Подъязычные таблетки от курения Никоретте: инструкция по применению, противопоказания

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Никоретте
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Никоретте
  • Срок годности препарата Никоретте
  • Цены в аптеках

– при временном отказе от курения;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, используемые при никотиновой зависимости. Код АТХ: N07BA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежегодно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания.

Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется 2-3 л/кг, а период полувыведения – примерно 2 часа. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/час. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Основной метаболит никотина в плазме – котинин – обладает периодом полувыведения 15-20 часов, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводится в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Беременность и лактация

Побочные эффекты препарата Никоретте

Никоретте может служить причиной побочных реакций, подобных реакциям на никотин, который поступает из других источников. Вероятность развития и тяжесть побочных реакций зависят от дозы.
Большинство побочных реакций возникает на протяжении 3–4 нед с момента начала лечения.
Некоторые из симптомов, такие как головокружение, головная боль и расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. В таком случае может также повыситься частота возникновения афтозного стоматита. Связь этого симптома с использованием жевательной резинки не доказана.
Побочные проявления отмечали с частотой: очень частые — 1/10; частые — 1/100, но ≤1/10; нечастые — 1/1000, но ≤1/100; редкие — 1/10 000, но ≤1/1000; очень редкие — ≤1/10 000, в том числе — единичные случаи.
Со стороны нервной системы. Очень частые проявления — головная боль; частые — головокружение.
Со стороны сердца. Нечастые — пальпитации; очень редкие — оборотная фибрилляция предсердий.
Со стороны ЖКТ. Очень частые — явления дискомфорта, икота, тошнота; частые — рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечастые — эритема, крапивница.
Общие расстройства и изменения в месте введения. Очень частые — язвы на слизистой оболочке полости рта и горла, боль в области жевательных мышц; редкие — аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек.

Табакокурение (но не применение никотина) связано с повышением активности фермента CYP 1A2. После отказа от курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов для этого фермента. Это может приводить к повышению уровня в плазме крови некоторых лекарственных препаратов; это явление может быть клинически значимым для препаратов с низким терапевтическим индексом: теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Концентрация в плазме крови некоторых других препаратов, в метаболизме которых принимает участие CYP 1А2, также может повышаться после отказа от курения; это относится к имипрамину, оланзапину, кломипрамину и флювоксамину, однако данных, подтверждающих этот эффект, недостаточно. Ограниченные данные свидетельствуют, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может изменяться при курении.

Читайте также:  С какого возраста можно давать ребенку гороховый суп и кашу?

Временный отказ

Таблетки можно употреблять и в периоды, когда необходимо временно воздержаться от сигарет – например, во время посещения общественных мест, где запрещено курить. Препарат следует принимать каждый раз при появлении острого желания курить, но не превышая дозировку.

Злоупотребление никотиносодержащими таблетками может вызвать передозировку, которую сопровождают следующие симптомы:

Форма выпуска

Плоские мини-таблетки Никоретте почти белого цвета, иногда с небольшим оттенком цвета лимона, круглые с немного скошенными краями, без риски. На одной стороне выдавлена надпись «N2».


2 мг, 100 таблеток.

Инструкция по применению подъязычных таблеток Никоретте

В борьбе с вредной привычкой — табакокурением – используют фармакологические препараты. Одним из средств является Никоретте, выпускающийся в виде пластыря, резинки жевательной, спрея и подъязычных таблеток. Основное действующее вещество таблеток — никотин. Лекарство применяют для лечения никотиновой зависимости.

Перед его использованием следует ознакомиться с инструкцией по применению подъязычных таблеток, которая содержит краткую характеристику препарата, показания и противопоказания, дозировку, способ применения, побочные действия.

  • 1. Фармакологическая группа
  • 2. Состав и форма выпуска
  • 3. Фармакологические свойства
  • 4. Показания
  • 5. Противопоказания

Таблетки Никоретте относятся к категории средств, применяемых против никотиновой зависимости.

Согласно АТХ классификации, код препарата — N07BA01, что означает:

  • N — средства, оказывающие действие на нервную систему.
  • N07 — прочие.
  • N07B — при аддиктивных расстройствах (зависимость, привыкание, вредная привычка).
  • N07B A — при никотиновой зависимости.
  • N07B A01 — никотин.

Выпускают 2 вида таблеток Никоретте: таблетки подъязычные и таблетки подъязычные лимонные. Производитель — Швеция.

Активное действующее вещество — никотин.

