Клотримазол (таблетки) : инструкция по применению
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки с обрезанными краями, продолговатой формы, закругленные с одного конца и срезанные под прямым углом с другого.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производное имидазола. Клотримазол.
Код АТХ G01AF02
Фармакологические свойства
После интравагинального введения клотримазол оказывает местное действие.
Фармакокинетические исследования после интравагинального применения показали, что всасывается очень ограниченное количество клотримазола (3-10%) от введенной вагинальной дозы.
В связи с тем, что абсорбированный клотримазол подвергается быстрому метаболизму в печени до неактивных метаболитов, пик концентрации клотримазола в плазме после вагинального применения препарата в дозе 500 мг в результате составляет менее чем 10 нг/мл, что не оказывает системного действия или побочных эффектов.
Метаболизм и выведение
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов с последующим выведением через мочу и фекалии.
Клотримазол ингибирует рост и деление клеток. Может проявлять фунгистатический или фунгицидный эффект, в зависимости от концентрации. Механизм действия клотримазола заключается в изменении проницаемости клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина и связывания фосфолипидов в клеточных стенках грибков.
Клотримазол ингибирует синтез протеинов, жиров, ДНК и полисахаридов, нарушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также способен ингибировать действие оксидативных и пероксидативных энзимов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибках. Высокие концентрации приводят к повреждению клеточной мембраны через механизмы, не зависимые от синтеза стеролов. Клотримазол, используемый при инфекциях Candida albicans, ингибирует преобразование бластофора в инвазивную мицелиевую форму. Изменение действия клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и их активность зависит от подвергания микробов медицинскому препарату.
Клотримазол имеет широкий спектр антибактериального действия. Он ингибирует развитие и уничтожает:
– дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum)
– дрожжевые грибки (Candida spp., Cryptococcus neoformans)
– диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis)
– простейшие/протозоа (Trichomonas vaginalis).
Также действует против некоторых грамположительных бактерий.
В дополнение к антимикотическому действию, клотримазол проявляет активность против грамположительных микроорганизмов (стрептококки/стафилококки) и граммотрицательных микроорганизмов (бактероиды/гарднереллы). Не влияет на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.
In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).
В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.
В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства патогенов: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.
Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью – Candida guilliermondi.
Не было выявлено устойчивых цепей после перехода к Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось устойчивости к клотримазолу в цепях C. albicans, которые были устойчивы к полиеновым антибиотикам после химической мутации.
Показания к применению
– для лечения вагинитов, вызванных грибком рода Candida
– при вагинальном трихомониазе, вызванном трихомонадами;
– при суперинфекциях, вызванных бактериями, чувствительными к клотримазолу
Способ применения и дозы
Ежедневно по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день в течение 3 дней или
по 1 таблетке (100 мг) однократно в день в течение 6-7 дней вечером, перед сном.
Сухость вагины может привести к неполному растворению таблетки, и женщины, страдающие данной патологией, могут обнаруживать нерастворенные остатки таблетки. В связи с этим, настоятельно рекомендуется вводить вагинальные таблетки как можно глубже во влагалище в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах (предпочтительно перед сном).
Если инфекция распространилась на половые губы и смежные области, рекомендуется местное лечение задействованных участков кремом Клотримазол (комбинированное лечение).
Перед началом менструации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Клотримазол не следует применять тампоны, спринцевание, спермициды или другие препараты, вводимые интравагинально.
Рекомендуется избегать вагинального полового акта при применении препарата, так как инфекция может передаться партнеру, и эффективность и безопасность латексных продуктов, таких как презервативы, может быть снижена.
Если симптомы заболевания не исчезают после 7 дней применения препарата, необходимо проконсультироваться с врачом.
Таблетки Клотримазол могут использоваться повторно, если симптомы возобновились по прошествии 7 дней. Если выявлен рецидив инфекции чаще, чем дважды в течение шести месяцев, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
– вульво-вагинальный дискомфорт, отек, жжение, раздражение, зуд, сыпь, боли в области таза, местная гиперемия, вагинальные кровотечения
– аллергические реакции (крапивница, одышка, гипотензия, потеря сознания)
– боли в области живота
Противопоказания
– повышенная чувствительность к клотримазолу или любому другому компоненту препарата
– первый триместр беременности
– период кормления грудью
– возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.
