Тегретол цр инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Инструкция по применению Тегретола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тегретола разрешает принимать таблетки во время или после еды одновременно с небольшим объемом жидкости. При эпилепсии, если это возможно, препарат следует принимать в виде монотерапии.

Терапию начинают с использования малой дневной дозы, которую затем медленно повышают до оптимального уровня. Для подбора оптимальной дозировки рекомендуется определение содержания активного вещества в крови.

Когда препарат добавляют к уже подобранной противоэпилептической терапии, это необходимо делать постепенно, а дозы применяемых лекарств обычно не меняют или корригируют.

Начальная доза для взрослых равна 100-200 мг по 1-2 раза в день. Затем дозировку медленно повышают до наступления оптимального терапевтического эффекта; как правило он достигается при употреблении 400 мг в день. Ряду пациентов может потребоваться прием 1,6 грамм или 2 грамм препарата в день.

Детям 4 лет и младше следует начинать лечение с использования 20-60 мг препарата в день и повышать дозировку на 20-60 мг через один день.

У детей старше 4 лет терапию разрешено начинать с приема 100 мг в день; дозировку повышают медленно, на 100 мг раз в неделю.

Поддерживающие дозировки для детей составляют 10-20 мг/кг в день.

При терапии невралгии тройничного нерва первоначальная доза равна 200-400 мг в сутки. Ее постепенно повышают до купирования болевых ощущений (200 мг до 4 раз в день), затем медленно понижают до наименьшей поддерживающей. Рекомендуемая первоначальная доза для пожилых лиц составляет 100 мг дважды в лень.

При алкогольной абстиненции стандартная доза равна 200 мг препарата трижды в день. В особо тяжелых случаях в первые несколько суток дозировка может быть увеличена. При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции терапию начинают с использования комбинации Тегретола с препаратами седативно-снотворного типа. После купирования острой фазы можно проводить монотерапию Тегретолом.

При несахарном диабете средняя взрослая доза составляет по 200 мг препарата до 3 раз в день. У детей дозировка должна быть снижена в соответствии с возрастом и весом ребенка.

При лечении диабетической невропатии с наличием болевого синдрома обычная доза препарата составляет 200 мг до четырех раз в день.

При маниакальных состояниях острого типа и при поддерживающей терапии биполярных расстройств дневные дозы равны 400-1600 мг. Стандартная суточная доза составляет 400-600 мг.

Уровень карбамазепина в крови могут увеличивать Дилтиазем, Верапамил, Декстропропоксифен, Флуоксетин, Вилоксазин, Флувоксамин, ацетазоламид, Циметидин, Даназол, Никотинамид, Дезипрамин, Нефазодон, азолы, макролидные антибиотики, Терфенадин, грейпфрутовый сок, Лоратадин, ингибиторы протеазы вирусов.

Условия продажи

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

Фармакологические свойства

Состав 5 мл сиропа:

Тегретол и Тегретол ЦР: инструкция по применению таблеток и раствора

Тегретол и Тегретол ЦР – препараты, которые характеризуются противоэпилептической активностью, оказывают психотропное действие. Благодаря применению Тегретола также удается купировать судорожный синдром.

Тегретол и Тегретол ЦР – препараты, которые характеризуются противоэпилептической активностью, оказывают психотропное действие. Благодаря применению Тегретола также удается купировать судорожный синдром.

Способ применения и дозировка

Тегретол принимают внутрь во время еды, в промежутках между приемами пищи или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При эпилепсии препарат, по возможности, следует назначать в виде монотерапии.

Прием начинают с небольшой суточной дозы, в последующем ее постепенно повышают до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Чтобы подобрать оптимальную дозу, рекомендуется определять уровень активного вещества в плазме.

При добавлении Тегретола к уже существующей противоэпилептической терапии необходимо соблюдать осторожность, вводя препарат постепенно. При этом не рекомендуется менять дозы применяемых лекарственных средств, корригировать их можно только при необходимости.

