Симбикорт Турбухалер инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Системы и органы

Поскольку Симбикорт Турбухалер содержит будесонид и формотерол, могут возникнуть нежелательные эффекты разного типа и степени интенсивности, обусловленные этими веществами. После сопутствующего применения этих двух составляющих не отмечали повышения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее распространены побочные эффекты, связанные с действием агонистов β2-адренорецепторов: тремор и тахикардия (как правило, умеренные и исчезают в течение нескольких дней после начала лечения).
Нежелательные реакции, связанные с применением будесонида или формотерола, приведены в таблице.

Необходимость замены ингалятора

Индикатор доз отображает примерное количество доз, оставшихся в устройстве. Отсчет доз по заполнению турбухалера начинается с 60 или 120 дозы. Индикатор показывает интервал в 10 доз. Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в турбухалере осталось 10 доз препарата.

Очистка проводится регулярно (1 раз в неделю). Мундштук следует очищать снаружи сухой тканью.

Поскольку количество вдыхаемого порошка минимальное, можно не почувствовать его вкус после ингаляции.

Симбикорт Турбухалер

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Симбикорт Турбухалер – комбинированный лекарственный препарат противовоспалительного и бронхолитического действия для ингаляционного применения.

Симбикорт Турбухалер выпускается в форме дозированного порошка для ингаляций, состоящего из белых или почти белых гранул, как правило, округлой формы (дозировка 80/4,5 мкг и 160/4,5 мкг – по 60 или 120 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор; дозировка 320/9 мкг – по 60 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке один ингалятор).

Инструкция по применению Симбикорт Турбухалер (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Симбикорта Турбухалера указывает, что данный препарат не служит для первоначальной терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести.

Подбор дозы проводится индивидуально, учитывая тяжесть заболевания. Перед первым применением ингалятор необходимо подготовить, чтобы понять, как это делается и как пользоваться ингалятором необходимо посмотреть видео.

Видео как пользоваться Симбикортом Турбухалером:

Бронхиальная астма

Пациентам, принимающим препарат нужно регулярно проходить обследования у врача, назначившего препарат, чтобы дозировка оставалась оптимальной.

Рекомендуемые дозы. Взрослые (от 18 лет) могут производить до двух ингаляций дважды в день. Некоторым больным может понадобиться до четырех ингаляций дважды в день. Детям (12-17 лет) следует использовать также до двух ингаляций дважды в день.

После осуществления контроля над симптомами астмы дозу подбирают до наименьшей эффективной, вплоть до использования средства раз в день. У детей (6-12 лет) используется лекарственная форма с наименьшей дозировкой до двух ингаляций дважды в день.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Рекомендуемая доза для взрослых – две ингаляции дважды день.


С осторожностью необходимо использовать у больных с туберкулезом легких; с вирусными, бактериальными или грибковыми инфекциями органов дыхания; с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой, гипокалиемией, артериальной гипертензией тяжелой степени, аневризмой или сердечно-сосудистыми болезнями тяжелой степени.

Показания к применению

Симбикорт Турбухалер назначают взрослым и детям старше 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразного применения комбинированной терапии (ингаляционного ГКС и агониста β 2 -адренорецепторов длительного действия):

  • пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и быстродействующих агонистов β 2 -адренорецепторов, применяемых в случае необходимости, или
  • пациентам, состояние которых должным контролируется ингаляционными ГКС и агонистами β 2 -адренорецепторов длительного действия.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ)

Симбикорт Турбухалер назначают (в возрасте от 18 лет) для симптоматического лечения пациентов с тяжелым ХОБЛ (ОФВ 1 Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Симбикорт не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

3. Во время заправки дозы в ингалятор не следует держать его насадку. Чтобы заправить дозу в ингалятор, нужно прокрутить дозатор до упора в одну сторону (любой), а затем в другой. Имеет прозвучать щелчок. Ингалятор Симбикорт Турбухалер заправленный и готовый к использованию.

