Цефтриаксон — официальная инструкция по применению

Цефтриаксон

Цефтриаксон, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

Цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 1 г.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Для стационаров:
– 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;
– от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Комплектация с растворителем.
Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.
1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с инструкцией по применению в пачке из картона.
5 флаконов и 5 ампул по 10 мл или 10 ампул по 5 мл в отдельных КЯУ из пленки ПВХ с инструкцией по применению в пачке из картона.
В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Владелец РУ

КРАСФАРМА, ОАО, Россия

Производитель

КРАСФАРМА, ОАО, Россия

Фармакологические свойства

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра дей­ствия для парентерального введения.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположителъные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицателъные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, об­разующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Цефтриаксон обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность цефтриаксона – 100%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после внутримышечного (в/м) введения – 2 – 3 часа, после внутривенного (в/в) введения – в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г – 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2 – 24 часа после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83 – 96%. Объем распределения – 0,12 – 0,14 л/кг (5,78 – 13,5 л), у детей – 0,3 л/кг, плазменный клиренс – 0,58 – 1,45 л/ч, почечный – 0,32 – 0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения – 5,8 – 8,7 часа, после в/в введения в дозе 50 – 75 мг/кг у детей с менингитом – 4,3 – 4,6 часа; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинииа (КК) 0 – 5 мл/мин), – 14,7 ч, при КК 5 – 15 мл/мbн – 15,7 ч, 16 – 30 мл/мин – 11,4 ч, 31 – 60 мл/мин – 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде – 33 – 67% почками; 40 – 50% – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% цефтриаксона. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Препарат Цефтриаксон применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
– инфекции органов брюшной полости (перитонит);
– воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря;
– инфекции органов малого таза;
– инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
– инфекции костей и суставов;
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги);
– инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
– острый средний отит;
– неосложненная гонорея;
– бактериальный менингит;
– бактериальная септицемия;
– болезнь Лайма;
– профилактика послеоперационных инфекций;
– инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

– гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;
– гипербилирубинемия у новорожденных;
– новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Са2+).

С осторожностью

Препарат Цефтриаксон применяют с осторожностью:
– недоношенные дети;
– почечная недостаточность;
– печеночная недостаточность;
– язвенный колит;
– энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Беременность и грудное вскармливание

Применение цефтриаксона при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата Цефтриаксон в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Цефтриаксон применяют внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).
Нельзя использовать для разведения препарата Цефтриаксон растворы, содержащие кальций (Са2+).
У взрослых начальная суточная доза цефтриаксона в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1 – 2 г 1 раз в сутки, или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Общая суточная доза не должна превышать 4 г.
Болезнь Лайма: взрослым и детям – 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно.
Профилактика послеоперационных осложнений: однократно 1 г за 30 – 60 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Доза для новорожденных – 20 – 50 мг/кг/сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: рекомендуемая суточная доза у детей 50 – 75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
Бактериальный менингит у детей: начальная доза – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сутки (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения – 7-14 дней.
Острый средний отит у детей: рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза – 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), суммарная суточная доза не должна превышать 2 г. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
При хронической почечной недостаточности (ХПН, клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превы­шать 2 г без определения концентрации цефтриаксона в плазме крови.
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезнове­ния симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4 – 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.
Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Приготовление и введение растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 1 г препарата Цефтриаксон растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекоменду­ется вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в мед­ленно (2 – 4 минуты).
Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида, 5 – 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы).
Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 минут.
Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочное действие

При применении препарата Цефтриаксон возможны следующие нежелательные явления:
Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении – флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении – болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение/уменьшение протромбинового времени, повы­шение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, дис­пепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, сладж-феномен желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции к препарату Цефтриаксон, сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков сладж-феномена, рекомендуется прекратить введение препарата Цефтриаксон.
При применении цефтриаксона описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках.
Теоретически, на основании расчета Т1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов.
Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
По истечении срока годности препарата Цефтриаксон неиспользованные флаконы осторожно вскрыть содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Влияние на способность управлять механизмами

С осторожностью следует применять цефтриаксон водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Взаимодействие

Бактериостатические анти­биотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Инструкция по применению ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONE)

C осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

1 г – флаконы (1) – пачки картонные.
1 г – флаконы (50) – коробки картонные.

