным эффектам и другим информационным полям. Все они согласованы с фирмами – производителями. Основной массив содержит подробные описания действующих веществ, включающие брутто- и структурную формулы соединения, его международный номер CAS; завершает статью алфавитный перечень торговых названий препаратов-синонимов.
Как и в двух предыдущих изданиях, в книгу помещены сгруппированные по производителям цветные снимки лекарственных форм.
Указатели РЛС – Энциклопедия лекарств позволяют найти описание препарата или входящего в его состав действующего вещества по его торговому или международному непатентованному названию (МНН), определить не только препараты-синонимы, но и аналоги по действию: в книгу включена фармакологическая классификация. Каждой фармакологической группе предпослана обобщающая статья-характеристика.
Структура нозологического указателя, а также коды и формулировки разделов (групп/подгрупп) РЛС – Энциклопедии лекарств в точности соответствуют принятой Минздравом России “Международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем; 10 пересмотр” (МКБ-10). Для обеспечения специалистам возможности создания новых схем лечения при разработке медицинских формуляров, каждый препарат в нозологической классификации отнесен к фармакологической группе и объединен в синонимический ряд.
В РЛС – Энциклопедия лекарств читатель также найдет полную информацию о производителе и его представителях в России, перечни препаратов, которые производители планируют к выпуску в текущем году и другие сведения и факты, представляющие интерес для потребителей лекарств.

Читайте также:  Полиартрит пальцев рук: симптомы и лечение народными средствами в домашних условиях

_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _

Покупая Товары Магазина Sunduchok, Вы приобретаете тот Лот, что видите на фото.

Все товары, выбранные Вами, будут качественно и надёжно упакованы.

ЦЕНЫ ДОСТАВКИ через Почту России : Уточняйте Пожалуйста стоимость доставки до Вашего города ДО ПОКУПКИ ЛОТА! Цена доставки написана средняя. Почта России за 2019 год 2 раза подняла тарифы на пересылку. Я просто физически не Могу отредоктировать Лоты высталенные год назад, по этому цена доставки указана в описании Лотов иногда меньше факт ической.

Притензии по Цене Доставки после покупки Не Принимаю.

У Нас КОМИССИОННЫЙ МАГАЗТИН. 90% Товаров Бывшие в Употреблении , о Новых товарах и товарах в очень хорошем состоянии Я обязательно пишу в описании!

Не все Товары купленные на Аукционах С РУБЛЯ входят в экономную доставку.

Условия доставки читайте в описание лота.

Читайте внимательно информацию о Лотах, и внимательно смотрите Фото, Стараюсь дать максимально точную информацию по Лотам, дефектам если они есть, в особенности это косается Книг, Пластинок и ДВД-дисков.

Отправка лотов за счет покупателя. Если не указанна стоимость доставки, напишите индекс Вашего почтового отделения и Я предоставлю Вам эту информацию.

Отправления через Почту России осуществляю в течение Пяти рабочих дней после оплаты. Номера отправлений для отслеживания (Трек-номер) предоставляю покупателям сразу после отправки.

ЦЕНЫ ДОСТАВКИ через Почту России : Уточняйте Пожалуйста стоимость доставки до Вашего города ДО ПОКУПКИ ЛОТА! Цена доставки написана средняя. Почта России за 2019 год 2 раза подняла тарифы на пересылку. Я просто физически не Могу отредоктировать Лоты высталенные год назад, по этому цена доставки указана в описании Лотов иногда меньше факт ической.

Показания к применению сульфаниламидов

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)
  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит)
  • скарлатина
  • инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема)
  • инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli)
  • инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулёз, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции)
  • остеомиелит (острый и хронический)
  • бруцеллез (острый)
  • сепсис
  • перитонит
  • менингит
  • абсцесс головного мозга
  • остеоартикулярные инфекции
  • южноамериканский бластомикоз
  • малярия
  • коклюш (в составе комплексной терапии).
  • фолликулит, рожистые воспаления
  • импетиго
  • ожоги 1 и 2 степени
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы
  • гнойно-воспалительные процессы на коже
  • инфицированные раны разного происхождения
  • тонзиллит
  • глазные заболевания.


Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья – для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая – местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Стрептоцид

Международное название: Сульфаниламид (Sulfanilamide)

Лекарственная форма: линимент, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, таблетки

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, .

