Цефотаксим-нортон : инструкция по применению

Цефотаксим

Каждый флакон содержит стерильный цефотаксим натрия эквивалентно 0,5 г или 1 г безводного цефотаксима.

Описание

Порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Цефотаксим действует бактерицидно за счёт нарушения синтеза стенки бактерий. Он также устойчив к действию большинства β-лактамаз.

К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi: Moraxella (Branhamella) catarrlialis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtberiae; Escherichia coli: Enterobacter spp.*: Erysipelothrix insidiosa: Eubacterium spp.: Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные): Klebsiella pneumoniae: Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morgatiii; Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumonia). Salmonella spp.: Serratia spp.*; Shigella spp.: Vicllonella spp.; Yersinia spp.*: Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).

* — чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране. К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides lragilis: Clostridium difficile; Entcrococcus spp.: грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

У взрослых — через 5 минут после однократного внутривенного (в/в) введения 1 г цефотаксима

максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 100 мкг/мл.

После внутримышечного (в/м) введения цефотаксима в той же дозе Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при в/в введении составляет 100 %, при в/м введении — 90–95 %. Период полувыведения (Т½) цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1–1,5 ч при в/м введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25–40 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (М1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, МЗ). Около 90 % от введенной дозы выводится почками: 50 % — в неизменном виде, около 15–25 % в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30 % в виде неактивных метаболитов (М2+МЗ). 10 % от введённой дозы выводится кишечником.

У пожилых пациентов старше 80 лет Т½ цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объём распределения (Vd) не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

У взрослых с нарушенной функцией почек Vd не изменяется, а Т½ не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности. У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Т½ цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.

У новорождённых и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у детей. Средний Т½ цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Показания

Применяют Цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (в основном, грамотрицательными): инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, почек; инфекции уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, гонорее; раневая и ожоговая инфекции и другие.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цeфотаксиму, другим цефалоспоринам.

Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

  • повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
  • внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • внутривенное введение;
  • дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью

  • У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрёстных аллергических реакций, см. раздел «Особые указания»).
  • При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  • При почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведённые на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена, поэтому препарат не следует применять во время беременности.

Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности. Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более при инфекциях лёгкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделённая на 3–4 введения. При инфекциях, вызнанных Pseudomonas spp.. суточная доза должна быть более 6 г. Для детей до 12 лет и с массой тела до 50 кг обычная доза составляет 100–150 мг/кг массы тела в сутки, разделённая на 2–4 введения. При очень тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг массы тела в сутки. Для новорождённых доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки, разведённая на 2–4 введения. При тяжёлых инфекциях — доза 150–200 мг/кг массы тела в сутки, разделённая на 2–4 введения.

При гонорее: 1 г однократно внутримышечно или внутривенно.

С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно. При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6–12 ч повторно вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.

Пациенты с почечной недостаточностью

В случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин, необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, то есть вместо 1 г каждые 12 ч — 0,5 г каждые 12 ч. вместо 1 г каждые 8 ч — 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч — 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

Правила приготовления растворов

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1–2 г разводят в 40–100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии — 20–60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %. но менее 10 %: нечасто — не менее 0,1 %. но менее 1 %: редко — не менее 0,01 %, по менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %: неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное. может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, эозинофилия. тромбоцитопения.

Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печёночных» ферментов, затруднённое дыхание, дискомфорт в области суставов.

Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности), головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, пссвдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печёночных» ферментов (аланинаминотрансферазы [AЛT], аспартатаминотрансферазы [ACT], лактатдегидрогеназы [ЛДГ], гамма-глутамилтрансферазы [гамма-ГТ], щелочной фосфатазы [ЩФ]) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.

Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.

Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Нечасто: лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит.

Частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуроссмид, аминогликозиды).

Указания по совместимости:

цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г /250 мл): вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера лактат, Йоностерил.

Особые указания

Анафилактические реакции

Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β — лактамным антибиотикам).

Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.

Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрёстная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами. которая возникает в 5–10 % случаев. Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяется с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.

