Противоаллергические препараты

Лекарства от аллергии: как это работает?

С началом цветения одними из самых актуальных сезонных лекарств становятся противоаллергические. Просмотрев рекламные ролики, многие пострадавшие мчатся в аптеку в полной уверенности, что популярное средство уж точно принесет им свободу от поллиноза. Однако на деле все не так просто: противоаллергические препараты бывают разными как по механизму действия, так и по времени наступления эффекта и его силе.

Неожиданная реакция

В норме мы дышим воздухом, насыщенным ароматами цветения ольхи, березы, ивы, клена и многих других деревьев и растений, наслаждаясь запахом весны и проснувшейся природы. Однако примерно у каждого пятого человека на земле проникающая в дыхательные пути пыльца вызывает сложный каскад патологической реакции.

Это происходит оттого, что организм аллергиков воспринимает вещество, входящее в состав пыльцы (антиген), как врага, которому немедленно объявляется жестокая война на поражение. На ее начальном этапе вырабатываются специальные антитела — иммуноглобулины класса Е. Они должны связаться с антигеном и обезвредить его. Но на самом деле антитела сначала прикрепляются к особым, тучным клеткам, которыми очень богата слизистая оболочка носовой полости и дыхательных путей.

Когда антигены пыльцы все-таки связываются с антителами, тучные клетки разрушаются и в окружающие ткани высвобождается их содержимое: гистамин и некоторые другие вещества. Именно они вызывают такие характерные симптомы аллергии, с которыми и призваны бороться противоаллергические препараты. Какими же путями они достигают желаемого эффекта?

Вариант первый: не оставить гистамину шансов

Антигистаминные препараты

По этому принципу работают антигистаминные препараты. Они блокируют специальные Н1-гистаминовые рецепторы, с которыми связывается гистамин, и тем самым предотвращают его пагубное действие. Существует три поколения антигистаминных.

К первому поколению относятся Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол и многие другие. Их общая отличительная черта — седативное, т. е. успокоительное, действие. Препараты первого поколения, которые выпускаются в виде инъекций (Супрастин и Тавегил), оказываются незаменимыми в экстренных ситуациях, например, при отеке Квинке, поскольку начинают действовать намного быстрее, чем таблетки.

Более современные средства второго поколения (Лоратадин, Семпрекс, Эбастин) в рекомендуемых дозировках хорошо переносятся, не вызывая седации, однако могут оказывать негативное влияние на сердечную мышцу 1 .

А наиболее хорошо переносимыми и мощными считаются антигистаминные третьего поколения — Цетиризин, Левоцетиризин и Фексофенадин.

Принимая антигистаминные препараты, следует помнить, что они не позволяют связываться с рецепторами вновь выделяющимся порциям гистамина, в то время как высвободившееся до первого приема лекарств вещество уже давно с ними связалось и все еще может проявлять свою разрушительную силу. Именно поэтому значительное облегчение порой наступает через несколько дней постоянного приема препаратов, когда успевший наделать бед гистамин уже исчерпает свои возможности.

Читайте также:
Сезонная аллергия. Инфографика

Вариант второй: укрепить тучные клетки

Средства этой группы, стабилизаторы мембран тучных клеток, направлены на торможение высвобождения из тучных клеток главного виновника аллергии — гистамина. К ним относятся Кетотифен, а также Кромоглициевая кислота. Первый выпускается в виде таблеток, а вот вторая при сенной лихорадке применяется в составе назального спрея (КромоГексал, Кромоглин) или капель в глаза (Лекролин, КромоГексал, Кромоглин).

Спрей назначают с целью купирования симптомов аллергического ринита, а глазные капли — соответственно аллергического конъюнктивита, который часто сопутствует заложенности носа и чиханию.

Стабилизаторы мембран имеют отличительную особенность, которая во многом ограничивает их применение: они достаточно поздно начинают действовать. Таблетки Кетотифена проявляют эффект только спустя 6–8 недель постоянного применения, поэтому принимать их в качестве средства скорой помощи — грубая ошибка. Гораздо раньше начинает работать Кромоглициевая кислота, но и ей требуется до недели, чтобы проявить себя в полную силу.