Бронхиальная астма

Симбикорт Турбухалер 80 + 4,5 мкг/доза и 160 + 4,5 мкг/доза
Для адекватного подбора дозы больные должны находиться под постоянным врачебным наблюдением. Дозу нужно уменьшить до минимальной, при которой сохраняется оптимальный контроль симптомов болезни. В дальнейшем, после достижения полного контроля с применением наименьшей рекомендуемой дозы, можно попробовать проводить монотерапию ингаляционными ГКС.

Применяются 2 подхода к применению препарата:

  • постоянная поддерживающая терапия, β2-адреностимулятор короткого действия для купирования приступов применяется отдельно;
  • постоянная поддерживающая терапия и купирование приступов.

Рекомендованная схема применения при проведении постоянной поддерживающей терапии:

  • взрослые: 80 + 4,5 мкг/доза или 160 + 4,5 мкг/доза, 2 раза в день по 1–2 ингаляции, возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в день;
  • дети 12–17 лет: 80 + 4,5 мкг/доза или 160 + 4,5 мкг/доза, 2 раза в день по 1–2 ингаляции;
  • дети 6–12 лет: 80 + 4,5 мкг/доза, 2 раза в день по 1–2 ингаляции.

После достижения оптимального результата рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до перехода на применение препарата 1 раз в день.

Для купирования приступов больной должен постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с β2-адреностимулятором короткого действия.

Показателем ухудшения общего контроля над болезнью является увеличение частоты применения β2-адреностимуляторов короткого действия (схему лечения нужно пересмотреть).

Если Симбикорт Турбухалер применяется как поддерживающая терапия и для купирования приступов, то препарат следует иметь при себе постоянно.

Данный способ применения в особенности показан при наличии следующих состояний:

  • недостаточный контроль над бронхиальной астмой, при котором требуется частое использование препарата с целью купирования приступов;
  • отягощенный анамнез по обострениям бронхиальной астмы, требовавшим медицинского вмешательства.

В случае большого количества ингаляций для купирования приступов необходим тщательный контроль развития дозозависимых побочных реакций.

Препарат назначают взрослым по 2 ингаляции в день, возможно применение суточной дозы 1 раз в день (в утреннее или вечернее время) либо 2 раза в день (по 1 ингаляции утром и вечером). В некоторых случаях может потребоваться применение 4 доз 160 + 4,5 мкг/доза в день (по 2 ингаляции утром и вечером). При появлении симптомов назначают 1 дополнительную дозу. Если на протяжении нескольких минут симптомы усиливаются, показано применение еще 1 дополнительной ингаляции.

Максимально для купирования 1 приступа – до 6 ингаляций. Обычно больше 8 доз в день не требуется, однако в зависимости от показаний на непродолжительное время их количество может быть увеличено до 12. Больным, которым необходимо более 8 ингаляций в день, рекомендовано пересмотреть назначенную терапию.

Симбикорт Турбухалер 320 + 9 мкг/доза
Детям 12–18 лет назначают 2 раза в день по 1 ингаляции (детям более младшего возраста из-за отсутствия необходимых данных препарат не назначают).

Взрослым препарат назначают в такой же суточной дозе, в случае необходимости разовую дозу можно увеличить в 2 раза. В дальнейшем, после достижения терапевтического эффекта, рекомендовано титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до применения Симбикорта Турбухалера 1 раз в день.

При лечении ХОБЛ взрослым препарат назначают 2 раза в день в следующей разовой дозе:

  • 160 + 4,5 мкг/доза: 2 ингаляции;
  • 320 + 9 мкг/доза: 1 ингаляция.

Механизм действия турбухалера: при вдохе через мундштук лекарственное вещество попадает в дыхательные пути с потоками воздуха.