Таблетки подъязычные (2 мг ):

Основной состав (содержание в 1 таб., мг)Вспомогательный составВнешний вид
Никотин-β-циклодекстриновый комплекс — 17,1Стеарат магния, β-циклодекстрин, кремния диоксид, кросповидонФорма — круглая, цвет — белый, плоские. Края скошенные. Имеют выдавленные надписи на обеих сторонах: NIC и 2

Таблетки подъязычные лимонные (2 мг ):

Основное вещество, мгВспомогательные веществаКак выглядят
Дигидрат никотина дитартрата — 6,14Целлюлоза, метилцеллюлоза, ароматизатор Лимон, маннитол, просолв, аспартам, стеарат магнияБелого цвета, круглые, плоские, с надписью N2 на одной из сторон

Лекарство фасуется в блистеры, упаковано в картонные пачки.

Основное предназначение препарата — лечение никотиновой зависимости, снижение выраженности проявлений синдрома”отмены”, заключающихся в бессоннице, ухудшении внимания, раздражительности, тревоге, прибавке в весе и желании курить.

  • способствует снижению потребности в большом количестве выкуриваемых сигарет;
  • облегчает воздержание от курения.

Таблетку помещают под язык, происходит ее медленное растворение слюной. Никотин в свободной форме через слизистую оболочку ротовой полости всасывается и поступает в кровь.

Превращение никотина (метаболизм) происходит в легких и почках. Выводится преимущественно печенью.

У пациентов с никотиновой зависимостью и сопутствующей почечной недостаточностью может повышаться концентрация никотина в плазме крови.

Основное показание, согласно нозологической классификации — расстройства психики и поведения пациентов вследствие употребления табака.

  1. 1. При полном отказе от курения с целью уменьшения симптомов”отмены”.
  2. 2. В случае временного прекращения курения.
  3. 3. Для снижения потребности организма в никотине при нежелании или невозможности отказа от табакокурения.

Никоретте не рекомендуется применять пациентам с чрезмерной чувствительностью к никотину или другим составляющим.

Следует соблюдать осторожность при существовании:

  • нарушений сердечно-сосудистой системы;
  • почечной недостаточности;
  • состояний, сопровождающихся выраженными нарушениями функций печени;
  • язвенных заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • гипертиреоза;
  • сахарного диабета;
  • феохромоцитомы.

В аннотации к препарату имеются сведения о проникновении никотина в плаценту и его выделении с грудным молоком, поэтому прием Никоретте нежелателен беременным женщинам и кормящим матерям. В этот период пациенткам лучше полностью отказаться от курения, без терапии лекарством. Если это невозможно, решение об использовании средства принимать лишь после перевешивания доводов о положительном эффекте лечения в сторону матери. В период кормления грудью препарат употреблять сразу после кормления.

Ввиду отсутствия опыта использования Никоретте подростками требуется обязательная консультация специалиста.

Влияние лекарства на способность к управлению механизмами и вождения автомобилем не изучалось.

Таблетки принимают под язык. Полное растворение происходит ориентировочно через 30 минут. Назначение дозы проводится индивидуально, в соответствии со степенью привыкания к курению.

Читайте также:  Талассемия (бета и альфа): что за болезнь, диагностика и симптомы, лечение

Инструкция по применению препарата рекомендует следующую дозировку:

Степень зависимостиДоза на 1 прием, таб.Частота приема
Малая1через каждые 2 часа
Высокая (количество выкуриваемых сигарет в сутки ˃ 20)2с интервалом в 1 час

Достаточное суточное количество таблеток концентрации 2 мг — 8–12 шт. Нельзя принимать больше чем 30 таблеток в день.

В зависимости от преследуемой цели срок лечения подъязычными таблетками Никоретте различен:

  1. 1. При полном отказе от курения — в течение 3 месяцев. По истечении срока проводить постепенное снижение суточного количества таблеток, при достижении нормы 1–2 шт. прекратить курение.
  2. 2. При сокращении суточного количества выкуренных сигарет — 1,5 месяца. Прием лекарства осуществляется в перерыве между выкуриванием сигарет с целью удлинения паузы и снижения количества их потребления. Если по истечении срока лечения курить меньше не удалось, необходима консультация специалиста.
  3. 3. При временном отказе от курения длительность приема средства ограничивается периодом воздержания.

Попытка отказа от курения должна совершаться не позднее полугода от начала лечения. Не рекомендуется принимать лекарство более года. Некоторым пациентам после прекращения курения требуется еще какое-то время употреблять Никоретте во избежание возобновления привычки или возникновения самопроизвольного желания закурить.

Эффективность терапии повышается при одновременном с употреблением препарата медицинским консультированием и обеспечением системы психологической поддержки пациента.

Таблетку помещают под язык, происходит ее медленное растворение слюной. Никотин в свободной форме через слизистую оболочку ротовой полости всасывается и поступает в кровь.