Одновременное сочетание вагинального клотримазола и перорального такролимуса (FK-506; иммуносупрессант) может привести к повышению уровня концентрации такролимуса в крови, и подобный эффект наблюдается при одновременном приеме с сирулимусом. Таким образом, необходим тщательный контроль за наличием у пациентов симптомов передозировки такролимусом или сиролимусом при необходимости путем измерения соответствующих концентраций в плазме.
Особые указания
Избегайте контакта с глазами. Не принимать внутрь.
Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.
Если пациент впервые обнаружил симптомы вагинального кандидоза, ему следует обратиться к врачу.
В случае наличия симптомов, описанных ниже, перед применением препарата Клотримазол необходимо проконсультироваться с врачом:
– более двух случаев развития кандидоза за последние шесть месяцев
– предшествующие случаи заболеваний, передающихся половым путем, или наличие полового партнера с данным видом заболеваний
– наличие беременности или предполагаемая беременность
– возраст младше 18 лет или старше 60 лет
– известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам
Препарат Клотримазол не должен применяться, если у пациента выявлены какие-либо из перечисленных симптомов:
– нерегулярные вагинальные кровотечения
– анормальные вагинальные кровотечения или кровянистые выделения
– вагинальные выделения с неприятным запахом
– язвы, волдыри или ранки на слизистой вульвы или вагины
– боли внизу живота или нарушение мочеиспускания
– покраснение, раздражение, отек слизистой, ассоциированые с терапией
– лихорадка (38 ºС и выше) или озноб
– тошнота или рвота
– боли в спине и плечевом поясе
Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.
Существуют ограниченные данные об использовании клотримазола у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное отрицательное воздействие, связанное с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочитается избегать использования клотримазола во время первого триместра беременности. В случае назначения препарата беременной женщине, ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток не следует использовать аппликатор.
Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные у животных показали выделение клотримазола/метаболитов в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения с клотримазолом не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.
Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости – симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки вагинальные, 100 мг.
По 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Клотримазол (Clotrimazole) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клотримазол
Таблетки вагинальные белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, закругленные с одного конца и плоские с другого.
| 1 таб. | |
| клотримазол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 1122.2 мг, крахмал картофельный – 180 мг, адипиновая кислота – 140 мг, натрия гидрокарбонат – 110 мг, магния стеарат – 31.3 мг, кремния диоксид коллоидный – 12.3 мг, натрия лаурилсульфат – 4.2 мг.
6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности . Он активен в отношении: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).
Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).
В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.
Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.
Клотримазол суппозитории : инструкция по применению
Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
Один суппозиторий содержит:
активное вещество: клотримазол 100 мг;
вспомогательные вещества: твердый жир.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные и антисептические средства, исключая комбинации с кортикостероидами. Производные имидазола. Клотримазол; G01AF02.
Показания к применению
Воспалительные грибковые заболевания влагалища (обычно вызванные грибами рода Candida), а также суперинфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к клотримазолу.
Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.
Способ применения и дозы
Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!
Не прекращайте прием Клотримазол без предварительной консультации с лечащим врачом! Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Препарат вводят вечером во влагалище, как можно глубже, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах, ежедневно в течение 6 дней по 1 вагинальному суппозиторию в день или по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
Применение у детей
Не предназначен для детей младше 16 лет.
Нежелательные реакции
Перечисленные нежелательные эффекты выявлены на основе спонтанных сообщений и определить точную частоту возникновения не представляется возможным.
Иммунная система: аллергические реакции (обморок, артериальная гипотензия, одышка, крапивница, зуд).
Репродуктивная система и молочные железы: шелушение кожи в области половых органов, зуд, сыпь, отеки, дискомфорт, раздражение, чувство жжения, боль в области таза.
Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе.
При появлении этих симптомов лечение клотримазолом следует прекратить.
Противопоказания
Гиперчувствительность, I триместр беременности, менструальный период (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: период лактации.
Передозировка
Местное применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемую дозу не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко – сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
Специфического антидота нет. Необходимо принять внутрь активированный уголь. При необходимости лечение симптоматическое.