Вариант третий: удар по всем фронтам

Интраназальные кортикостероиды

И еще одна группа препаратов, которые имеют чрезвычайно важное значение для успешного лечения аллергии, — гормональные кортикостероиды. Одно это название может повергать в шок потенциальных потребителей, поскольку в российской ментальности страх перед гормонами глубок и, увы, пока неискореним. И в то же время, когда речь идет о лечении аллергического ринита с помощью назальных спреев, а не инъекций, которые действительно ни в коем разе нельзя применять в подобных случаях без рекомендаций врача, страх совершенно напрасен.

Интраназальные кортикостероиды не всасываются в системный кровоток, действуя исключительно в пределах слизистой носа. Как правило, они прекрасно переносятся и применяются как во взрослой, так и в педиатрической практике.

Механизм действия кортикостероидов прост: они проявляют мощный противовоспалительный и противоаллергический эффект, причем вне зависимости от стадии аллергической реакции, что позволяет достаточно быстро (зачастую уже к концу второго дня лечения) получить ощутимый результат.

При аллергическом рините чаще всего применяются два препарата: беклометазон (Насобек) и мометазон (Назонекс). Однако следует отметить, что в то время как большинство антигистаминных средств и кромогликаты относятся к безрецептурной группе, кортикостероиды все-таки можно купить только по рецепту врача. Более того, лечение аллергии нередко требует комплексного подхода и самодеятельности не приемлет. Вернее, приемлет, но желанного облегчения не приносит. Поэтому прежде чем спешить в аптеку за то и дело мелькающим в рекламе препаратом, хорошо бы все-таки посоветоваться с врачом.

1. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г., Намазова Л. С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту //Лечащий врач. 2001. Т. 3. С. 15.

Товары по теме: [product strict=”Диазолин”](Диазолин), [product strict=”Тавегил”](Тавегил), [product strict=”Супрастин”](Супрастин), [product strict=”Фенкарол”](Фенкарол), [product strict=”Лоратадин”](Лоратадин), [product strict=”Кестин”](Кестин), [product strict=”Цетиризин”](Цетиризин), [product strict=”Фексадин”](Фексадин), [product strict=”Кетотифен”](Кетотифен), [product strict=”КромоГексал”](КромоГексал), [product strict=”Насобек”](Насобек), [product strict=”Назонекс”](Назонекс)

Средства от аллергии: гид по выбору

Всемирная организация здравоохранения отметила, что больше 40% людей на нашей планете страдает аллергией, поэтому сегодня эту болезнь по праву называют пандемией XXI века. Каждый год наблюдается прирост заболеваемости, причем отмечается, что среди жителей экономически развитых стран процент заболеваемости выше. С веществами, вызывающими аллергическую реакцию, – аллергенами, человек встречается не только на улице и дома, но даже в еде. Выходя на улицу, у человека может возникнуть аллергическая реакция на пыльцу цветущих растений, дома же, для него становится опасной шерсть домашних животных или домашняя пыль. Пищевую аллергию считают самой коварной, так как она сильно влияет на качество жизни. Пищевые аллергены могут вызывать перекрестные реакции и если человек, например, страдает аллергией на пыльцу березы, то, скорее всего, он может столкнуться с особой реакцией на приём некоторых сырых овощей или фруктов.

пищевая аллергия

Пищевую аллергию считают самой коварной, так как она сильно влияет на качество жизни.

Симптомы аллергии

Проявление легких форм аллергии протекает довольно незаметно и зачастую не вызывает дискомфорт. Однако, симптомы могут усиливаться в зависимости от типа аллергена и места его контакта с частью тела, поэтому следует обращать внимание на появление каких-либо непривычных для организма реакций:

  • чихание (сильное и частое);
  • кашель или затрудненное дыхание;
  • ощущение нехватки воздуха;
  • зуд в носу и выделение жидкого секрета;
  • слезотечение;
  • кожный зуд или покраснения;
  • и т.д.