В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лёжа» с приподнятыми ногами. Показано медленное в/в введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (Адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также в/в введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов: в последующем — в/в введение глюкокортикостероидов (например, 250–1 000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия:

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 и 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 и 1,0 г в стеклянных флаконах объёмом 10 мл. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку

Цефотаксим (Cefotaxime) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Читайте также:  Симптомы и первые признаки геморроя, 3 метода лечения

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T max составляет 5 мин, C max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T max – 0.5 ч, C max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы – 30- 50%. Биодоступность – 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

V d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

T 1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении – 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% – в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25% – в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% – в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T 1/2 увеличивается в 2 раза. T 1/2 у новорожденных – 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч.

Показания препарата Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции ЦНС (менингит);
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции органов малого таза;
  • абдоминальные инфекции;
  • перитонит;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • гонорея;
  • инфицированные раны и ожоги;
  • сальмонеллезы;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A02Другие сальмонеллезные инфекции
A39Менингококковая инфекция
A40Стрептококковый сепсис
A41Другой сепсис
A54Гонококковая инфекция
A69.2Болезнь Лайма
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H68Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
I33Острый и подострый эндокардит
J01Острый синусит
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
J04Острый ларингит и трахеит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J31Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32Хронический синусит
J35.0Хронический тонзиллит
J42Хронический бронхит неуточненный
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
N10Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N41Воспалительные болезни предстательной железы
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м 2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза – 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии – 50 – 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и “петлевых” диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия хранения препарата Цефотаксим

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

ЦЕФОТАКСИМ 1,0 N50 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М

Купить ЦЕФОТАКСИМ 1,0 N50 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М цена

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма. Профилактика инфекций после оперативного вмешательства

Аналоги

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% – в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Противопоказания

Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг – по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг – 50-180 мг/кг/сут; кратность введения – 2-6 раз.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и “петлевыми” диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Особые условия

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Цефотаксим (1000 мг)

Противомикробные препараты для системного назначения.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим.

Код АТХ J01DD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации – 5 минут, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации – 0,5 часа и максимальная концентрация составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30-50 %. Биодоступность – 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения – 0,25 – 0,39 л/кг. Период полувыведения – 1 час при внутривенном введении и 1 – 1,5 ч – при внутримышечном введении. Выводится почками – 20 – 36 % в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15 – 25 % – в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 – 25 % – в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных – 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часов; у детей с массой тела более 1500 г – 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile – устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:

– инфекции центральной нервной системы (менингит)

– дыхательных путей и ЛОР-органов

– кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги)

– органов малого таза

– бактериемия, септицемия, эндокардит

– инфекции на фоне иммунодефицита

– профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях – внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее – внутримышечно, 0,5 – 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести – внутримышечно или внутривенно, по 1 – 2 г каждые 8 часов; при сепсисе – внутривенно, по 2 г каждые 6 – 8 часов, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) – внутривенно, по 2 г каждые 4 часа, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 – 12 часов.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) – внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы – дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 недели – внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1 – 4 недель – внутривенно 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, с массой тела до 50 кг – внутривенно или внутримышечно 50 – 180 мг/кг в 4 – 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100 – 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4 – 6 приемов, максимальная суточная доза – 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 – 100 мл растворителя). Продолжительность инфузии – 50 – 60 минут. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).

Использование лидокаина в качестве растворителя при внутривенном введении раствора цефотаксима категорически запрещено!

Побочные действия

– крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок

– головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги

– нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит

– тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха

– гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз

– потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену

– азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса

прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит)

местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к цефотаксиму (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам)

– детский возраст (внутримышечное введение – до 2,5 лет при использовании в качестве растворителя лидокаина)

– период новорожденности (для внутривенного введения)

– хроническая почечная недостаточность

– язвенный колит (в том числе в анамнезе)

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и “петлевыми” диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.