Для правильного применения препарата следует соблюдать следующие правила:

  • вдох должен быть сильным и глубоким, что обеспечит попадание оптимальной дозы Симбикорта Турбухалера в легкие; ингалятор нужно держать вертикально красным дозатором вниз;
  • выдыхать через мундштук нельзя;
  • после каждой ингаляции нужно полоскать рот водой, что позволит свести к минимуму вероятность возникновения грибковых поражений ротоглотки.

Поскольку препарат применяется в небольшом количестве, его вкус при вдохе может не ощущаться.

Мундштук ингалятора вращается, без необходимости поворачивать его не следует. С турбухалера он не снимается, поскольку закреплен на нем.

О том, что осталось 10 доз препарата, свидетельствует появление красного фона в окне индикатора.

Мундштук ингалятора нужно регулярно (1 раз в неделю) очищать снаружи при помощи сухой ткани. Использовать воду либо иные жидкости для этой цели нельзя.

  • β2-адреномиметики: тахикардия, тремор (умеренной степени выраженности, носят преходящий характер и проходят спустя несколько дней после начала курса);
  • будесонид (при ХОБЛ): пневмония, кровоподтеки.
Читайте также:  Причины, классификация, симптомы и лечение поражений головного мозга

Схема терапии

Дозировка медикамента подбирается строго индивидуально в зависимости от тяжести патологического процесса. Этого правила нужно придерживаться не только в начале терапии, но и в ходе лечения, когда требуется корректировка дозировки медикамента.

Если больному требуются другие дозировки активных веществ, а не те которые содержатся в ингаляторе, то ему назначают глюкокортикостероиды и/или β2-адреномиметики по отдельности.

Больной должен постоянно находиться под наблюдением доктора, пока будет подбираться необходимая дозировка. Для лечения медикамент назначается в минимальной дозе с помощью, которой удается контролировать симптоматику бронхиальной астмы. Затем врач может попытаться перевести пациента на ингаляционный монопрепарат, содержащий только гормональное средство.

Если у пациента бронхиальная астма диагностирована в первые, то нельзя назначать Симбикорт, на начальном этапе требуется иное лечение.

Ингалятор Симбикорт Турбухалер можно назначать как для заместительной терапии, так и для снятия приступов удушья.

Также врач может выписать медикамент для поддерживающего лечения и параллельно выписать β2-адреномиметик короткого действия, который позволяет устранить приступ.

Если Симбикорт выписывается для заместительного лечения, то его назначают:

  • детям старше 6 лет по 1-2 распылению до 2 раз в день, в дозировке 80/4,5 мкг,
  • пациентам от 6 до 17 лет препарат можно применять в дозах 80/4,5 мкг и 160/9 мкг по 1-2 ингаляции 2 раза в день,
  • взрослым лекарственное средство назначают в тех же дозах, что и подросткам, но в случае необходимости количество ингаляций может быть увеличено до 4.

После того, как удастся контролировать течение бронхиальной астмы, число ингаляций постепенно снижается, также как и кратность до 1 раза в сутки.

Но при этом нельзя увеличивать частоту применения β2-адремониметиков непродолжительного действия, если, же это не удается, то нужно корректировать схему терапии.

Симбикорт в дозе 80/4,5 мкг и 160/9 мкг можно применять только для снятия приступов у взрослых. В этом случае его применяют по 2 ингаляции в день, или по 1 ингаляции с утра и на ночь, или же по 2 распыления за раз или с утра или перед сном. Иногда может понадобиться увеличение дозировки до 2-х ингаляции до 2 раз в день.

Если наблюдается приступ удушья, то для его снятия применяется лишняя ингаляция. Когда невозможно его устранить, можно распылить препарат еще раз, но максимум до 6 ингаляции в течение 1 приступа. Когда пациенту не хватает 8 ингаляций на протяжении 24 часов, нужно менять схему лечения.

При использовании для терапии медикамента в дозировке 320/9 мкг:

  • лицам в возрасте от 12 до 18 лет его назначают по 1 распылению 2 раза в день,
  • взрослым количество ингаляций можно увеличить до 2 за 1 раз.