Какие препараты от аллергии бывают?

Препараты, применяемые для предотвращения и устранения симптомов аллергии, называются антигистаминные препараты. Механизм их действия заключается в блокировании выработки гистамина, химического вещества, которое в норме присутствует в теле человека, участвует в иммунных процессах и регулирует различные физиологические функции. При попадании в организм аллергена происходит выделение большого количества гистамина. Это приводит к воспалительной реакции, которая проявляется в виде симптомов аллергии. Чтобы не навредить себе и как можно быстрее восстановить нормальное состояние организма важно знать, какое средство от аллергии можно применять и в чем особенности и различия у представленных препаратов. Среди антигистаминных препаратов выделяют три поколения.

Препараты первого поколения

Антигистаминные препараты 1 поколения способны проникать в нервную систему. Это помогает быстро устранить симптомы аллергии. Однако, их эффект длится недолго, а при длительном приёме лекарств этой группы, может отмечаться привыкание. Самыми частыми побочными эффектами антигистаминных препаратов 1 поколения считаются сонливость, слабость, головная боль, головокружение и заторможенность реакций. Несмотря на существенные недостатки, эти лекарства имеют невысокую стоимость и, в отличие от современных препаратов, выпускаются как в форме таблеток, так и в форме инъекций, что позволяет использовать их для оказания экстренной помощи. Не предназначены для длительного лечения. В этой группе можно выделить 4 наиболее эффективных средства: димедрол, диазолин, супрастин и тавегил.

    . Один из самых первых антигистаминных препаратов. Отпускается строго по рецепту. Применяется в чрезвычайных ситуациях. Не подходит для детей.
    . Не вызывает выраженной сонливости. Можно применять с целью профилактики. Допустимо применять как детям, так и взрослым. Более длительный эффект. Неэффективен при тяжелых аллергических реакциях.
    . Не вызывает выраженной сонливости. Быстрый терапевтический эффект и, по сравнению с другими препаратами этой группы, отмечается меньше побочных эффектов. Имеет больший спектр показаний. Можно использовать как взрослым, так и детям. Не рекомендуется применять при бронхиальной астме. . Используется в качестве лечения как аллергических, так и псевдоаллергических реакций. Не вызывает выраженной сонливости. Эффективно снимает симптомы аллергии, особенно в период цветения. Действует на протяжении 8 часов (самое длительное действие из группы препаратов первого поколения).

аллергия у детей

Многие препараты для борьбы с аллергией не подходят для детей, поэтому необходима консультация педиатра.

Препараты второго поколения

Антигистаминные препараты 2 поколения имеют более широкий спектр действия, практически не вызывают сонливости и при соблюдении дозировки развитие побочных эффектов сводится к минимуму. Действие препарата сохраняется до 24 часов. Не вызывают привыкание. Однако, из-за особенности своего действия могут нарушать сердечный ритм. Существует риск развития индивидуальной непереносимости. В этой группе выделяют эффективные препараты: фенистил, кларитин и гисталонг.

    . Выпускается в виде геля, эмульсии и капель, что делает препарат универсальным для приема. Гель и эмульсии можно наносить на кожу для устранения аллергической реакции, местного охлаждения и обезболивания, что особенно эффективно при укусе насекомых или кожного зуда возникшего после контакта с аллергеном.
    . Считается самым безопасным из препаратов второго поколения и поэтому широко применяется. Не вызывает сонливости и снижения концентрации внимания. Можно применять как взрослым, так и детям (с 3 лет). Можно использовать для длительного приема. С осторожностью следует принимать при наличии нарушений функций печени.
  • Гисталонг. Обладает самым длительным терапевтическим действием из препаратов второго поколения. Можно использовать для лечения хронических аллергических процессов. Несмотря на положительные качества препарата, его нельзя использовать при нарушении сердечного ритма. Не рекомендуется для приема детям и пожилым людям.