Показания к применению

Препарат Никоретте рекомендован к применению для лечения табачной зависимости (путем снижения потребности в никотине) при следующих состояниях:

  • Возникновение симптомов отмены при полном отказе от курения у пациентов, принявших решение бросить курить;
  • Появление симптомов отмены при временном воздержании от курения (за исключением ТТС).

Также средство используют с целью уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, пациентов, которые не могут или не хотят полностью отказаться от курения.

Так как никотин способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком его применение в период беременности и кормления грудью может представлять угрозу здоровью плода/ребенка. Вследствие этого следует убеждать пациенток в необходимости самостоятельного отказа от курения, без проведения никотинзаместительной терапии. Если же убеждения являются безрезультатными, решение об использовании препарата требуется принимать, сопоставляя возможный положительный эффект для матери и потенциальный вред для плода/ребенка.

Обзор отзывов курильщиков

Отзывы о таблетках Никоретте разнятся: некоторые утверждают, что таблетки помогли им справиться с многолетней табачной зависимостью, а некоторые отзываются о Никоретте как о бесполезном препарате.

В отзывах курильщиков часто упоминается неприятный привкус таблеток. Пациенты говорят о том, что несмотря на лимонный подсластитель, таблетки довольно горькие из-за чего продолжительное время удерживать их под языком проблематично.

Часто в негативном ключе отмечается и высокая стоимость таблеток Никоретте. Многие пациенты отмечают, что из-за цены не могут постоянно использовать препарат.


Часто в негативном ключе отмечается и высокая стоимость таблеток Никоретте. Многие пациенты отмечают, что из-за цены не могут постоянно использовать препарат.

Описание

Круглые таблетки с плоской поверхностью белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с выдавленными надписями – “NIC” на одной стороне и “2” на другой.

Объем распределения никотина равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Никоретте

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Никоретте – препарат, предназначенный для лечения никотиновой зависимости.

Цены в интернет-аптеках:

Лечебные свойства

Препарат для купирования синдрома отмены после прекращения курения. Содержащийся в таблетках очищенный никотиновый комплекс обеспечивает организм требуемым объемом никотина без акта курения. В результате снижается ежедневное количество потребляемого табака, слабее проявляется синдром отмены.

Таблетка, помещенная под язык, растворяется под действием слюны около получаса. Содержащийся в ней никотин медленно проходит через слизистые рта и попадает в кровоток.

Биотрансформируется в печени, почках, легких. Выводится из организма печенью и частично почками.

Никотин проходит сквозь плаценту и проникает в молоко, поэтому курение в эти периоды наносит сильный вред плоду/ребенку. Беременным рекомендуется отказаться от вредной привычки самостоятельно, без помощи заместительного лечения.

Можно ли беременным и кормящим?

Таблетки «Никоретте не рекомендуется применять беременным, поскольку имеется риск развития патологий у ребенка. Следует сначала попытаться отказаться от сигарет без применения лекарственного препарата.

Однако если тяга к никотину высока, возможен прием лекарства под наблюдением лечащего врача, поскольку риск неприятных и плачевных последствий при курении значительно выше, нежели при приеме никотинозаменителя.

В период лактации во время прохождения курса лечения стоит отказаться от грудного вскармливания и перейти на искусственное. Компоненты препарата передаются через грудное молоко и оказывают пагубное влияние на психическое и физическое развитие ребенка.

Читайте также:  Плазмаферез — польза и вред мембранного, аппаратного, каскадного, донорского или центрифужного

При применении таблеток «Никоретте» практически не замечено появление побочных эффектов. Однако в связи с индивидуальной непереносимостью могут возникнуть такие неприятные симптомы, как:

Фармакодинамика :

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома “отмены”, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или повышение массы тела. Важным симптомом синдрома “отмены” является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

2 этапа (15 мг) в течение 8 недель, затем – снижение дозы до 3 этапа (10 мг) в течение завершающих 4 недель.

Условия хранения

Для сохранения фармакологических свойств лекарство следует хранить при температуре ниже +25 градусов. Содержащаяся в таблетке доза никотина не опасна для курильщиков со стажем, однако при попадании в пищеварительный тракт ребенка она может стать причиной сильной интоксикации. Во избежание этого упаковки до использования должны находится в недоступном для ребенка месте.

Уп отребление драже не влияет на способность управл ения транспортными средствами.

Фармакокинетика препарата Никоретте

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.

Всасывание. После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.

Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6–10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9–15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7,2 до 5,6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.

При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме не увеличивались пропорционально увеличению дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.

Распределение. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменении количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.

Метаболизм. Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз.

Выведение. Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 — около 2 ч.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 — 15–20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10–30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

Добавить комментарий