Для чего назначают Атаракс?

Атаракс при тревожных расстройствах (обзор)

Тревога – состояние опасения, беспокойства, испытываемое человеком в условиях ожидания неприятностей. Причины тревоги разнообразны: эмоциональная неустойчивость, резкое изменение условий жизни, предстоящее выполнение сложной задачи и т.д. Тревога может возникнуть на почве предчувствия будущей угрозы (наказания или потери близких людей). Обычно тревога ведет к возникновению защитных реакций. Тревога – результат возникновения фрустрации или ее ожидания и это первичное психологическое проявление стресса. З. Фрейд рассматривал тревожность, как симптоматическое проявление внутреннего эмоционального конфликта, вызванного тем, что человек бессознательно подавляет в себе ощущения, чувства или импульсы, которые являются для него слишком угрожающими или раздражающими. С возникновением тревоги происходит усиление поведенческой активности, изменение самого характера поведения, включаются дополнительные физиологические механизмы адаптации к изменившимся условиям.

Тревожность – это склонность человека к переживанию состояния тревоги. Чаще всего тревожность человека связана с ожиданием социальных последствий его успеха или неудачи. Тревога и тревожность тесно связаны со стрессом. С одной стороны, эмоции тревожного ряда являются симптомами стресса. С другой стороны, исходный уровень тревожности определяет индивидуальную чувствительность к стрессу. Как и стресс в целом, состояние тревоги не может быть названо однозначно плохим или хорошим.

Иногда тревога является естественной, адекватной, полезной. Каждый человек чувствует тревогу, беспокойство или напряжение в определенных ситуациях, особенно, если он должен сделать что–то необычное или подготовиться к этому. Например, выступление перед аудиторией с речью или сдача экзамена. Человек может испытывать беспокойство, идя по неосвещенной улице ночью или когда он заблудился в чужом городе. Этот вид тревоги нормален и даже полезен, так как побуждает подготовить выступление, изучить материал перед экзаменом, задуматься о том, действительно ли нужно выходить на улицу ночью в полном одиночестве.

В других случаях тревога является неестественной, патологической, неадекватной, вредной. Она становится хронической, постоянной и начинает появляться не только в стрессовых ситуациях, но и без видимых на то причин. Тогда тревога не только не помогает человеку, но, наоборот, начинает мешать ему в его повседневной деятельности.

Грань между «нормальным» ответом на стресс и патологическим тревожным расстройством часто весьма размыта, и человеку трудно понять, когда ему необходимо обратиться за профессиональной помощью. Эти субсиндромально выраженные тревожные нарушения наиболее сложны для диагностики, часто остаются нелечеными, при этом оказывая крайне негативное влияние на качество жизни пациента и окружающих его лиц. Считается, что следует рассматривать возможности лечения, когда беспокойство по поводу обыденных событий не поддается контролю пациента. Также поводом назначения терапии могут быть следующие расстройства: нервозность, суетливость, нарушения концентрации внимания, раздражительность, нарушение сна, симптомы вегетативной дисфункции.

В повседневной врачебной практике для лечения тревожных расстройств используются различные лекарственные средства растительного происхождения, транквилизаторы, барбитураты, антидепрессанты, некоторые антипсихотики.

Одними из самых мощных и быстро купирующих нарушения сна и тревогу являются препараты бензодиазепинового ряда. Из недостатков лечения бензодиазепинами следует назвать: синдром отмены (быстрое во­зобнов­ление или преходящее усиление симптоматики после отмены препарата), риск привыкания и формирования лекарственной зависимости, нарушение познавательных функций (внимания, концентрации, памяти), нарушение координации. Поэтому препараты бензодиазепиновой группы не рекомендуют принимать более 2 недель.

Гидроксизин (Атаракс) не относится ни к группе бензодиазепинов, ни к семейству фенотиазинов. Небен­зо­диа­зе­пиновый анксиолитик Атаракс (гидроксизин) – производное дифенилметана (Diphenylmetane), антагонист рецепторов гистамина H1.

Гидроксизин – один из самых старых психотропных препаратов, был внедрен в клиническую практику еще в 1955 г. Атаракс обладает выраженным противотревожным, антигистаминным, противозудным и противорвотным действием. За счет снижения на центральном уровне концентрации гистамина он обладает свойством уменьшать тревогу, снижать агрессивность и вызывать стойкий анксиолитический эффект [2]. Препарат действует уже через 15–30 мин после приема внутрь (Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата) и сохраняет это действие на протяжении 6–8 ч. Его главные достоинства – отсутствие феномена «рикошета», привыкания (зависимости), симптомов отмены и положительное влияние на когнитивную функцию.