Препараты третьего поколения

аллергия

Если у вас выявлена аллергия, то в вашей домашней аптечке всегда должны быть антигистаминные препараты.

Официально препараты третьего поколения еще не разработаны, однако, неофициально к этой группе относят усовершенствованные препараты второго поколения. Эта группа отличается быстрым началом действия и высокой эффективностью. Препараты имеют меньше побочных эффектов. Возможна индивидуальная непереносимость. Их можно применять как для снятия симптомов аллергии, так и для длительного лечения заболевания. Не оказывают влияния на сердечный ритм. К лучшим препаратам третьего поколения относят Цетрин, Эриус, Ксизал, и Фексофен.

    . Выпускается в виде таблеток (противопоказан детям до 6 лет) и в виде сиропа (противопоказан детям до 2лет). Действие сохраняется до 24 часов. Эффективен при развитии отека. Сироп в составе комплексной терапии снимает спазмы при бронхиальной астме. Практически не имеет противопоказаний. С осторожностью следует применять пожилым людям.
    . Выпускается в виде таблеток (противопоказан детям до 12 лет) и сиропа (противопоказан детям до 1 года). Действует практически сразу. Продолжительность действия до 24 часов. Облегчает и предупреждает развитие симптомов аллергии. С осторожностью следует принимать при почечной недостаточности
    ( Зодак ). Выпускается в виде таблеток и капель. Обладает противовоспалительным действием. Быстро устраняет зуд, отёк и покраснения. Действие препарат наблюдается до 2-х суток. Противопоказан при почечной недостаточности. Недопустимо применять детям до 6 лет.
  • Фексофен ( аллегра , фексофаст ). Эффективно устраняет симптомы аллергии, особенно при сезонном рините. Действие сохраняется на протяжении 12 часов. Можно использовать в качестве профилактики. Недопустимо применять детям до 12 лет.

Какой препарат выбрать?

Универсального антигистаминного препарата не существует, так как каждый из нас обладает своими физиологическими качествами. Иногда, на поиск идеального средства может уйти много времени. Помните, не следует назначать себе лечение самостоятельно. Конкретный препарат, подходящий под ваши особенности, сможет определить только специалист. Также, если у вас выявлена аллергия, то в вашей домашней аптечке всегда должны быть антигистаминные препараты.

Таблетки от аллергии

В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений. Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор. Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поко

Таблетки от аллергии предназначены для устранения негативной специфической симптоматики, являющейся следствием реакции на определенный аллерген. В качестве раздражающих могут выступать многие вещества:

    ; ;
  • косметические средства;
  • бытовая химия; ; ;
  • и т. д.

Препараты от аллергии значительно облегчают состояние людей, у которых диагностирована данная патология, улучшая качество их жизни и позволяя оставаться работоспособными.

Принцип действия средств от аллергии

Современный аптечный рынок представлен качественными средствами от аллергии (антигистамины, антигистаминные препараты).

Часть препаратов относят к гомеопатическим и гормоносодержащим лекарствам. Подбором медикаментов занимается врач-аллерголог после сбора анамнеза, внешнего осмотра пациента и проведения лабораторно-диагностических исследований (включая аллергопробы).

Читайте также:  Травы для ополаскивания волос: секреты применения

Механизм действия антигистаминов заключается в блокировке гистаминовых рецепторов, что приводит к устранению негативной симптоматики.

Справка. Аллергией в медицине принято называть ответ иммунной системы человека на какой-либо раздражающий фактор (аллерген). Контакт с раздражителем и/или со многими раздражителями приводит к активному состоянию биологически активного компонента – гистамина (медиатора аллергии, находящегося в большинстве тканей организма). Данное биологически активное вещество не является опасным для организма, если не наблюдается его активности. В активном состоянии гистамин приводит к нарушению функций органов и систем – нервной, мышечной, дыхательной, пищеварительной и т.д.