Беременность и лактация

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

1 флакон с препаратом и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку с перегородками из картона (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Цефотаксим 1000 – Биохимик – инструкция по применению

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus включая пенициллиназу образующие штаммы) Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Enterococcus species Enterobacter spp. Escherichia coli Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу) Haemophilus parain-fluenzae Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу) Acinetobacter species Corynebacterium diphtheriae Erysipelothrix insidiosa Eubacterium spp. Propionibacterium spp. Bacillus subtilis Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens) Escherichia coli Citrobacter spp. Proteus mirabilis Proteus indole Proteus vulgaris Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri) Serratia spp. Pseudo-monas aeruginosa Neisseria meningitidis Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis) Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nuclea-tum) Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов пенициллиназе стафиллококов Clostridium difficile.

Фармакокинетика:

После однократного в/в введения 05 1 и 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответсвенно. После в/м 0.5 и 1 г Сmах достигается через 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы -25-40%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард кости желчный пузырь кожа мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная перикардиальная плевральная мокрота желчь моча спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения – 0.25-0.39 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении – 1 ч. Выводится почками – 60% – 70% в неизмененном виде остальное количество -в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью а 2 других метаболита не обладают).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных – 0.75-1.5 ч у недоношенных новорожденных детей возрастает до 46 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Показания:

Бактериальные инфекции тяжелого течения вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит) дыхательных путей и ЛOP-органов мочевыводящих путей костей суставов кожи и мягких тканей органов малого таза хламидиоз гонорея инфицированные раны и ожоги перитонит сепсис абдоминальные инфекции эндокардит болезнь Лайма (боррелиоз) сальмонеллезы инфекции на фоне иммунодефицита профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических акушерско-гинекологических на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

С осторожностью:

Период новорожденности период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком); хроническая почечная недостаточность неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе).

Беременность и лактация:

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно и внутривенно. Для внутримышечной инъекции растворяют 05 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении также используется 1% раствор лидокаина (на 05 г – 2 мл на 1 г – 4 мл).

Для внутривенного введения 05 – 1 г цефотаксима растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Для капельного введения (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет – 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г в день вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. В зависимости от тяжести заболевания суточная доза может быть увеличена до максимальной которая составляет 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет – 50-100 мг/кг массы тела в день с промежутками введения от 6 до 12 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница озноб или лихорадка сыпь зуд отек лица отек гортани бронхоспазм эо­зинофилия злокачественная экссуда­тивная эритема (синдром Стивенса- Джонсона) токсический эпидермаль­ный некролиз (синдром Лайелла) буллезные высыпания ангионевротический отек анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной сис­темы: тошнота рвота диарея или запор метеоризм боль в животе на­рушение функции печени (повыше­ние активности “печеночных” тран­саминаз щелочной фосфатазы гепа­тит желтуха кровь в кале гипер­креатининемия гипербилирубинемия) стоматит глоссит псевдомем­бранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения нейтропения гранулоцитопения тромбоцитопения гемо­литическая анемия гипокоагуляция агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия повышение содержания мочевины в крови олигурия анурия интерстициальный нефрит) гиперкреатинтнемия.

Со стороны нервной системы: го­ловная боль головокружение обмо­рок судороги повышенная утомляе­мость энцефалопатия (при назначе­нии в высоких дозах) двигательные расстройства слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: воспалительная реакция в месте введения включая флебит и тромбофлебит болез­ненность по ходу вены болезнен­ность и инфильтрат в месте в/м вве­дения покраснение кожи.

Прочие: суперинфекция (в частности кандидозный вагинит) избыточный рост невосприимчивых к цефотаксиму организмов.

При лечении боррелиоза: реакция Яриша-Герксгеймера (в течение пер­вых дней лечения) кожная сыпь зуд лихорадка лейкопения повышение активности “печеночных” трансаминаз затрудненное дыхание и дис­комфорт в области суставов.

Передозировка:

Симптомы: судороги энцефалопатия (в случае введения больших доз особенно у больных с почечной недостаточностью) тремор повышенная нервномышечная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами нестероидными противовоспалительными препаратами. Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами полимиксином В и “петлевыми” диуретиками. Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций вплоть до летального исхода). При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты. С осторожностью назначать лицам управляющим транспортом и занимающимся видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.