Во время лечения пациент должен постоянно посещать доктора для наблюдения за бронхиальной астмой в динамике и подбора минимальной эффективной дозы.

При ХОЛБ препарат применяется только у взрослых по следующей схеме:

  • в дозировке 320/9 мкг по 1 ингаляции утром и перед сном,
  • в дозе 160/4,5 мкг по 2 распыления 2 раза в сутки.

Нужно помнить, что резко бросать применять лекарственное средство нельзя, дозу надо снижать постепенно, иначе возможно обострения симптомов заболевания.

  • вдыхать препарат через мундштук, и никогда через него не выдыхать,
  • чтобы снизить вероятность развития молочницы, нужно полоскать рот после очередного распыления медикамента.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата являются:

  • бронхиальная астма – Симбикорт может использоваться для купирования уже развивающегося приступа и в качестве профилактики наступления нового;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) – если она протекает в тяжелой форме, с частыми обострениями, и предыдущий курс терапии бронходилататорами не дал лечебного эффекта.

А здесь подробнее об основных характеристиках препарата Будесонид.

  • бронхиальная астма – Симбикорт может использоваться для купирования уже развивающегося приступа и в качестве профилактики наступления нового;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) – если она протекает в тяжелой форме, с частыми обострениями, и предыдущий курс терапии бронходилататорами не дал лечебного эффекта.

Симбикорт Турбухалер

Цены в интернет-аптеках:

Симбикорт Турбухалер – комбинированный препарат с бронхолитическим и противовоспалительным действием, содержащий глюкокортикостероид и селективный агонист бета2-адренорецепторов.

Симбикорт Турбухалер – комбинированный препарат с бронхолитическим и противовоспалительным действием, содержащий глюкокортикостероид и селективный агонист бета2-адренорецепторов.

Действующее вещество, группа

Формотерол – стенокардия, гипергликемия, изменение вкуса, лабильность АД, парадоксальный бронхоспазм, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Особые указания

Не рекомендуется резкое снижение доз препарата перед прекращением терапии или его резкая отмена.

Лекарственное средство не предназначено для первоначального подбора лечения на первых этапах терапии бронхиальной астмы.

При недостаточном терапевтическом эффекте или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта Турбухалера следует пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов ХОБЛ или бронхиальной астмы потенциально угрожает жизни пациента и требует срочного медицинского вмешательства. В таких случаях требуется рассмотреть возможность повышения дозы ГКС (назначение курса пероральных ГКС или лечения антибактериальными средствами при присоединении инфекции).

Пациенты должны постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи, или Симбикорт Турбухалер (в качестве поддерживающего лечения и для купирования приступов), β2-адреномиметики короткого действия (при применении Симбикорта Турбухалера только для поддерживающей терапии).

Важно регулярно принимать поддерживающую дозу препарата в соответствии с подобранной терапией, даже при отсутствии симптомов заболевания. Ингаляции для купирования приступов необходимо проводить лишь при возникновении симптомов, однако препарат не показан для регулярного профилактического использования (перед физической нагрузкой рекомендуется применение отдельного бронходилататора короткого действия).

Дозу препарата можно постепенно снижать в случаях, когда симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю. В таких случаях важен постоянный контроль состояния пациента. Лекарственное средство следует применять в минимальной эффективной дозе.

Начинать терапию препаратом при обострении или значительном ухудшении течения бронхиальной астмы.

В период применения Симбикорта Турбухалера возможно обострение и развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с бронхиальной астмой. В таких случаях продолжают лечение, обратившись за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами заболевания или ухудшении состояния после начала терапии.

Важно учитывать возможность возникновения парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после применения дозы лекарственного средства, что требует отмены терапии, пересмотра тактики ее проведения и, при необходимости, назначения альтернативного лечения.

У детей, длительно получающих ингаляционные ГКС, требуется регулярный контроль роста. Если установлена задержка роста, следует пересмотреть терапию для снижения дозы ингалируемого ГКС. Важно проводить тщательную оценку соотношения преимущества применения ГКС с возможным риском задержки роста. При выборе лечения нужна консультация детского пульмонолога.