В результате может наблюдаться следующая симптоматика:

  • Слезотечение, обильные выделения из носовых пазух.
  • Нарушение носового дыхания.
  • Чихание, кашель.
  • Бронхоспазм/расстройство дыхания.
  • Активизация процесса выделения желудочного сока.
  • Нарушение процесса пищеварения и стула (поносы).
  • Расширение кровеносных сосудов.
  • Отеки.
  • Высыпания на коже.
  • Головные боли, головокружение, обмороки.
  • Спазмы мышц.
  • Скачки артериального давления.
  • Аритмия.
  • Сухость во рту, изменения голоса.
  • Боли в груди/сердце и многое другое.

Внимание! Состояние требует приема специальных антигистаминных препаратов, устраняющих негативные проявления заболевания. Специалисты рекомендуют использовать для лечения аллергий разного происхождения современные качественные лекарства и не экспериментировать с народными рецептами.

Какое лекарство от аллергии лучшее?

В медицине нет понятия “лучшее” и “худшее”. Препараты каждой группы имеют свои преимущества, минусы и характерные особенности. При их назначении учитывается множество факторов, включая возраст пациента, наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний, а также степень и вид аллергии. То, что подходит одному, другому может не просто не принести пользу, но и навредить.

Важно! Аллергические заболевания всегда подлежат лечению медикаментами. Это может быть прием таблеток по отдельности (монотерапия) или комплексное лечение. В этом случае препарат от аллергии входит в состав сложного лечения, включающего лекарственные средства, относящиеся к другим группам.

1,2 и 3 поколения таблеток от аллергии. Обзор

В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений.

Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор, но уже намного меньше из-за своих побочных действий. Для них характерна большая дозировка и высокая частота приёма.

Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поколения: не страдает умственная и физическая деятельность, не вызывают сонливости, не вызывают привыкания, меньшая дозировка и более длительный эффект. Плюсы и минусы применения, а также примеры препаратов всех трёх поколений можно посмотреть в таблице:

Препараты данной группы запрещено сочетать с приемом спиртных напитков, поскольку алкоголь усиливает действие активных компонентов лекарств на организм. Средства предназначены для оказания помощи при симптомах аллергии и не подходят для длительного курсового приема, так как вызывает толерантность (привыкание).

В некоторых случаях отдельные препараты при превышении рекомендованных доз и нарушении условий приема могут вызвать побочные действия (например, сухость во рту, учащение сердцебиения, сонливость, нарушения стула).

ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)

ТОП препаратов от аллергии

Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.

Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.

Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.

Разновидности аллергии

  • Аллергический насморк (аллергический ринит). Воспаление слизистой оболочки носа, при котором часто раздражаются глаза. Аллергический насморк включает ответ организма на пылевого клеща, пыльцу растений и шерсть животных. Общими для этих форм аллергии является то, что они действуют через воздух и аллергены проникают в дыхательные пути.
  • Аллергическая астма. Воспаление слизистых оболочек дыхательных путей, вызываемое аллергенами. Происходит временное сужение бронхов, что может привести к кашлю, проблемам с дыханием или нехватке воздуха. Аллергены так же проникают с воздухом и действуют на иммунную систему через дыхательные пути.
  • Анафилаксия (анафилактическая реакция). Остро возникающая аллергическая реакция иммунной системы, при которой поражаются несколько органов или весь организм. Крайняя форма анафилаксии – анафилактический шок, который может привести к одышке, органной недостаточности и, в конечном счете, смерти в течение короткого времени.
  • Лекарственная аллергия. Может быть вызвана как химическими препаратами, так и натуральными медикаментозными средствами.

С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.

Реакция организма на яд насекомых, как правило, чревата серьезными последствиями и даже может привести к смерти.

  • сильную сыпь и зуд по всему телу;
  • затрудненное глотание;
  • насморк, раздраженные глаза;
  • отчетливый отек лица и шеи;
  • одышка, учащенное сердцебиение;
  • обморочное состояние.

Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.

Пищевая аллергия

Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.

Классификация препаратов от аллергии

На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.