Взрослым пациентам Тегретол назначают в начальной дозе 100-200 мг 1-2 раза в сутки, медленно повышая дозу в дальнейшем. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 400 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. Однако некоторым пациентам могут потребоваться более высокие суточные дозы – 1600 мг или 2000 мг.

Детям 4 лет и младше препарат назначают в начальной дозе 20-60 мг в сутки и повышают дозу через день на 20-60 мг.

Для детей и подростков в возрасте 4-18 лет начальная доза Тегретола составляет 100 мг в сутки, затем ее постепенно повышают – на 100 мг еженедельно.

Рекомендуемые поддерживающие суточные дозы для детей в зависимости от возраста:

  • до 1 года – по 100-200 мг в один прием;
  • 1-5 лет – по 200-400 мг в один или два приема;
  • 6-10 лет – по 400-600 мг в два или три приема;
  • 11-15 лет – по 600-1000 мг в два или три приема.

Дозы карбамазепина, рекомендуемые взрослым пациентам, для терапии следующих заболеваний/состояний:

  • острые маниакальные состояния, поддерживающее лечение при биполярных аффективных расстройствах: по 400-1600 мг в сутки; средняя доза составляет 400-600 мг в сутки в 2-3 приема; при острых состояниях дозу следует повышать достаточно быстро, при поддерживающем лечении – медленно;
  • диабетическая невропатия с болевым синдромом: по 200 мг 2-4 раза в сутки;
  • невралгия тройничного нерва: по 200-400 мг в сутки в начале лечения, затем дозу постепенно повышают до исчезновения боли (как правило, это происходит при применении препарата в дозе по 200 мг 3-4 раза в сутки), а после этого снижают до минимальной поддерживающей. Людям пожилого возраста в начале лечения назначают не более 100 мг препарата 2 раза в сутки;
  • синдром алкогольной абстиненции: по 200 мг 3 раза в сутки. Иногда, в тяжелых случаях, возможно увеличение дозы препарата до 400 мг 3 раза в сутки в первые несколько дней. В этих случаях Тегретол можно применять в комбинации с седативно-снотворными средствами, а после улучшения острого состояния продолжить лечение в виде монотерапии;
  • несахарный диабет центрального происхождения: по 200 мг 2-3 раза в сутки.

Для детей и подростков в возрасте 4-18 лет начальная доза Тегретола составляет 100 мг в сутки, затем ее постепенно повышают – на 100 мг еженедельно.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Карбамазепин | инструкция по применению

Тегретол: описание, инструкция, цена

Торговое название: Тегретол
Международное название: Карбамазепин
Производитель: Новартис Фарма С.а.С.
Страна: Франция

Сведения о зарегистрированных упаковках:
1.Упаковка сироп 100 мг|5 мл 1 шт. 100 мл, флаконы темного стекла (1) – пачки картонные
Регистрационный номер П N014942/01
Дата регистрации 17.11.2006
НД НД 42-12655-06
Код EAN 4603695000094

Всего упаковок: 1

Представительство:
НОВАРТИС ГРУПП код ATX: N03AF01 Владелец регистрационного удостоверения:
NOVARTIS PHARMA, AG
произведено NOVARTIS FARMA, S.p.A.
carbamazepine

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, округлые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне нанесена маркировка ‘CG’, на другой – ‘G/K’ и риска. 1 таб.
карбамазепин 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоские, палочкообразной формы, со скошенными краями, на одной стороне нанесена маркировка ‘CG/CG’, на другой – ‘LR/LR’, с риской с двух сторон. 1 таб.
карбамазепин 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 – блистеры (3) – пачки картонные.

Сироп в виде белой, вязкой суспензии с запахом карамели. 5 мл
карбамазепин 100 мг

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 стеарат (макрогола стеарат), натрия сахарин, гидроксиэтилцеллюлоза 300 Pas, авицел RC581 (целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза), сорбитол жидкий (70% некристаллизующийся), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, сорбиновая кислота, карамельный ароматизатор 52929 А, вода очищенная.