Инструкция по применению ЦЕФОТАКСИМ (CEFOTAXIME)

Противопоказан для детей

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие бета-лактамные антибиотики (J01D) > Цефалоспорины третьего поколения (J01DD) > Cefotaxime (J01DD01)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: 3451/98/2000/03/08/09/13 от 14.10.2013 – Истекло

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или белого с желтоватым оттенком цвета, или слабо желтого цвета, гигроскопичен.

1 фл.
цефотаксима натриевая соль (в пересчете на цефотаксим)1 г

флаконы (10) – пачки.

Описание лекарственного препарата ЦЕФОТАКСИМ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.07.2014 г.

Фармакологическое действие

Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к действию продуцируемых ими β-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая продуцирующие β-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), к грамотрицательным микроорганизмам (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Serratia spp. ), к анаэробным микроорганизмам (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).

К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori и Clostridium difficile.

К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика

  • C max в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма;
  • в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. T 1/2 препарата составляет 1-1.5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 60%) и в виде активных метаболитов (около 24%). Частично выводится с желчью.

У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста T 1/2 препарата увеличивается примерно вдвое.

Прием препарата Цефотаксим в течение 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенному накоплению препарата в организме.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательной системы (бронхит, бактериальная пневмония, плеврит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких);
  • менингиты (за исключением листериозного);
  • септицемия;
  • инфекции мочевыводящих путей, почек (пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
  • острая неосложненная гонорея.

В хирургической практике для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях ЖКТ и урологических операциях.

Режим дозирования

Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость

Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Путь введения, дозы и частота зависят от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и переносимости препарата пациентом. Терапию рекомендовано начинать после определения чувствительности микроорганизмов к цефотаксиму.

Для в/м или в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, 2 г препарата – в 10 мл стерильной воды для инъекций. Для в/м введения цефотаксим также можно растворять в 1% растворе лидокаина (вводят глубоко в ягодичную мышцу).

Для в/в капельного введения 1-2 г растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 20-60 мин.

Взрослым с нормальной функцией почек при острой неосложненной гонорее Цефотаксим назначают в/м или в/в в дозе 1 г однократно.

При неосложненных инфекциях средней степени тяжести Цефотаксим вводят в/м или в/в в разовой дозе 1 г с интервалом 12 ч.

При тяжелых инфекциях Цефотаксим вводят в/в; суточная доза может быть увеличена до 12 г и применена в 3 или 4 введения.

Применение при нарушениях функции почек

Взрослым с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК)

5 мл/мин и менее, креатинин плазмы – приблизительно 751 мкмоль/л) разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2 раза.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Цефотаксим вводят после окончания процедуры.

  • 100-150 мг/кг/сут в/м или в/в, за 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 200 мг/кг/сут.
  • 50 мг/кг/сут в 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 150-200 мг/кг/сут.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочные действия

  • очень часто >1/10;
  • часто >1/100 и
  • не очень часто >1/1000 и
  • редко >1/10000 и
  • очень редко
  • частота неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена).
  • частота неизвестна – суперинфекции.
  • не очень часто – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • частота неизвестна – нейтропения, агранулоцитоз.
  • не очень часто – реакция Яриша-Герксгеймера*;
  • частота неизвестна – анафилактические реакции, вазомоторный отек, бронхоспазм, анафилактически й шок.
  • не очень часто – судороги;
  • частота неизвестна – головная боль и головокружения, энцефалопатия (например, нарушение сознания, нескоординированные движения).
  • не очень часто – диарея;
  • частота неизвестна – анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, энтероколит (в том числе геморагический), псевдомембранозный колит.
  • не очень часто – высыпания, кожный зуд, крапивница;
  • частота неизвестна – полиморфная эритема, синдром Стивена-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз.
  • не очень часто – расстройство функции почек, увеличение уровня креатинина (во время применения с амино-гликозидами);
  • частота неизвестна – интерстициальный нефрит.
  • очень часто – боль в месте инъекции после в/м введения;
  • не очень часто – лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит;
  • частота неизвестна – при в/м введении (если раствор содержит лидокаин) общие реакции организма на лидокаин.
  • частота неизвестна – нарушение функции суставов, отеки.