  • Антигистаминные. Самый распространенный вид лекарств от аллергии. Работает, блокируя образование гистамина в организме. Некоторые антигистаминные препараты не вызывают сонливости.
  • Стероиды (кортикостероиды). Помогают уменьшить воспаление. Назначаются при чихании, насморке и заложенности носа. Выпускаются в виде таблеток, жидкости или ингалятора, который чаще всего используется для лиц, страдающих астмой.
  • Физиологический раствор морской воды. Выпускается в виде назального спрея или капель. Помогает облегчить головные боли, очищает носовые проходы.
  • Противоотечные средства. Снимают заложенность носовых ходов. Выпускаются в виде жидкостей, таблеток, назальных спреев и глазных капель. Зачастую назначаются в сочетании с антигистаминными препаратами.
  • риск развития тахифилаксии;
  • развитие психомоторного беспокойства;
  • снижение мышечного тонуса;
  • недолговечность терапевтического эффекта;
  • негативное влияние на центральную нервную систему.

Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.

  • возможность использования в педиатрии;
  • меньший список негативных последствий;
  • быстрое развитие эффекта, который может длиться 8-12 часов.

Симптомы аллергии

  • зудящую, покрасневшую кожу и сыпь;
  • опухшие или покрасневшие слизистые оболочки;
  • одышку;
  • лихорадку, чихание, сухость слизистой носа;
  • жжение, слезоточивость или отек глаз;
  • кашель и приступы астмы.

Причины аллергии

Причины аллергии

При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.

По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.

Рейтинг препаратов от аллергии

В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.

Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:

№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).

По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Супрастин таблетки 25 мг 20 шт.

Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия

№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).

Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.

Цетрин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 шт.

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия

№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).

Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Назонекс спрей назальный дозированный 50 мкг/доза 60 доз

Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия

№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).

Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.

Эриус таблетки покртые пленочной оболочкой 5 мг 10 шт.

Производитель: Bayer [Байер], Бельгия

№5 – «Кларитин» (Bayer, США).

Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.

Кларитин таблетки 10 мг 10 шт.

Производитель: Bayer [Байер], США

№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).

Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.

Кестин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт.

Производитель: Almirall S.A., Испания

Рейтинг препаратов от аллергии

№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).

Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.

Тавегил таблетки 1 мг 10 шт.

Производитель: Famar [Фамар], Италия

№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).

Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.

Лоратадин-Вертекс таблетки 10 мг 10 шт.

Производитель: Вертекс, Россия

№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).

Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.

Зодак таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт.

Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика

№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).

Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.

Зиртек таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 шт.

Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия

№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).

Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.

Аллегра таблетки покрытые пленочной оболочкой 180 мг 10 шт.

Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция

№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).

Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.

Фенистил гель для наружного применения 0,1% туба 50 г

Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария

№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).

Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.

Фексофаст таблетки покрытые пленочной оболочкой 120 мг 10 шт.

Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия

Когда обратиться к врачу?

Когда обратиться к врачу при аллергии

Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.

Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.

  • беременность, кормление грудью;
  • хронические заболевания (диабет, глаукома, остеопороз, высокое кровяное давление);
  • прием других лекарств или растительных добавок.

Как избавиться от аллергии

Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.

Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

–> +7 926 604 54 63 address

Распространённые пищевые аллергены

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

Читайте также:  Средства лечения мигрени

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные. Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба — во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си» — DBPCFC. В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE , хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания. Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

  1. отсутствие кардиотоксичности;
  2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
  3. отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Дози ро вкаНачинает действо вать черезМакси ма льной конце нтра ции в плазме крови дости гаетДлите льность действияРаспро стра нённые побочки*Кому нельзяКому можно, но осторожно
левоцетиризин — изомер цетиризина5 мг1 час0,9 часовминимум 24 часаСонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температурыБеременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализПожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин — метаболит лоратадина5 мг2 часа1—3 часаминимум 24 часаГоловная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменореяБеременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препаратаЛюдям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин — метаболит терфенадина120/180 мг2 часа2,6 часа24 часаГоловная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашельБеременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препаратаПожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Антигистаминные препараты: готовимся к сезонной аллергии