Читайте также:  На какой день цикла сдавать анализ крови на гормон 17-ОН прогестерон женщинам и таблица норм по возрасту

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой – коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Регистрационные №№:
таблетки 200 мг: 50 – П №012130/01, 17.11.06
таблетки 400 мг: 30 – П №012130/01, 17.11.06
сироп 100 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. ложкой – П №014942/01, 17.11.06
Описание лекарственного препарата ТЕГРЕТОЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ТЕГРЕТОЛ® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2007 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Тегретол является дибензодиазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Как противоэпилептическое средство, Тегретол эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов припадков.

В клинических исследованиях при использовании Тегретола в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) было отмечено психотропное действие препарата, которое, в частности, проявлялось в положительном влиянии на симптомы тревожности и депрессии, а также в снижении раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований влияние Тегретола на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях было отмечено положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропное средство Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний, например он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, Тегретол применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в т.ч. сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство, Тегретол эффективен при аффективных расстройствах, а именно для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).

Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Противосудорожное действие в основном обусловлено стабилизацией мембран нейронов и снижением высвобождения глутамата, уменьшением активности возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, т.к. глутамат – основной медиатор, о роли аспартата нет ни одной публикации. Повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличенная проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также могут вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Устраняет эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных и способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического средства и в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки Cmax достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени абсорбции активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл.

После приема внутрь (однократного или повторного) таблеток ретард Cmax достигается в пределах 24 ч, ее величина на 25% меньше, чем в случае приема обычной таблетки. При приеме таблеток ретард суточные колебания концентрации карбамазепина в плазме менее выражены, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения Css не отмечается. При приеме препарата в виде таблеток ретард 2 колебания концентрации активного вещества в плазме весьма небольшие. Биодоступность активного вещества из таблеток ретард примерно на 15% ниже, чем у других лекарственных форм препарата.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции карбамазепина, какая бы лекарственная форма Тегретола не применялась.

Css карбамазепина в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле не связанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию карбамазепина полной, кажущийся Vd составляет 0.8-1.9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, в результате чего образуются главные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является CYP3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

После однократного приема препарата внутрь T1/2 неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата – в среднем 16-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от длительности лечения. У пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), T1/2 карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% – в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% – в виде конечных метаболитов, образовавшихся в результате эпоксидного пути метаболизма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

Показания к применению препарата ТЕГРЕТОЛ®

— эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; смешанные формы эпилептических приступов (Тегретол можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии; Тегретол обычно неэффективен при малых приступах /petit mal, абсанс/ и миоклонических приступах);

— острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;

— синдром алкогольной абстиненции;

— идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная); идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;

— диабетическая невропатия с болевым синдромом;

Читайте также:  Что такое импинджмент синдром плечевого сустава: причины возникновения, лечение

— несахарный диабет центрального генеза; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Таблетки ретард (целую таблетку или половину, если так назначено врачом) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Т.к. активное вещество высвобождается из таблеток ретард медленно и постепенно, их назначают 2

Перевод больного с приема обычных таблеток на прием таблеток ретард: клинический опыт показывает, что у некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Учитывая лекарственное взаимодействие и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Тегретола следует подбирать с осторожностью.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, Тегретол следует назначать в виде монотерапии.

Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение уровня активного вещества в плазме крови.

В том случае, когда Тегретол добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.

Для взрослых начальная доза Тегретола составляет по 100-200 мг 1 или 2 Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг/, назначаемой в 2-3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза Тегретола, составляющая 1.6 г/ или 2 г/

У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуется начинать лечение с применения 20-60 мг/ и повышать дозу на 20-60 мг через день.

У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения препарата в дозе 100 мг/; дозу повышают постепенно – каждую неделю на 100 мг.