Показания: Местное лечение: тонзиллит, инфицированные раны различной этиологии, ожоги (I-II ст.), фолликулиты, фурункул, карбункул, вульгарные угри, импетиго, др. гнойно-воспалительные процессы кожи, рожа.

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, .

Фармакокинетика аминогликозидов [ править | править код ]

Все аминогликозиды в норме плохо всасываются в просвете кишечника и действуют только местно. Это позволяет применять их внутрь без нежелательных проявлений системной токсичности для деконтаминации кишечника перед плановыми хирургическими операциями на кишечнике и органах брюшной полости, для лечения острых кишечных инфекций, вызванных чувствительными к аминогликозидам неинвазивными (то есть не проникающими за пределы кишечника) возбудителями, а также для снижения продукции аммиака кишечными бактериями при острой и хронической печёночной недостаточности, печёночной коме (гепатаргии). Основным аминогликозидом для перорального применения является неомицин.

Аминогликозиды могут всасываться при местном применении для орошения их растворами или смазывании содержащими их мазями ожоговых поверхностей, язв или ран. При этом может проявиться системная токсичность (ото- или нефротоксичность).

Аминогликозиды хорошо всасываются после внутримышечного введения. Пик концентрации аминогликозидного антибиотика в плазме крови достигается через 30-90 мин после в/м введения. Аминогликозиды не метаболизируются в организме. Выводятся все аминогликозиды в неизменённом виде почками. При нормальной функции почек период полувыведения большинства аминогликозидов составляет около 2 ч. При почечной недостаточности период полувыведения значительно увеличивается и может произойти кумуляция (накопление) антибиотика и проявиться нефро- или ототоксическое действие.

В процессе выведения почками создаются очень высокие концентрации аминогликозидов в моче, в 5-10 раз превышающие концентрации в плазме крови и, как правило, многократно превышающие минимальные бактерицидные концентрации для большинства грамотрицательных возбудителей мочевых инфекций. Благодаря этому аминогликозиды высокоактивны при инфекциях мочевых путей (пиелонефритах, циститах, уретритах).

Очень высокие концентрации аминогликозидов создаются в корковом слое почек и в эндолимфе внутреннего уха. Этим объясняется избирательное токсическое действие аминогликозидов на почки и на орган слуха. Вместе с тем именно это свойство делает аминогликозиды препаратами выбора при тяжёлых острых бактериальных нефритах и остром лабиринтите (воспалении внутреннего уха).

Аминогликозиды легко проникают во внеклеточные пространства, а также в плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости. Однако они плохо проникают в спинномозговую жидкость (ликвор) и в жидкие среды глаза, а также в ткани простаты. Поэтому аминогликозиды неэффективны при системном введении при менингитах и энцефалитах, офтальмитах, простатитах, даже вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. При менингите и энцефалите, вызванном чувствительными микроорганизмами, может практиковаться эндолюмбальное введение аминогликозидов.

Клиническая эффективность аминогликозидов в большинстве случаев зависит от их пиковой концентрации в плазме крови, а не от поддержания постоянной концентрации, поэтому в большинстве клинических ситуаций их можно вводить 1 раз в сутки, всю суточную дозу сразу. При этом снижается нефротоксичность, а терапевтический эффект не изменяется. Однако при тяжёлых инфекциях, таких, как бактериальный эндокардит, сепсис, тяжёлые пневмонии, такой режим введения недопустим и следует отдавать предпочтение классическому режиму, при котором стрептомицин, канамицин и амикацин вводятся 2 раза в сутки, а гентамицин, тобрамицин и нетилмицин — 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях, например, при тяжёлом сепсисе, целесообразна круглосуточная внутривенная инфузия аминогликозида, поддерживающая его постоянный бактерицидный уровень в плазме.

В процессе выведения почками создаются очень высокие концентрации аминогликозидов в моче, в 5-10 раз превышающие концентрации в плазме крови и, как правило, многократно превышающие минимальные бактерицидные концентрации для большинства грамотрицательных возбудителей мочевых инфекций. Благодаря этому аминогликозиды высокоактивны при инфекциях мочевых путей (пиелонефритах, циститах, уретритах).

Растворимость

Легко растворим в ацетоне, хлористоводородной кислоте разведенной 8,3 %, умеренно растворим в спирте 96 %, мало растворим в воде.

Содержит не менее 99,0 % сульфаниламида C6H8N2O2S в пересчете на сухое вещество.

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС.