Меры предосторожности
Препарат показан исключительно для лечения вагинального кандидоза!
Прежде, чем использовать вагинальные суппозитории клотримазола, необходимо обратиться за консультацией специалиста, если имеется любая из следующих ситуаций:
– больше чем две инфекции кандидозного вагинита за прошлые шесть месяцев;
– имела место инфекция, передающаяся половым путем;
– беременность или подозреваемая беременность;
– возраст до 16 или после 60 лет;
– известная аллергия к имидазолам или другим влагалищным противогрибковым средствам.
Вагинальные суппозитории клотримазола не должны использоваться, если у пациента имеется любой из следующих симптомов, после чего необходимо обратиться за консультацией специалиста:
– нерегулярное влагалищное кровотечение;
– патологическое влагалищное кровотечение или кровянистые выделения;
– язвы, пузыри или раны наружных женских половых органов или влагалища;
– нижняя абдоминальная боль или дизурия;
– любые неблагоприятные события, такие как краснота, раздражение или набухание, связанные с лечением;
– тошнота или рвота;
– зловонные выделения из влагалища.
Необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.
Запрещается применять суппозитории внутрь!
У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять её функциональное состояние.
При отсутствии эффекта, следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров. Появление раздражения или других проявлений повышенной чувствительности требует обязательной консультации врача.
Препарат снижает эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения.
Использование у лиц с нарушенной функцией печени и почек
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически проверять функциональное состояние печени.
Использование в педиатрии
Препарат применяют у девушек-подростков (после начала половой жизни).
Беременность и лактация
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах беременности и в период кормления грудью решается индивидуально (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
Одновременное применение клотримазола интравагинально и такролимуса перорально (FK-506; иммунодепрессант) может вызвать повышение уровня такролимуса в плазме крови. Таким образом, пациентов следует тщательно контролировать для выявления симптомов передозировки такролимуса, при необходимости определять его концентрацию в плазме крови.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта врача.
Упаковка
Первичная упаковка. Суппозитории по 6 штук в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки.
Вторичная упаковка. По 1 контурной ячейковой упаковке № 6 вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Клотримазол во время беременности
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Средство, которое широко используется в гинекологической практике ввиду его высокой эффективности – клотримазол при беременности. Но не существует однозначного мнения по поводу применения данного препарата во время беременности и его влияние на плод. Поэтому необходимо разобраться в вопросе основных фармакологических особенностей препарата и возможности его применения при беременности учитывая фармакологические характеристики.
[1], [2], [3], [4]
Основные фармакологические свойства клотримазола
Форма выпуска препарата – это вагинальные таблетки по 100 миллиграмм в количестве шесть таблеток в упаковке на курс лечения, а также крем и мазь 1% в тюбике в количестве 20-ти грамм. Для местного действия используют различные формы, в зависимости от участка поражения.
Клотримазол – это противогрибковый препарат широкого спектра действия. Основной механизм действия препарата заключается в нарушении строения клеточной мембраны грибков и их функции. Это происходит за счет того, что действующее вещество клотримазола нарушает нормальный синтез основного клеточного компонента грибковой стенки – эргостерола. Вследствие этого нарушается работа калий-натриевых насосов и натрий может свободно заходить в клетку, притягивая за собой воду – это нарушает работу всех элементов клетки и происходит лизис ее содержимого. Также клотримазол способствует нарушению работы митохондриального комплекса и происходит выход пероксида с преждевременным пероксидным окислением водорода. Это является дополнительным механизмом нарушения работы клетки грибков и некоторых микроорганизмов. В умеренных терапевтических дозах эффект препарата заключается во временном блокировании размножения грибков, то есть имеет фунгистатический эффект. При увеличении доз до больших препарат может иметь и фунгицидное действие, то есть убивает грибки. Это также касается некоторых стрептококков и стафилококков, трихомонад и амеб, поскольку в состав их клетки входит то же самое вещество – эргостерол.