Поддерживающие дозы для детей составляют 10-20 мг/кг/ (в несколько приемов): Возраст ребенка Суточная доза
до 1 года 100-200 мг (в 1 прием)
1-5 лет 200-400 мг (в 1-2 приема)
6-10 лет 400-600 мг (в 2-3 приема)
11-15 лет 600-1000 мг (в 2-3 приема)

При невралгии тройничного нерва начальная доза Тегретола составляет 200-400 мг/ Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4), а затем постепенно понижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2

При синдроме алкогольной абстиненции средняя доза составляет по 200 мг 3 В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают комбинацией Тегретола с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение Тегретолом может быть продолжено в виде монотерапии.

При несахарном диабете центрального генеза средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2-3 У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

При диабетической невропатии с болевым синдромом средняя доза Тегретола составляет по 200 мг 2-4

При острых маниакальных состояниях и поддерживающем лечении аффективных (биполярных) расстройств суточные дозы составляют 400-1600 мг. Средняя суточная доза – 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу Тегретола следует повышать довольно быстро. В случае же поддерживающей терапии биполярных расстройств, в целях обеспечения оптимальной переносимости, рекомендуется постепенное увеличение дозы на небольшую величину.

Определенные типы побочных эффектов, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в начале лечения Тегретолом, при использовании слишком большой первоначальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: ‘очень часто’ – ≥10%; ‘часто’ – от ≥1% до города

Представительство:
НОВАРТИС ГРУПП код ATX: N03AF01 Владелец регистрационного удостоверения:
NOVARTIS PHARMA, AG
произведено NOVARTIS FARMA, S.p.A.
carbamazepine

Тегретол ЦР – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество : карбамазепин 200 мг, 400 мг;

вспомогательные вещества :

ядро: целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, 60,0 мг; кармеллоза натрия 25,0 мг, 50,0 мг; полиакрилата дисперсия 30% 15,0 мг, 30,0 мг; этилцеллюлозы водная дисперсия 10,0 мг, 20,0 мг; тальк 10,0 мг, 20,0 мг; кремния диоксид коллоидный безводный 3,5 мг, 7,0 мг; магния стеарат 1,5 мг, 3,0 мг;

оболочка: гипромеллоза 4,71 мг, 9,43 мг; тальк 4,19 мг, 8,37 мг; титана диоксид 0,66 мг, 1,32 мг; касторовое масло (макрогола глицерилрицинолеат) 0,22, мг, 0,44 мг; железа оксид красный 0,02 мг, 0,13 мг; железа оксид желтый 0,20 мг, 0,31 мг.

Описание

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 200 мг: кирпично­оранжевые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на каждой стороне. На одной стороне маркировано “Н/С” на другой – ” CG “.

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 400 мг: коричнево­оранжевые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на каждой стороне. На одной стороне маркировано ” ENE / ENE ” на другой – ” CG / CG “.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Карбамазепин, активное вещество препарата Тегретол® ЦР, является производным дибензоазепина. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий- зависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы препарата, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.

Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.

У пациентов с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально- депрессивном психозе с быстрыми циклами. Хотя уменьшение выделения глутамата и стабилизация мембраны нейронов может объяснять противоэпилептический эффект, способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно.

После приема внутрь (однократного или повторного) таблеток пролонгированного действия С max достигается в пределах 24 ч, ее величина приблизительно на 25% меньше, чем в случае приема обычной таблетки. При приеме таблеток пролонгированного действия колебания концентрации карбамазепина в плазме достоверно меньше, при этом достоверного снижения минимального значения равновесной концентрации не отмечается. При приеме препарата в виде таблеток пролонгированного действия 2 раза в день колебания концентрации активного вещества в плазме весьма незначительные. Биодоступность активного вещества из таблеток пролонгированного действия примерно на 15% ниже, чем у других лекарственных форм препарата для приема внутрь.