В случае заболевания, сопровождающегося сухим изнуряющим кашлем, важно очистить бронхи от скопившейся слизи. Организм пытается сделать это при помощи кашля, однако, если мокрота слишком густая, то вывести её наружу оказывается не так-то просто. Доктора, выслушав жалобы пациента на сухой, «лающий» кашель, как правило, назначают муколитические средства, способствующие разжижению мокроты.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

  • сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
  • сульфадиметоксин;
  • сульфамонометоксин и др.

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6 — 10 дней.

Отзывы врачей о лекарствах

Общая характеристика сульфаниламидов

Химически сульфаниламиды являются производными амида сульфаниловой кислоты. В основе лежит парааминобензосульфоновая кислота.

Все сульфаниламиды – белые или желтоватые порошки без запаха, некоторые горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам широкого антибактериального спектра действия, т.к. они подавляют жизнедеятельность многих видов Гр+ и Гр- бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы и многих других. Активны в отношении крупных вирусов (возбудителей трахомы), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм, актиномицет и т. д.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, т. е. действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма.

Читайте также:  Противозачаточные таблетки Хлое: инструкция, цена, отзывы, аналоги

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сродству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы.

Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Воздействие сульфаниламидов на макроорганизм (жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам) и микроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями.

В крови, органах и тканях сульфаниламиды находятся в виде свободных соединений и в связанном с белками плазмы состоянии.

В различных органах и тканях они распределяются неравномерно. Наибольшее количество их обнаруживают в почках, легких, стенках желудка и кишечника, сердце, печени. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.

Большинство сульфаниламидов сравнительно быстро выводятся из организма животных. Они элиминируются в основном почками, молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и кишечными железами, а также печенью.

Сульфаниламиды применяют для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и т. д.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, эймериоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций.

Сульфаниламидные препараты малотоксичные. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, т. е. токсических эффектов: угнетению полезной микрофлоры желудочно-кишечного тракта, цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии.

Противопоказания к применению: общий ацидоз, заболевания кроветворной системы, гепатиты.

1. Препараты быстро и полно всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (сульфаниламиды резорбтивного действия). Относят стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин и др.

2. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и создающие высокую концентрацию в просвете кишечника(действующие в просвете кишечника). Относят фталазол, сульгин, фтазин.

3. Препараты, применяемые местно (профилактика и лечение инфекций глаз, раневой инфекции, ожоги и раны) – сульфацил-натрий, сульфаргин.

4. Сульфаниламиды специального назначения – салазосульфапиридин, салазопиридазин (применяются при неспецифическом язвенном колите), сульфантрол (противопироплазмидозное средство), диакарб (мочегонное).

5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом(триметосул, тримеразин и др.).

Сульфаниламиды резорбтивного действия различаются по длительности антибактериального эффекта.

1.Препараты короткой продолжительности действия (4 -6 часов). Стрептоцид норсульфазол, этазол, сульфадимезин;

2.Препараты средней продолжительности действия (12 часов) Сульфазин;

3.Препараты длительного действия (24 – 48 часов) Сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин;

4.Препараты сверхдлительного действия (5 – 7 дней) Сульфален.

СтрептоцидStreptocidum.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в воде, легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.

Применяют при ангинах, мыте, бронхопневмонии и др.

Стрептоцид растворимыйStrepticidum solubile.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в – 10% на изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 – 5% растворе глюкозы.

НорсульфазолNorsulfazolum.

Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА препаратов, но токсичность может проявляться через 7 – 9 дней – гематурия, агранулоцитоз.

Назначают внутрь 2 – 3 раза в сутки:

Норсульфазол-натрийNorsulfazolum-natrium.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.

Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а так же в виде глазных капель.

Назначают при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 – 15% растворов (вводят медленно). П/к и в/м вводят растворы не выше 0,5 – 1% концентрации (попадание п/к более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза.

ЭтазолAethazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не растворим в воде.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию

В организме собак не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5 – 10%), поэтому его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях.

Для профилактики раневой инфекции вводят в полость раны в форме пудры, 5% мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

СульфадимезинSulfadimezinum.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.

Форма выпуска – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;

Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с быстро выделяющимися препаратами.

При лечении ран, язв, ожогов препарат применяют наружно в форме мельчайшего порошка.

УросульфанUrosulfanum.

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, мало растворим в воде.

Форма выпуска – порошок, таблетки по 0,5 г.

Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечной палочке.