Фармакокинетические особенности препарата
Клотримазол имеет лишь выраженное местное действие, не всасывается в системный кровоток в случае использования местных форм. Он проявляет свое действие из-за способности накапливаться в роговом слое кожи, что в свою очередь способствует его длительному действию, но вместе с тем, он не всасывается в кровеносные сосуды. При определении препарат в крови, его количество настолько мало, что не подлежит измерению. Препарат метаболизируется в печени и выводится почками и частично с калом. Такая низкая всасываемость препарата и практически нулевая биодоступность позволяет предполагать о возможном применении клотримазола во время беременности.
Противопоказания к использованию и особенности побочный действий
Препарат противопоказан для приема, особенно в период беременности в первом триместре, при наличии аллергических реакций в анамнезе или при аллергии к дополнительным составным компонентам препарата. Побочные явления случаются очень редко именно из-за особенностей фармакодинамики, поскольку препарат не всасывается и не влияет на системные органы. Передозировка клотримазола может вызывать диспепсические нарушения в виде боли в животе, тошноты, недомогания, рвоты, головокружения. Могут быть местные проявления при применении свечей клотримазола в виде зуда, неприятных ощущений во влагалище, жжения, а также определенных выделений. Побочные действия клотримазола при беременности в случае использования его в первом триместре – это нарушения дифференциации тканей плода и нарушение плацентации.
[5], [6]
Особенности применения клотримазола во время беременности
Свечи клотримазол применяют вагинально. Перед приемом необходимо провести туалет половых органов. Применяют по одной свечке один раз на день – вечером, при этом использовать суппозитории не рекомендуется, чтобы избежать повреждений слизистой шейки матки и цервикального канала. Свечку при этом необходимо намочить в воде и ввести рукой. Курс лечения – шесть дней. Для лучшего эффекта параллельно можно использовать мазь клотримазол. Такое местное лечение кандидоза не способствует влиянию на плод из-за минимального всасывания.
Клотримазол крем используют при поражениях кожи, а клотримазол таблетки – для системного приема, но в период беременности они противопоказаны.
Передозировка при применении клотримазола бывает редко, что связано с тем, что препарат не всасывается. Может быть незначительное местное проявление.
Взаимодействие с другими препаратами заключается в снижении их эффективности в случае использования одновременно с другими противогрибковыми или гормональными препаратами.
Условия хранения свечей следующие: срок годности два года. Хранить при относительной температуре не выше 28 градусов, избегая прямого действия высоких и низких температур, а также исключить повышенную влажность.
Изучив основные фармакологические особенности клотримазола, можно точно сказать, что препарат не имеет системного влияния на организм даже во время беременности из-за его минимального всасывания. При этом прием препарата противопоказан в первом триместре, поскольку в процессе закладки органов плода любое влияние, даже при местном лечении, может быть тератогенным. Поэтому клотримазол можно применять во время беременности, поскольку он весьма эффективен при многих грибковых заболеваниях, но следует его использовать только во втором и третьем триместре. Каждый случай назначения лечения необходимо изучать индивидуально и принимать только по назначению врача, ведь нужно быть внимательными не только к своему здоровью, но и к здоровью будущего ребенка.
[7], [8]
Основные принципы применения клотримазола во время беременности
Беременность – период, когда в женском организме развивается еще одна жизнь и в это время нужно очень внимательно относиться к питанию и приему любых фармакологических препаратов. Процесс органогенеза начинается в первом триместре, а дальше продолжается рост и дифференцирование тканей, что также требует повышенного внимания к приему любых лекарств. Плод – это чужеродный для организма женщины агент, ведь 50% информации он содержит от папы. Иммунная система женщины воспринимает его, как в некой мере антитело, поэтому до момента формирования своей плаценты с индивидуальным барьером и кровотоком, развивается состояние относительной имуносупрессии. Такое состояние беременной женщины способствует изменению всех реакций женского организма, которые до этого могли быть в норме. То есть реакции фармакологического преобразования лекарств также происходят по–другому, что таким образом может значительно повлиять на ребенка. Особенно это касается первого триместра беременности, когда еще нет своей плаценты, как индивидуального защитного механизма.