Гидроксизин успешно применялся в самых разных областях медицины: как средство контроля табакокурения [3]; в детской стоматологии [4]; по прямому назначению – для лечения тревожного невроза (еще в эпоху существования такой нозологической формы) и при «мягкой» депрессии [5]; при нарушениях поведения и обучения у детей [6]. Благодаря антигистаминным свойствам гидроксизин применялся в аллергологии, для лечения зуда [7], при пигментной крапивнице (мастоцитозе) у детей [8]; в онкологии [9]; у ожоговых больных [10], в наркологии [11] и при многих других состояниях.

В последнее время наблюдается интерес исследователей к применению гидроксизина у больных генерализованным тревожным расстройством (ГТР). Рас­про­страненность этой патологии и связанное с ней бремя социальных последствий в современной научной литературе выглядят весьма значительными. По данным одного обзора [Е.Г. Старостина. Генерализованное тревожное расстройство и симптомы тревоги в общемедицинской практике. Рус. мед. журн. 2004; 22 (222), 12: 1277] со ссылкой на многочисленные зарубежные работы, «ГТР входит в первую десятку заболеваний с наибольшей временной нетрудоспособностью и по этому показателю стоит на одном уровне с ИБС, диабетом, болезнями суставов, язвенной болезнью, а из психических расстройств – с депрессией или даже опережает ее».

В двойном слепом плацебо–контролируемом РКИ по лечению ГТР [17] была показана анксиолитическая активность Атаракса в дозе 50 мг (в 3 приема по 12,5 мг утром и днем плюс 25 мг вечером), которая проявлялась в статистически значимом, быстром и значительном уменьшении симптомов тревоги уже в конце 1–й недели лечения, которое сохранялось в течение еще 1 нед после прекращения лечения (n=110; длительность курса 4 нед; оценка по шкале Гамильтона–А). При этом не наблюдалось феномена «рикошета» или возврата тревоги.

В другом двойном слепом многоцентровом РКИ [18], в котором наряду с плацебо–контролем использован еще и бензодиазепиновый препарат бромазепам, было показано, что применяемый на протяжении 3 мес гидроксизин статистически значимо отличен от плацебо и столь же эффективен, как и препарат сравнения. При этом на фоне бензодиазепина вдвое чаще, чем при применении гидроксизина, наблюдали побочную выраженную сонливость (n=334; доза гидроксизина 50 мг/сут в 3 приема; бромазепама – 6 мг/сут в 3 приема; улучшение по шкале Гамильтона–А >50%; p

Еще одно исследование [19] показало эффективность Атаракса (50 мг в 3 приема), сравнимую с таковой при назначении контрольного буспирона (20 мг в 3 приема), со статистически значимым отличием Атаракса от плацебо на 28–й день лечения (p<0,015). Феномен «рикошета» при резкой отмене обоих препаратов отсутствовал (n=244; возраст 18–65 лет).

Кроме того, одним из достоинств гидроксизина является то, что в отличие от бензодиазепинов он не угнетает когнитивные способности [20] (тройное перекрестное двойное слепое РКИ; сравнение однократной дозы 50 мг гидроксизина с однократным приемом 2 мг лоразепама и плацебо; n=9; здоровые добровольцы; 3–дневный интервал перед перекрестом; оценка когнитивных функций по прошествии 2–5 ч после приема препаратов сравнения).

В некоторых исследованиях показано положительное влияние гидроксизина на когнитивную функцию [21] (сравнение с лоразепамом; двойное слепое многоцентровое РКИ; n=30; ГТР, Атаракс 100 мг в 3 приема, лоразепам 4 мг в 3 приема; оценка по шкале Бека на 28–й день лечения). В отличие от лоразепама при одинаковой с ним анксиолитической активности гидроксизин восстанавливал когнитивную функцию до нормальных пределов.

Аналогичные результаты получены еще в одном, менее доказательном исследовании – открытом РКИ (А.Е. Бобров и соавт. Журн. неврол. и психиат. им. С.С. Корсакова. 1988; 2. ГТР; n=50; амбулаторные больные; курс лечения 4 нед, плюс 2 нед последующего наблюдения).