Ацетилируется незначительно, циркулирует и выделяется в основном в свободной форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей; осложнений в мочевых путях не отмечается.

Особенно эффективно применение его при пиелитах и циститах без без нарушения мочеотделения.

Дата добавления: 2015-05-10 ; Просмотров: 2441 ; Нарушение авторских прав?

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Воздействие сульфаниламидов на макроорганизм (жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам) и микроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Сульфаниламиды: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС.

21. Противопротозойные средства, классификация. Фармакологическая характеристика противомалярийных средств. Средства для лечения амебиаза (классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты). Средства, применяемые при других протозойных инфекциях.

Для лечения заболеваний, вызываемых патогенными простейшими, предло­жено значительное число противопротозойных препаратов.

1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии

Сульфаниламиды и сульфоны Мефлохин

2 . Средства, применяемые при лечении амебиаза

Эметина гидрохлорид Тетрациклины Хиниофон

3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза

Метронидазол Фуразолидон Акрихин

4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза

Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон

5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза

6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза

Тетрациклины Мономицин Хиниофон

7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов

Солюсурьмин Натрия стибоглюконат Метронидазол

ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МАЛЯРИИ

Возбудителями малярии являются плазмодии. Наиболее частыми возбудителями малярии являются P . vivax и P . falciparum . Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) — в теле комара.

По химическому строению противомалярийные средства подразделяют на сле­дующие группы.

А. Производные хинолина 4-замещенные хинолины

Хингамин (хлорохин) Хинин Мефлохин 8-аминохинолины

Б. Производные пиримидина

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью в отно­шении определенных форм развития плазмодия в организме человека . В связи с этим различают:

1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);

2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы;

3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы).

Особенно широко применяется хингамин (хлорохин, делагил, резохин). Он является производным 4-аминохинолина. Главное в его противомалярийном эф­фекте — гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодиев. В этом отношении он превосходит все другие противомалярийные препараты. В небольшой степени влияет на половые клетки P . vivax . Устойчивость плазмодиев к хингамину развивается сравнительно медленно 1 .

Хингамин оказывает также амебицидное действие. Кроме того, у него имеют­ся иммунодепрессивные и противоаритмические свойства.

Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и почти пол­ностью. При этом пути введения препарат накапливается в плазме крови в мак­симальных концентрациях через 1 —2 ч. Около половины вещества вступает в связь с белками плазмы. В больших концентрациях хингамин обнаруживается и в тканях. Выделяется из организма медленно. Для снижения его концентрации в плазме на 50% требуется около 3 дней. Основной путь выведения хингамина и его метаболитов — через почки. Около 70% препарата выделяется в неизмененном виде. Скорость элиминации возрастает в кислой среде и снижается при щелоч­ной реакции мочи.

Читайте также:  Свечи от геморроя Анестезол: отзывы и инструкция по применению

Применяют хингамин при всех видах малярии, а также при внекишечном аме-биазе. Кроме того, он эффективен (очевидно, вследствие иммунодепрессивных свойств) при коллагенозах (например, при ревматизме и ревматоидном артрите). Назначают его также профилактически при нарушениях ритма сердца и при ами-лоидозе. Вводят хингамин обычно внутрь, иногда — парентерально.

При лечении малярии хингамин переносится хорошо. Побочные эффекты воз­никают главным образом при длительном его применении в больших дозах (при лечении коллагенозов). Они проявляются в виде дерматита, диспепсических яв­лений, головокружений. Тяжелым осложнением являются нарушения зрения (включая ретинопатию). Редко отмечаются лейкопения, угнетение функции пе­чени. При длительном применении хингамина требуется контроль за состоянием зрения, функцией печени и кроветворением.

К гематошизотропным средствам принадлежит также хлоридин (пиримет-амин). Он, являясь ингибитором дигидрофолатредуктазы, относится к веществам, нарушающим обмен дигидрофолиевой кислоты 1 . Характеризуется выраженным депонированием в тканях (но меньшим, чем у хингамина) и продолжительным эффектом. В связи с медленно развивающимся действием хлоридин применяют в основном с целью личной профилактики малярии. Устойчивость малярийных плазмодиев к данному препарату развивается довольно быстро. При тропичес­кой малярии, устойчивой к хингамину, комбинируют хлоридин с сульфанилами­дами. Применяют хлоридин в сочетании с сульфаниламидами не только при ма­лярии, но и при лечении токсоплазмоза.