Состояние относительной имуносупрессии организма беременной женщины способствует развитию и размножению условно-патогенной флоры, что влечет за собой много неприятных моментов. Влагалище – это место, которое имеет свой собственный биоценоз и нормально функционирует за счет условно-патогенной микрофлоры, которая в норме ингибирует размножение патогенных микроорганизмов. Когда у женщины снижается общий иммунитет, снижаются и местные защитные силы, что способствует снижению активности полезных бактерий. Таким образом развивается одно из частых заболеваний, которое беспокоит беременных женщин – грибковый вагинит или еще его называют молочницей. Это патология, которая характеризуется размножением грибковой флоры влагалища с развитием соответствующих клинических проявлений. Это происходит на фоне того, что снижается количество лактобактерий влагалища и палочек Додерляйна, которые в норме в вагине при расщеплении глюкозы образуют молочную кислоту и таким образом способствуют поддержанию слабокислой среды влагалища. Это является одним из основных местных механизмов защиты влагалища, которое нарушается у беременных женщин при кандидозе или грибковом вагините.
Читайте также о лечении молочницы клотримазолом в данной статье.
Вопрос вреда или пользы любых лекарств при беременности широко дискутируется, в том числе и вопрос применения клотримазола. Чтобы определить эффективность и возможный вред препарата во время беременности необходимо знать некоторые его фармакологические особенности.
Клотримазол – это противогрибковый препарат, который владеет местным действием и является производным вещества имидазола. Данный препарат является одним из наиболее старых препаратов и имеет эффективность против всех возможных грибков. Он эффективен в отношении дрожжеподобных, плесневых грибков, дерматофитов, актиномицетов, бластомикозов, что способствует его широкому использованию не только для лечения молочницы, а и при грибковых инфекциях другой локализации – грибковые поражения кожи, слизистых, волосяной части головы. Также препарат эффективен в отношении некоторых грамотрицательных стафилококков и стрептококков, трихомонад и амеб.
Поэтому показания к применению клотримазола весьма широкие – это грибковые поражения кожи, вызванные данными возбудителями, вторичные инфекционные микозы, кандидомикоз полости рта и урогенитальные грибковые поражения. Благодаря местному действию и разным формам выпуска клотримазол можно использовать местно при поражениях различной локализации. Существуют разные торговые названия препарата – «Фунгинал», «Кандибене», «Канестен», «Антифунгол», «Имидил», «Овис», «Лотримин», «Дигнотриманол».
[9], [10], [11], [12]
Клотримазол (Clotrimazolum)
Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антибактериальное, противогрибковое широкого спектра, противопротозойное, трихомонацидное.
Фармакология
Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.
Клотримазол (суппозитории вагинальные, 100 мг, ФАРМАПРИМ ООО) (Clotrimazole)
достаточное количество для получения суппозитория массой 2 г.
Описание
Белого цвета или белого с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола.
Код АТС G01AF02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Клотримазол в небольшой степени абсорбируется со слизистых оболочек и практически не оказывает системного действия. При интравагинальном введении абсорбируется 3-10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями
Фармакодинамика
Клотримазол – противогрибковое средство широкого спектра действия, производное имидазола. Оказывает противогрибковое, антибактериальное и трихомонацидное действие.
Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов, изменением проницаемости мембраны гриба и лизисом клетки.
Активен в отношении патогенных дерматофитов (Epidermophyton floccosum,Microsporum canis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, плесневых и дрожжеподобных грибов ( Candida spp., Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare.
Показания к применению
– генитальные инфекции, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами и/или Trichomonas vaginalis
– вагинальные бактериальные суперинфекции, вызванные чувствительными к клотримазолу микроорганизмами
– санация родовых путей перед родами
– профилактика гинекологических инфекций до и после хирургических манипуляций
Способ применения и дозы
Интравагинально. По одному суппозиторию 1 раз в сутки перед сном в течение 6 дней. При необходимости курс лечения повторяют после консультации врача. Для санации родовых путей рекомендуется однократное применение одного суппозитория
Побочные действия
– гиперемия и отек слизистой оболочки
– выделения из влагалища
Противопоказания
– гиперчувствительность к клотримазолу
– I триместр беременности, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Клотримазол снижает эффективность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков. Активность Клотримазола снижается при одновременном применении с нистатином.