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

Читайте также:  Основные признаки инфаркта у мужчин

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин . Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства

Аллергия – состояние повышенной чувствительности организма к веществам, обладающим антигенными свойствами. Аллергические реакции могут развиваться очень быстро (в течение минут) и продолжаться часы -реакции немедленного типа (анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, крапивница и др.), а могут нарастать часами и сутками и длиться неделями – реакции замедленного типа (дерматиты, аутоиммунные реакции, реакция отторжения пересаженных тканей и др.). Аллергические заболевания широко распространены и по данным ВОЗ охватывают около 40% населения земного шара. Причиной развития аллергических реакций являются аллергены (антигены), вызывающие состояние повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- и эндогенного происхождения. К ним относятся лекарственные средства, некоторые компоненты пищи, пыльца растений, продукты бытовой химии, инфекционные агенты и др. При определенных условиях все они вызывают образование в организме антител (сенсибилизация организма), и при повторном контакте взаимодействие антиген- антитело провоцирует аллергическую реакцию.

Различают два вида антител: клеточные (фиксированные), обусловливающие аллергические реакции замедленного типа, и свободные антитела, участвующие в аллергических реакциях немедленного типа. Образование комплексов аллергена с антителами активирует протеолитические и липолитические ферменты, освобождает из клеток биологически активные вещества – гистамин, серотонин, брадикинин и др.

Ведущую роль в патогенезе аллергических реакций играет гистамин. Освобождение гистамина зависит от соотношения в клетке циклических АМФ и ГМФ. Первый угнетает, а второй стимулирует его освобождение. Повышают выход так называемые либераторы гистамина (тубокурарин, морфин, яд крапивы, пчелиный и змеиный яды и др.). Либераторы могут также образовываться в организме при химических превращениях пищевых веществ (земляника, устрицы, желтки куриных яиц и пр.).

Инактивация гистамина осуществляется несколькими путями: окислительное дезаминирование (гистаминаза), ацетилирование или метилирование, связывание гепарином или тканевыми белками.

В физиологических концентрациях гистамин необходим для поддержания нормальной жизнедеятельности, в более высоких -вызывает ряд специфических эффектов: расширяются капилляры и повышается их проницаемость, приводящее к уменьшению количества циркулирующей крови и падению артериального давления с возможным развитием недостаточности кровоснабжения жизненно важных органов, шоку, потере сознания, усиливается тонус гладких мышц, возрастает секреция желудочного сока, увеличивается выброс адреналина и глюкокортикоидов.

Серотонин содержится почти во всех органах и тканях. В аллергических реакциях вместе с гистамином участвуют и другие биологически активные вещества – серотонин (содержится почти во всех органах и тканях) брадикинин, ацетилхолин, гепарин, “медленно реагирующая субстанция аллергии”.

Возникновение аллергического заболевания зависит от многочисленных условий: реактивности организма, особенностей аллергена, состояния барьерных систем и гормональной регуляции. Наиболее тяжелой аллергической реакцией является анафилактический шок (см. главу “Неотложные состояния”).

Рациональная терапия аллергических процессов включает несколько этапов: прекращение контакта с аллергеном, торможение образования биологически активных веществ, угнетение их взаимодействия с рецепторами, активация распада и связывания гистамина, торможение образования антител и комплексов антиген-антитело, стимулирование истощения запасов антител (специфическая десенсибилизация). При аллергии немедленного типа преимущественно используют:

1) средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии – глюкокортикоиды и АКТГ, кромоглициевая кислота (кромолин натрий, интал);

При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС).

К противогистаминным средствам относятся дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), прометазин (дипразин, пипольфен), мебгидролин (диазолин), клемастин (тавегил), хифенадин (фенкарол). Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение. Мембраны имеют два вида гистаминовых рецепторов H1 и H2. Возбуждение гистамином H1– рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии. Реакция гистамина с H2-рецепторами отражается на секреции желудочного сока. “Закрывают” H2-рецепторы циметидин, ранитидин, фамоцид (фамотидин). Эти препараты используют с целью уменьшения желудочной секреции при язвенной болезни желудка и гастрите.