Несмотря на ограниченность исследований длительного приема ГКС, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих ингаляционный будесонид, достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Однако имеются сообщения о незначительной (около 1 см), кратковременной задержке роста, в основном в первый год терапии.

В связи с потенциально возможным действием ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани, следует уделять особое внимание больным с наличием факторов риска остеопороза, получающим Симбикорт Турбухалер в высоких дозах на протяжении длительного периода. Данных, подтверждающих воздействие лекарственного средства в высоких дозах на минеральную плотность костной ткани нет.

Если имеются предположения относительно того, что предшествующее системное лечение ГКС нарушило функцию надпочечников, рекомендуется принять меры предосторожности при переводе пациента на применение препарата.

Как правило, ингаляционная терапия будесонидом сводит к минимуму необходимость в приеме пероральных ГКС, однако при прекращении их приема, на протяжении длительного периода возможно сохранение недостаточности функции надпочечников. В этой группе риска также могут находиться пациенты, нуждающиеся в прошлом в неотложном приеме высоких доз ГКС и получающие длительную терапию ингаляционными ГКС в высоких дозах. В период стресса или хирургического вмешательства предусматривают дополнительное назначение ГКС.

Читайте также:  Сливочное масло при грудном вскармливании: можно ли кормящей маме в первый месяц

С целью предотвращения развития кандидоза слизистой оболочки полости рта, пациентам необходимо полоскать рот водой после ингаляции. При проведении ингаляций для купирования симптомов в случаях развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки, также следует полоскать рот водой после применения препарата.

При активной или неактивной форме туберкулеза легких, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания требуется пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС.

Больные, страдающие нестабильной бронхиальной астмой, получающие бронходилататоры короткого действия для снятия приступов при обострении заболевания соблюдают особые меры предосторожности, поскольку при гипоксии и других состояниях, увеличивающих вероятность развития симптомов гипокалиемического действия, растет риск развития гипокалиемии. У таких пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке.

Применение формотерола в дозе 0,09 мг на протяжении 3 ч при острой бронхиальной обструкции является безопасным.

У пациентов с сахарным диабетом в период лечения необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

При активной или неактивной форме туберкулеза легких, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания требуется пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС.

Дозировка

Людям с диагностированной бронхиальной астмой, следует регулярно проходить медицинское обследование. Данные меры необходимы для оценки эффективности терапии и ее коррекции.

Взрослым пациентам и детям возрастом от 12 лет рекомендуются ингаляционные процедуры 2 раза в день. При тяжелой степени заболевания суточная норма впрыскиваний может быть увеличена в 2 раза.

Дети от 6 лет Симбикорт турбухалер проводят ингаляции с дозировкой 80/4,5 мкг/доза 2 раза в сутки.

Пациентам с ХОБЛ, установленная дозировка противовоспалительным средством составляет 2 раза в день.

Взрослым пациентам и детям возрастом от 12 лет рекомендуются ингаляционные процедуры 2 раза в день. При тяжелой степени заболевания суточная норма впрыскиваний может быть увеличена в 2 раза.

СИМБИКОРТ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Беременность
  • Условия хранения
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Симбикорт Турбухалер предназначен для лечения бронхиальной астмы. Симбикорт содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – селективный агонист β2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт Турбухалер: будесонид+формотерол

Бронхиальная астма
Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии
При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов применяли бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов
В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов.

Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ
У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема препарата Симбикорт Турбухалер наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Фармакокинетика
Всасывание
Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы.

Системная биодоступность – около 61% от доставленной дозы.

Распределение
Связывание с белками плазмы будесонида составляет примерно 90%, формотерола – 50%.
Vd будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола – 4 л/кг.