Особые указания
Для предотвращения реинфекции необходимо проводить одновременное лечение половых партнеров.
При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Появление выраженных местных реакций (раздражения) или признаков гиперчувствительности требует прекращения лечения.
При отсутствии клинического улучшения в течение 4-х недель необходимо провести микробиологическое исследование для уточнения диагноза.
Не рекомендуется применять препарат в период менструации.
При наличии одновременной инфекции наружных гениталий (половые губы, вульва) интравагинальное применение суппозиториев рекомендуется сочетать с местным наружным применением клотримазола в виде крема.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически проверять функциональное состояние печени.
Безопасность и эффективность применения у детей не установлена
Беременность и период лактации
Вопрос о целесообразности назначения препарата во II и III триместрах
беременности должен решаться индивидуально врачом. На время лечения прекращают кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Передозировка
В связи с низкой абсорбцией препарата передозировка при интравагинальном применении маловероятна.
Местное применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемую дозировку не вызывает опасных для жизни реакций
Форма выпуска и упаковка
По 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15-
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска
Производитель
ООО ФАРМАПРИМ, Молдова
MD-2028, г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3
Владелец регистрационного удостоверения
ООО ФАРМАПРИМ, Молдова
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции:
Клотримазол-Акрихин (таблетки вагинальные)
Ежегодно «АКРИХИН» выпускает более 60 млн. упаковок лекарственных средств, благодаря чему компания входит в топ-5 крупнейших российских фармацевти- ческих производителей по объему выпускаемой продукции.
*Производственный комплекс компании оснащен современным оборудованием от ведущих зарубежных поставщиков фармацевтического оборудования: IMA, Glatt, DGM и других
Согласно действующему законодательству информация, представленная в данном разделе, предназначена исключительно для дипломированных специалистов в сфере медицины и фармацевтики.
Являетесь ли вы дипломированным специалистом в сфере здравоохранения?
| Международное непатентованное название: клотримазол |
| Задать вопрос по препарату |
Регистрационное удостоверение: Р N000682/01
Торговое название препарата: Клотримазол-Акрихин
Международное непатентованное название (МНН): клотримазол
Лекарственная форма: таблетки вагинальные
Состав:
1 вагинальная таблетка содержит:
активное вещество: клотримазола 100 мг,
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонная кислота, магния стеарат.
Описание:
Таблетки белого или почти белою цвета, овальной формы, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа:
противогрибковое средство
Код АТХ: G01AF02
Фармакологическое действие
Клотримазол-Акрихин является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Cardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика
При применении Клотримазола-Акрихин интравагинально абсорбция составляет 3-10 % введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени быстро метаболизируются до неактивных метаболитов.
Показания к применению
– генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida и/или Trichomonas vaginalis (кандидозный вульвовагинит, трихомониаз);
– генитальные суперинфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к клотримазолу;
– санация родовых путей перед родами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, в I триместре беременности. Следует избегать применения таблеток в период менструации. С осторожностью – период лактации.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача.
Способ применения и дозы
Местно. Только для интравагинального применения. Вагинальные таблетки вводят вечером во влагалище, как можно глубже, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах, ежедневно в течение 6 дней по 1 вагинальной таблетке по 100 мг. Повторный курс лечения возможен после консультации врача.
Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки.
Побочное действие
Зуд, жжение и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Передозировка
Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко-сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции. Специфического антидота нет. Необходимо назначать внутрь активированный уголь. При необходимости лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При вагинальном введении Клотримазол-Акрихин снижает активность амфотерицина В и других палиеновых антибиотиков. При одновременном применении с нистатином активность Клотримазола-Акрихин может снижаться.
Особые указания
Для предотвращения урогенитальной реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.
При трихомониазе для более успешного лечения совместно с Клотримазолом-Акрихин следует применять другие лекарственные средства, обладающие системным действием (например, метронидазол внутрь).
При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом Клотримазол крем. В период беременности лечение вагинальными таблетками следует проводить без аппликатора.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.
При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.
Форма выпуска
Таблетки вагинальные 100 мг.
По 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года 6 мес. Не использовать после истечения срока годности!
Условия хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Отпуск из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Тел./факс: (495) 702-95-03.