*Есть данные, что при лечении боррелиоза в течение первых нескольких дней терапии может проявиться реакция Яриша-Герксхаймера. Появление одного или нескольких из симптомов данной реакции (кожные высыпания, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня печеночных трансаминаз, трудности при дыхании, боль в суставах) отмечено в течение нескольких недель от начала лечения боррелиоза.

Нарушения со стороны печени и желчных путей проявляются повышением уровня печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ГГТ, щелочная фосфатаза) и/или билирубина. Редко уровень этих показателей превышает в 2 раза верхнюю границу нормальной концентрации, что указывает на повреждение печени. Обычно такие повреждения проявляются в задержке желчи и чаще протекают бессимптомно.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов;
  • в/м введение детям в возрасте до 2.5 лет;
  • повышенная чувствительность к лидокаину (при использовании в качестве растворителя) или к другому местному анестетику амидного типа;
  • цефотаксим, разведенный лидокаином, никогда нельзя вводить: в/в, пациентам с внутрисердечной блокадой, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Цефотаксима грудное кормление следует прекратить, так как Цефотаксим проникает в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть изменена с учетом клиренса креатинина. С осторожностью необходимо назначать препарат вместе с аминогликозидами или другими нефротоксичными препаратами. Для таких пациентов, а также для пожилых больных и пациентов с уже существующей почечной недостаточностью необходим контроль почечной функции во время применения препарата.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у людей с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение движений и судороги). В таких случаях пациенту рекомендовано немедленно обратиться к врачу до продолжения лечения антибиотиком. У очень низкого количества пациентов, которым цефотаксим вводили через центральный венозный катетер быстро, фиксировалось появление потенциально опасных для жизни аритмий. Поэтому должно соблюдаться рекомендуемое время для инъекций или инфузий препарата.

Применение у детей

  • 100-150 мг/кг/сут в/м или в/в, за 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 200 мг/кг/сут.
  • 50 мг/кг/сут в 2-4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 150-200 мг/кг/сут.

Противопоказано в/м введение детям в возрасте до 2.5 лет.

Особые указания

  • обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости – интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.
  • восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении С.difficile (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола). Нельзя назначать лоперамид.

Как и другие цефалоспорины, Цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого следует использовать ферментативный метод.

Во время лечения препаратом Цефотаксим, особенно в течение длительного периода, возможно развитие гематологических реакций – лейкопении, нейтропении, реже – агранулоцитоза. При длительности курса лечения более 7-10 дней следует контролировать количество лейкоцитов в крови. Лечение следует прекратить в случае нейтропении. Некоторые случаи эозинофилии и тромбоцитопении быстро обратимы после прекращения лечения препаратом. Известны также случаи возникновения гемолитической анемии.

Для пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть изменена с учетом клиренса креатинина. С осторожностью необходимо назначать препарат вместе с аминогликозидами или другими нефротоксичными препаратами. Для таких пациентов, а также для пожилых больных и пациентов с уже существующей почечной недостаточностью необходим контроль почечной функции во время применения препарата.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у людей с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение движений и судороги). В таких случаях пациенту рекомендовано немедленно обратиться к врачу до продолжения лечения антибиотиком. У очень низкого количества пациентов, которым цефотаксим вводили через центральный венозный катетер быстро, фиксировалось появление потенциально опасных для жизни аритмий. Поэтому должно соблюдаться рекомендуемое время для инъекций или инфузий препарата.

Поскольку препарат представлен в виде натриевой соли цефотаксима, необходимо принимать во внимание содержание ионов натрия (48.2 мг/г) при его применении.

При назначении препарата недоношенным и новорожденным детям следует соблюдать особую осторожность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или роботе с другими механизмами

На сегодняшний день нет данных о том, что Цефотаксим непосредственно влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Применение высоких доз цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение движений и судороги). Пациентам при возникновении таких случаев рекомендовано воздержаться от управления автомобилем и другими механическими средствами.

Передозировка

  • При использовании препарата в высоких дозах существует риск возникновения обратимой энцефалопатии.
  • Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия проявляет синергическое действие.

При одновременном применении с Цефотаксимом пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефотаксима.

При одновременном применении Цефотаксима и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Пепарат хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Ссылка на основную публикацию