Читайте также:  Тонзипрет – инструкция по применению, цена, отзывы, таблетки, капли

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесные концентрации карбамазепина в плазме достигаются в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до назначения терапии, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от концентрации его в плазме крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет 0.8-1.9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путем биотрансформации является эпоксиддиольный путь, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы.

Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина в плазме. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р4503А4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана. Другие важные пути метаболизма карбамазепина – образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема препарата внутрь составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата – в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Показано, что у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ферменты печени (например, фенитоин , фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч. При приеме внутрь карбамазепин-10,11-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% – в виде фармакологически активного 10,11- эпоксидного метаболита. После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксиддиольного пути метаболизма.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

Показания

Эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; смешанные формы эпилептических приступов.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.

Синдром алкогольной абстиненции.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Болевой синдром при диабетической нейропатии.

Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата.

Наличие в анамнезе эпизодов угнетения костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии.

Комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами).

С осторожностью

Пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях сердца (включая декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность), печени (включая печеночную недостаточность), почек (включая почечную недостаточность), побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об отмене ранее проводившегося лечения препаратом Тегретол®, препарат следует назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии, и при обеспечении тщательного и регулярного контроля за состоянием пациентов.

Следует с осторожностью назначать препарат:

– больным с гипонатриемией разведения, гипотиреозом;

– пожилым пациентам (учитывая возможность развития лекарственных взаимодействий и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов);

– больным со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс, типичный или атипичный, учитывая возможное усиление приступов;

– пациентам с повышенным внутриглазным давлением следует принимать Тегретол® ЦР под наблюдением врач, учитывая слабую м-холиноблокирующую активность карбамазепина.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 200 мг и 400 мг.

Упаковка

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 С°.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Показания и противопоказания

Тегретол показан при терапии биполярного расстройства (БПР). Пациенты, хорошо переносящие карбамазепин, могут принимать его длительное время. Препарат также применяют при лечении маниакального синдрома. Как противосудорожный и анальгетический препарат карбамазепин показан при:

  • эпилепсии;
  • алкогольной абстиненции;
  • невралгии:
  • глоссофарингеальной, тригеминальной и диабетической невропатии;
  • несахарном диабете;
  • полиурии и полидипсии.

С осторожностью препарат назначается при наличии следующих заболеваний:

  • сердечная недостаточность;
  • тахикардия;
  • повышенный уровень холестерина или триглицеридов;
  • заболевания печени или почек;
  • глаукома;
  • расстройство щитовидной железы;
  • волчанка;
  • порфирия;
  • тяжелые депрессии с суицидальными мыслями.

Препарат разрешен к применению в педиатрии для детей с рождения и старше. При беременности Тегретол назначается, когда риск оправдан необходимостью лечения матери. При приеме Тегретола беременным рекомендуется повышение дозы фолиевой кислоты, поскольку карбамазепин снижает концентрацию витамина В9 в крови.

Для снижения риска кровотечений у плода на поздних сроках беременности дополнительно вводят в терапию прием витамина К1. Кормить ребенка грудью при приеме Тегретола не рекомендуется.


Препарат разрешен к применению в педиатрии для детей с рождения и старше. При беременности Тегретол назначается, когда риск оправдан необходимостью лечения матери. При приеме Тегретола беременным рекомендуется повышение дозы фолиевой кислоты, поскольку карбамазепин снижает концентрацию витамина В9 в крови.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается пациентам с заболеваниями печени.

Пожилым людям начинать прием рекомендовано с минимальной дозы – по 100 мг 2 раза/сут.

Код по АТХ

Тегретол – медикамент против эпилепсии.

Показания к применению Тегретол ЦР

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% – с калом.

Особые указания


От приема Тегретола ЦР в качестве побочного эффекта пациент может наблюдать лихорадку.

Действующее вещество


Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.

Фармакотерапевтическая группа

Противосудорожные средства – иминостильбены

Противосудорожные средства – иминостильбены

Добавить комментарий