Губительное действие на эритроцитарные шизонты оказывает алкалоид коры хинного дерева хинин. Он обладает сравнительно низкой противомалярийной активностью. Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эф­фекта. Хинин характеризуется значительной токсичностью. При его применении часто наблюдаются разнообразные побочные эффекты (головокружение, нару­шение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, диарея, аллер­гические реакции).

Наибольший интерес хинин представляет для купирования и лечения тропи­ческой малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устой­чивости 2 .

В качестве лекарственных препаратов используют хинина сульфат, гидрохло­рид и дигидрохлорид.

К препаратам, подавляющим преэритроцитарные формы плазмодиев, относит­ся хлоридин.

На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влияние производное 8-аминохинолина при махин. Он действует также на половые фор­мы плазмодиев (гамонтоцидное действие). Из желудочно-кишечного тракта вса­сывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. В организме препарат быстро подвергается химическим превращениям. Выделя­ется почками, преимущественно в виде метаболитов (в течение 1-х суток).

Основным показанием к применению являются предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии, а также распространения малярии через пере­носчика (вследствие гамонтотропного действия).

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, метгемоглобин-урия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с определенным видом генети­ческой энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эрит­роцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

Примахин можно сочетать с другими препаратами (одновременно и последо­вательно).

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцид­ное (примахин), так и гамонтостатическое (хлоридин) действие. При воздей­ствии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме че­ловека. Гамонтостатические средства лишь повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии (на разных стадиях).

ПРИ ЛЕЧЕНИИ АМЕБИАЗА

Возбудителем амебиаза, имеющего очень широкое распространение в странах с жарким климатом, является Entamoeba histolytica . Амебиаз чаще всего поражает толстую кишку (амебная дизентерия). При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. Распространяясь из кишечника по системе ворот­ной вены, амебы могут вызывать гепатит и абсцессы печени. Иногда отмечаются абсцессы легких и других органов.

В зависимости от локализации возбудителя амебиаза требуются те или иные противоамебные средства. Они могут быть представлены следующими основны­ми группами 1 .

Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса Метронидазол

Амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника Хиниофон

Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника Тетрациклины

Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени Эметина гидрохлорид

Тканевые амебициды, эффективные преимущественно при локализации амеб в печени

Универсальным средством, эффективным при кишечном и внекишечном амебиазе, является метронидазол. Наименее эффективен он в отношении амеб, находящихся в просвете кишечника. Поэтому при амебной дизентерии его обычно сочетают с хиниофоном или йодохинолом. На цисты метронидазол не действует.

Хиниофон (ятрен)действует на амеб в просвете кишечника, всасывается из желудочно-кишечного тракта лишь на 10— 15%, поэтому в кишечнике создаются высокие концентрации вещества, необхо­димые для амебицидного действия.

Препарат малотоксичен. Из побочных эффектов типична диарея. Возможен неврит зрительного нерва.

Аналогичным хиниофону по структуре и направленности действия препара­том является йодохинол.

Довольно широкое распространение при лечении амебиаза получил алкалоид корня ипекакуаны ( Cephaelis ipecacuanha ) эметин . В качестве лекарственного пре­парата используют эметина гидрохлорид. Вводят его внутримышечно, так как при приеме внутрь он вызывает сильное раздражение слизистой оболочки желу­дочно-кишечного тракта (при этом нередко возникает рвота рефлекторного про­исхождения).

Действует эметин на амеб, локализованных как внекишечно (например, в печени, где вещество накапливается в высоких концентрациях), так и в стенке кишечника. На амеб, находящихся в просвете кишечника, препарат не влияет.

Выделяется эметин почками в течение длительного времени (более 1 мес). В связи с этим он кумулирует, что является основной причиной передозировки и развития токсических эффектов.

Побочные эффекты касаются сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сер­дечные аритмии, боли в области сердца, гипотония), желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота), нервно-мышечной системы (мышечная слабость, тремор, невралгия). Возможны нарушения со стороны почек и печени, поэтому во время лечения эметином обязателен периодический контроль функций сердца, почек и печени. При органических заболеваниях сердца и почек препарат противопоказан.

С целью воздействия на амебы, локализованные в печени, с успехом исполь­зуют хингамин , который накапливается в ткани пе­чени в высоких концентрациях.

Непрямое действие оказывают тетрациклины (подавляя нормальную микрофлору кишечника, тетрациклины нарушают условия существования дизентерийных амеб).