порошок д/ пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1 ,10 или 50 шт.
Рег. №: 6459/03/08/13 от 29.07.2013 – Истекло

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)2 г

2 г – флаконы (1) – пачки картонные.
2 г – флаконы (50) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦЕФТРИАКСОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.07.2014 г.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

  • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);
  • отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительные;
  • анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
  • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.;
  • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Читайте также:  Симптомы и лечение хронического гайморита у взрослых

Фармакокинетика

Биодоступность – 100%. ТC max после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. C max после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. C max при в/в введении в дозах 0.5, 1 и 2 г – 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (MTIK) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96%. V d – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.

T 1/2 после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), – 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде – 33-67% почками; 40-50% – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефтриаксона и других антибактериальных препаратов, цефтриаксон должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций, с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Цефтриаксон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis или Serratia marcescens;
  • острый бактериальный средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) или Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).

Примечание: В одном клиническом исследовании излечения наблюдались с одной дозы цефтриаксона парентерально по сравнению с 10 днями пероральной терапии. В рамках второго исследования сопоставимые показатели излечения наблюдались между одной дозой цефтриаксона парентерально и компаратором. Потенциальное снижение частоты клинического излечения должны быть сбалансированы с потенциальными преимуществами парентеральной терапии;

* Эффективность для этого микроорганизма в этом органе системы изучали в менее чем десяти инфекций.

  • предоперационное введение одной дозы 1 г цефтриаксона может снизить частоту послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, классифицирующиеся как загрязненные или потенциально загрязненные (например, вагинальная или абдоминальная гистерэктомия или холецистэктомия по поводу хронического калькулезного холецистита у пациентов с высоким риском, таких как те, кому за 70 лет, с острым холециститом и не требующие терапевтического противомикробного воздействия, с желтухой или желчнокаменной болезнью) и у хирургических пациентов, для которых инфекция в месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции коронарного шунтирования). Хотя цефтриаксон, как было показано, был столь же эффективен, как и цефазолин в профилактике инфекции после аортокоронарного шунтирования, не плацебо-контролируемых исследований не проводилось для оценки любого цефалоспоринового антибиотика для профилактики развития инфекции после операции коронарного шунтирования.

Когда цефтриаксон вводят перед хирургическими процедурами, доза 1 г цефтриаксона обеспечивает защиту от большинства инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами на протяжении всей процедуры.

Режим дозирования

  • обычно назначают 1-2 г Цефтриаксона 1 раз/сут (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
  • 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней, в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в растворами, содержащими кальции, в том числе в/в вливания, содержащие кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

  • 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы как для взрослых.

В/в дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

Не следует назначать дозу более 80 мг/кг массы тела в связи с повышенным риском билиарной преципитации.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения заболевания. Больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение, как минимум 48-72 ч после нормализации температуры и/или получении подтверждения эрадикации возбудителей.

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях

  • Neisseria meningitidis – 4 дня;
  • Haemophilus influenza – 6 дней;
  • Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Почечная и печеночная недостаточность

У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у таких больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона у больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для инъекции 1 г растворить в 3.5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.

Для инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций ввести в/в медленно (2-4 мин).

  • 0.9% хлорид натрия, 0.45% хлорид натрия + 2.5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для в/в введения.

Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание.

Побочные действия

  • лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.
  • при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены;
  • в/м введение – болезненность в месте введения.
  • головная боль, головокружение.
  • олигурия, нарушение функции почек.
  • тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе;
  • псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» – синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.
  • анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия;
  • носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
  • увеличение (уменьшение) протромбин о в ого времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе, к лидокаину или другим амидным местаоанестезирующим лекарственным средствам (при в/м введении – на лидокаине);
  • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином;
  • применение препарата противопоказано недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) и новорожденным в возрасте ≤28 дней;
  • нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 ч после последнего введения цефтриаксона.
  • гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Инструкция на Цефтриаксон

Цефтриаксон, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт.

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella spp . (в т.ч. Klebsiella pneumoniae ), Moraxella catarrhalis , (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Serratia spp . (в т.ч. Serratia marcescens ); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis ), Clostridium spp . (кроме Clostridium difficile ), Peptostreptococcus spp .

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение, этого неизвестно: Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Providencia spp . ( т . ч . Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам , в т . ч . к цефтриаксону , многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков , в т . ч . Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону .

Фармакокинетика

Биодоступность — 100%, время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 2–3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г — 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г — 151 мкг/мл. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96%. Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

Период полувыведения после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0–5 мл/мин), — 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде — 33–67% почками; 40–50% — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Цефтриаксон: Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее — 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях др. локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2–4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9%, раствор декстрозы 5%).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDА — В.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Цефтриаксон: Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Цефтриаксон: Побочные действия

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, “сладж-феномен” желчного пузыря, холелитиаз.

Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, “приливы” крови.

Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Особые указания

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков “сладж-феномена” рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкций желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.

Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая побочное действие цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

Цефтриаксон

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик Ⅲ поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий (нарушает синтез муреина). Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
  • грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens);
  • отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны;
  • анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения полностью абсорбируется, время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 2–3 часа. При однократной внутривенной инфузии в течение 30 минут плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной внутримышечной инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных внутривенных или внутримышечных введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36 % по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95 %, при концентрации 300 мкг/мл — 85 %. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4 % концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев период полувыведения (T½) — 5,8–8,7 часа; кажущийся объём распределения (Vd) — 5,78–13,5 л; клиренс плазменный — 0,58–1,45 л/ч; клиренс почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67 % выводится в неизменённом виде почками, остальное — с желчью. Около 50 % выводится в течение 48 часов.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллёз и сальмонеллёзное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

С осторожностью

Гипербилирубинемия у новорождённых, недоношенные дети, почечная и/или печёночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефтриаксона при беременности не проведено. Исследования на животных не выявили признаков эмбриотоксичности, фетотоксичности или тератогенности. Пересекает плаценту.

При беременности следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цефтриаксона в период грудного вскармливания не проведено. Выделяется в материнское молоко.

На период лечения цефтриаксоном грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 г 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 часов, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорождённых (до 2 недель) — 20–50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20–80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 часов, не более 2 г/сут. При тяжёлых инфекциях другой локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 часов, не более 2 г/сут. При среднем отите — внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при клиренсе кретаинина ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные действия

Аллергические реакции

Лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отёки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции

При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при внутримышечном введении — болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и другие суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения

Анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели

Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Под влиянием бутадиона, а также в сочетании с этакриновой кислотой или фуросемидом повышается нефротоксическое действие препарата.

Вследствие возможного угнетения витамин K-продуцирующей флоры, антикоагулирующее действие антагонистов витамина К усиливается, при этом может возникнуть дополнительная потребность в витамине K.

При совместном применении пробеницид увеличивает период полувыведения антибиотика, что приводит к относительному повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови.

Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для антибиотика.

Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия. Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, сине-зелёная палочка проявляют резистентность.

Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки сине-зелёного гноя. Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом.

Меры предосторожности

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина K.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Однако учитывая возможность возникновения головокружения, следует соблюдать осторожность.

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)500 мг

500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 20 мл (50) – коробки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя – пачки картонные.
500 мг – Флаконы объемом 10 мл.

Описание активных компонентов препарата «Цефтриаксон»

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

— заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— сальмонеллез и сальмонеллоносительство;

— инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации – в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения инъекционных растворов

Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.

Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата – в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении – болезненность в месте введения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

Применение в пожилом возрасте

Возможно применение по показаниям. Следует оценить функцию почек.

Применение для детей

С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям. Препарат применяют у детей более старшего возраста по показаниям и в рекомендуемых дозах.

Особые указания

При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.

В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.

Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Передозировка

Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Цефтриаксон

Цефтриаксон порошок для инъекций флакон 1 г 1 шт

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями:Сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженным иммунитетом, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея).Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Меры предосторожности

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.Для взрослых и для детей старше 12 летСредняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5-1 г каждые 12 ч.В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.Для новорожденныхПри разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20 – 50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).Для грудных детей и детей до 12 летСуточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.Продолжительность терапииЗависит от течения заболевания.МенингитПри бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:ВозбудительДлительность терапииNeisseria meningitidis4 дняHaemophilus influenzae6 днейStreptococcus pneumoniae7 днейЧувствительные Enterobacteriaceae10- 14 днейГонореяДля лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.Профилактика в пред- и послеоперационном периодеПеред инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.Недостаточность функции почек и печениУ больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.Внутримышечное введениеДля внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!Внутривенное введениеДля внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.Внутривенная инфузияПродолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут.Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9 % растворе натрия хлорида, в 5 % растворе декстрозы, в 10 % растворе декстрозы, 5 % растворе фруктозы.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги. При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специального антидота нет. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Ссылка на основную публикацию