Антигистаминные средства, применяемые при аллергических заболеваниях, блокируют в основном H1-рецепторы клеток. Наиболее выраженной активностью обладают (в порядке ее убывания): дипразин, тавегил, супрастин, димедрол. Назначают нх при различных аллергических процессах: анафилактический шок, сенная лихорадка, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница, лекарственные аллергии и др.

Антигистаминные средства вызывают и другие фармакологические эффекты. Так, эти препараты обладают седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих средств, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.); в таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему.

Эти препараты обладают, кроме того, седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.), а таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему. Они оказывают местноанестезирующее и болеутоляющее действие, потенцируют эффект анальгетиков, местных анестетиков, снотворных, барбитуратов, транквилизаторов, наркотиков (особенно дипразин). Все они (больше дипразин, меньше димедрол) тормозят тошноту, рвоту. Димедрол, дипразин, супрастин обладают адренолитическими, ганглиоблокирующими и центральными холинолитическими свойствами.

При длительном применении противогистаминных средств лечебный эффект постепенно ослабевает, что обусловливает целесообразность периодической замены одного препарата другим.

Побочное действие может проявляться уменьшением слюноотделения, нарушением аккомодации, гипотензией при быстром внутривенном введении, угнетением ЦНС. Высокие дозы вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу, тремор, повышение рефлекторной возбудимости. При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

Особое место в терапии аллергических процессов занимают гормоны коры надпочечников – глюкокортикоиды (см. главу “Гормональные средства”). Глюкокортикоиды изменяют продукцию антител, пролиферацию лимфоцитов, угнетают образование гистамина и функции Т-киллеров. Наиболее выраженно они подавляют воспалительную реакцию. В зависимости от формы и тяжести аллергического процесса глюкокортикоиды назначают парентерально, внутрь и местно. Длительность, доза и схема назначения определяются индивидуально. Очень важно местное применение глюкокортикоидов, так как в очаге аллергического повреждения их уровень снижен. Для местного лечения заболеваний аллергического генеза широко используют глюкокортикоидные мази “Фторокорт”, “Синалар”, “Лоринден” и др.

Кромолин-натрий (интал) и кетотифен (задитен), относится к препаратам, блокирующим выход медиаторов аллергии из тучных клеток. Он угнетают активность фосфодиэстеразы, что сопровождается накоплением цАМФ, и стабилизирует мембрану тучных клеток. Применяются для профилактики атопической бронхиальной астмы, при аллергическом рините, конъюнктивите и др. Блокировать либерацию гистамина из тучных клеток способны также антагонисты кальция (верапамил, фенигидин).

При аллергических заболеваниях можно использовать средства, усиливающие связывание гистамина. С этой целью назначают гистаглобин (гистаглобулин).

При аутоаллергических процессах применяют иммунодепрессивные средства (азатиоприн, метотрексат, циклофосфамид или циклофосфан, цитостатические антибиотики). Они тормозят кооперацию иммунных клеток, пролиферацию лимфоцитов и образование антител.

Часто назначают также средства, направленность действия которых противоположна медиаторам аллергии (функциональные антагонисты). К этим препаратам относят адреналин, эфедрин, мезатон (адреномиметики), эуфиллин, папаверин (спазмолитики) и др.

Применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) и наружно.

Выпускается в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1% раствора.

Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно в составе литических смесей.

Выпускается в таблетках и драже по 0,025 г: драже по 0,025 и 0,05 г в ампулах по 2 мл 2,5% раствора.

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в драже по 0,05 и 0,1 г.

Выпускается в капсулах и таблетках по 0.001 г; в сиропе, содержащем в 1 мл 0,2 мг препарата.

Ссылка на основную публикацию