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЯМБЛИОЗА

Возбудителем лямблиоза является Giardia ( lamblia ) intestinalis . При наличии лямблий в кишечнике наблюдается его дисфункция (дуоденит, энтерит). Для лечения лямблиоза применяют метронидазол, аминохинол и фуразолидон

Аминохинол является производным хинолина. Он эффективен при лямблиозе, токсоплазмозе, кожном лейшманиозе, а также при некоторых колла-генозах. В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Может вы­зывать диспепсические нарушения, головную боль, шум в ушах, аллергичес­кие реакции.

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИХОМОНОЗА

При трихомонозе, вызываемом Trichomonas vaginalis (проявляется кольпитом и вульвовагинитом у женщин, уретритом у мужчин), препаратом выбора являет­ся метронидазол.

Метронидазол (флагил, клион, трихопол, вагимид) — производное нитроимидазола . Он оказывает губительное влияние не только на трихомонад, но также на амеб и лямблий. Кроме того, метронидазол эффективен в отношении неспорообразующих анаэробов 1 .

Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. В организме в значи­тельной степени подвергается химическим превращениям. Выводятся метрони­дазол, его метаболиты и конъюгаты в основном почками. Небольшие количества препарата выделяются слюнными железами, кишечником, а в период лактации -молочными железами.

Назначают метронидазол внутрь, местно (интравагинально) 2 и внутривенно 3 . Переносится препарат обычно хорошо. Из побочных эффектов чаще всего отме­чаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея). Описаны нарушения со стороны ЦНС (тремор, наруше­ние координации), при появлении которых препарат отменяют. Возможны пора­жения кожи, слизистых оболочек.

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТОКСОПЛАЗМОЗА

Возбудителем токсоплазмоза является Toxoplasma gondii . Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением лимфатических уз­лов, кишечника, легких и других внутренних органов, глаз, ЦНС. Заражение токсоплаз.мами может быть причиной преждевременных родов, самопроизволь­ных абортов, уродств. Основными препаратами, которые применяют при этом заболевании, являются хлоридин и сульфанила­миды Фталазол из кишечника всасывается плохо и создает высокие концентрации.

Следует учитывать, что хлоридин, угнетающий переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, не следует назначать в первой половине беременности (оказывает отрицательное влияние на плод). В этой ситуа­ции с целью предупреждения инфицирования плода используют сульфа­ниламиды.

При токсоплазмозе применяют также пентамидин.

ПРИ ЛЕЧЕНИИ БАЛАНТИДИАЗА

Возбудителем балантидиаза является инфузория Balantidium coli , поражающая толстую кишку.

Лечение балантидиаза осуществляется в основном с помощью мономицина , тетрациклинов, хиниофона

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЕЙШМАНИОЗОВ

Различают висцеральный лейшманиоз (вызывается Leishmania donovani ) и кожный лейшманиоз (вызывается L . tropica ). При обеих формах лейшманиоза применяют препараты сурьмы — натрия стибоглюконат (солюсурьмин; вводят внутривенно), меглумин и пен-тамидин (вводят внутримышечно).

Побочные эффекты препаратов сурьмы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения функций печени, почек, миалгии, кашель, боли за грудиной.

При кожном лейшманиозе местно применяют мепакрин (акрихин), внутримышечно и местно – мономицин.

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИПАНОСОМОЗА

Возбудителями трипаносомоза являются Tripanosoma gambiense и Tripanosoma rhodesiense , вызывающие сонную болезнь, а также Tripanosoma cruzi , с которой связана болезнь Чагаса.

Из органических препаратов мышьяка при сонной болезни (распространена в Южной Африке) применяют меларсопрол, который хорошо проникает через ге­матоэнцефалический барьер и является препаратом выбора при лечении этого за­болевания. Кроме того, используют ароматический диамидин пентамидин и полианионное соединение сурам ин. Однако последние два препарата не проникают в мозг, и поэтому их применяют на ранних стадиях болезни, когда в процесс еще не во­влечена ЦНС. Препараты довольно токсичны и вызывают мною побочных эффектов.

При болезни Чагаса (Южная Америка) применяют примахин, антибиотик пуромицин и ряд других препаратов.

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцид­ное (примахин), так и гамонтостатическое (хлоридин) действие. При воздей­ствии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме че­ловека. Гамонтостатические средства лишь повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии (на разных стадиях).

Добавить комментарий