Метаболизм
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов – 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1% аналогичной активности будесонида.
Формотерол метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном, в виде инактивированных конъюгатов.
Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение
Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве – в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).
После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Читайте также:  Юнидокс солютаб - инструкция по применению, цена, аналоги

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.
Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Условия продажи и хранения

Аэрозоль Симбикорта продается в аптеке, но отпускается строго по рецепту лечащего врача. Хранить медицинский препарат требуется в сухом, темном месте, при этом крайне важно исключить контакт с маленькими детьми и поверхностное самолечение.

Если лекарственный препарат не подходит по медицинским показаниям, имеются противопоказания или возникают побочные явления, необходимо подобрать достойную замену. Выбирать аналог Симбикорта можно только с лечащим врачом. Внимания заслуживают такие фармакологические позиции полным курсом:

Симбикорт противопоказания и побочные действия. Симбикорт Турбухалер: инструкция по применению. Применение во время беременности и кормления грудью

Симбикорт Турбухалер(пор.д/инг.доз. 80мкг+4,5мкг/доза N 60доз) Швеция АстраЗенека АБ

МНН Будесонид+Формотерол&

Торговое название Симбикорт Турбухалер

РегНомер П N013167/01

Дата регистрации 16.06.2006

Производитель АстраЗенека АБ – Швеция

№ п/п Упаковка НД EAN

1 порошок для ингаляций дозированный 0.16 мг+4.5 мкг/доза 120 доз, ингаляторы дозирующие “Турбухалер” (1) – пачки картонные НД 42-11648-05 7321838732004

2 порошок для ингаляций дозированный 0.16 мг+4.5 мкг/доза 60 доз, ингаляторы дозирующие “Турбухалер” (1) – пачки картонные НД 42-11648-05 7321838731960

3 порошок для ингаляций дозированный 80 мкг+4.5 мкг/доза 120 доз, ингаляторы дозирующие “Турбухалер” (1) – пачки картонные НД 42-11648-05 7321838731991

4 порошок для ингаляций дозированный 80 мкг+4.5 мкг/доза 60 доз, ингаляторы дозирующие “Турбухалер” (1) – пачки картонные НД 42-11648-05 7321838731953

Описание (Видаль 2006)

Владелец регистрационного удостоверения:

Форма выпуска, состав и упаковкаПорошок для ингаляций дозированный 1 доза (доставленная)

будезонид* 80 мкг

Порошок для ингаляций дозированный 1 доза (доставленная)

будезонид* 160 мкг

формотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз – турбухалеры (1) – коробки картонные.

120 доз – турбухалеры (1) – коробки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования – будесонид.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

порошок д/ингаляций дозир. 80 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз. – П №013167/01, 16.06.06

порошок д/ингаляций дозир. 160 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухалеры 60 или 120 доз. – П №013167/01, 16.06.06

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС для ингаляционного применения. При применении в рекомендованных дозах, оказывает противовоспалительное действие в легких, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Формотерол – селективный агонист?2-адренорецепторов. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после приема разовой дозы.

В клинических исследованиях установлено, что при комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4.5 мкг/1 доза два раза в день) у детей в возрасте от 6 до 11 лет улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата.

У пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола на показатель объема форсированного выдоха (ОФВ1).

Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность Симбикорта Турбухалера. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность – около 61% от доставленной дозы.

Распределение и метаболизм

С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Vd формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида – 3 л/кг. Формотерол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, но в основном – инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при “первом прохождении” через печень, преимущественно с участием фермента CYP3A4 с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов – 6-?-гидроксибудесонида и 16-?-гидроксипреднизолона – не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин.); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов (конъюгатов) и лишь в небольшом количестве в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин); T1/2 после в/в введения в среднем составляет 4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и?2-адреномиметиками длительного действия);

Симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) (ОФВ 0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, но 1/1000, но 1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но 1/100, но 1/1000, но 1/100, но 1/10 000, но 1/1000, но 1/10 000, но 1/10 000, но

Владелец регистрационного удостоверения:

Добавить комментарий