Учитывая особенности препарата (быстрое начало действия, хорошую переносимость), отсутствие зависимости и угнетения центральной нервной системы делают его альтернативным препаратом бензодиазепинам у детей и подростков. В исследовании, проведенном в ЦВЛ «Детская психиатрия» [23], Атаракс назначался при различных формах психических заболеваний у детей и подростков с проявлениями тревоги, раздражительности и нарушениями сна по инсомническому типу и была проведена оценка его эффективности. В исследование были включены 50 больных в возрасте от 5 до 18 лет с различными формами психических заболеваний, находившихся на амбулаторном наблюдении и лечении в ЦВЛ «Детская психиатрия». По окончании 4–й недели терапии произошло снижение проявлений тревоги и различных страхов, отмечавшихся ранее: засыпать в темноте, оставаться дома в отсутствие родителей, страхи животных, шума бытовых приборов; в одном случае пятилетний мальчик мог оставаться дома с няней без родителей (ранее у него отмечалась выраженная аффективная реакция). Кроме того, у всех пациентов улучшился сон уже на второй неделе терапии, редуцировалась плаксивость, капризность, раздражительность. Одновременно с редукцией тревоги улучшилось настроение у 7 пациентов со смешанной тревожной и депрессивной реакцией, обусловленной расстройством адаптации и со смешанным тревожным и депрессивным расстройством, что связывалось не с прямым антидепрессивным действием Атаракса, а с коморбидной зависимостью тревоги и депрессии: редуцировалась тревога – ушла депрессия.

В сравнительном исследовании [22] этифоксина и Атаракса (гидроксизина) сравниваемые анксиолитики продемонстрировали высокую эффективность при широком спектре психопатологических проявлений расстройств адаптации и генерализованного тревожного расстройства. Результаты терапии этифоксином и Атараксом показали сопоставимость клинического эффекта сравниваемых препаратов, подтверждавшуюся рядом формализованных показателей. Доли респондеров оказались сопоставимыми: 73,3 и 53,3% – в оценке по HARS; 66,7 и 53,3% – в оценке по CGI–S для групп, получавших этифоксин и Атаракс. Основным клиническим эффектом действия препаратов в обеих группах явилось уменьшение выраженности проявлений психической тревоги: наиболее быстро редуцировались симптомы внутреннего напряжения (этифоксин – на 2–й, Атаракс – на 3–й неделе), реактивной (эмоциональной) лабильности (один из подпунктов «депрессивного настроения»). В целом в обеих группах наблюдалась сходная динамика когнитивной тревоги.

Подводя итог, можно еще раз повторить, что гидроксизин (Атаракс) показал свои очевидные преимущества перед бензодиазепиновыми анксиолитиками при лечении тревожных расстройств. Будучи столь же терапевтически эффективным, как и бензодиазепиновые анксиолитики, он не дает явлений «рикошета», не угнетает когнитивную функцию и не вызывает патологической зависимости.

1. Psychotropics 2000/2001 Lundbeck.

2. Krebs MO. Le trouble anxieux: cliniqu et implicacion neurobiologiques. La Revfue des Entretiens de Bichat 2001; 2 (5).

3. Turle G. An investigation into the therapeutic action of hydroxyzine/Atarax in the treatment of nervous disorders and the control of tobacco–habit. Brit J Psychiat 1958; 104: 82 р. 33.

4. Lang L. An evaluation of the efficacy of hydroxyzine (atarax–vistaril) in controlling the behavior of child patients. J–Dent–Child 1965; 32, 4: 253–8)

5. R.Middlefell, K.Edwards Hydroxyzine/Atarax in the relief of tension associated with anxiety neurosis and mild depressive states. Brit J Psychiat 1959; 105: 792–4.

6. Segal L, Tansley A. A clinical trial with Hydroxyzine (Atarax) on a group of maladjusted educationally subnormal children. J Mental–Science; Br J Psychiat from 1963; 1957; 103: 677–81.

7. Rhoades R, Leifer K, Cohan R, Wittig H. Suppression of histamine–induced pruritus by three antihistaminic drugs. J Allergy Clin Immunol,1975 Mar.; 55, 3: 180–5.

8. Kettelhut B, Berkebile C, Bradley D, Metcalfe D. A double–blind, placebo–controlled, crossover trial of ketotifen versus hydroxyzine in the treatment of pediatric mastocytosis. J Allergy Clin Immunol 1989 May; 83, 5: 866–70)

9. Broder L, Lean N, Hilsenbeck S. A randomized blinded clinical trial comparing delta–9–tetrahydrocannabinol (THC) and hydroxizine (HZ) as antiemetics (AE) for cancer chemotherapy (CT). PROC–AM–ASSOC–CANCER–RES; 1982; 23: 514.

10. Vitale M, Fields–Blache C, Luterman. A Severe itching in the patient with burns. J burn care & rehabilitat 1991; 12, 4: 330–3.

11. Kaim S, Klett C, B.Rothfeld. Treatment of the acute alcohol withdrawal state: a comparison of four drugs. Agressologie: revue internationale de physio–biologie et de pharmacologie appliquees aux effets de l’agression, 1968; 9, 2: 305–8.

12. Chignon G. Le trouble Anxiete Generalise: du probleme diagnostique au defi therapeutique. Nervure J psychiat 1988; 11 (suppl.): 1–16.

13. Wittchen H–U, Jakobi F. Size and burden of mental disorders in Europe – a critical review and appraisal of 27 studies. Eur Neuropsychopharmacol 2005; 15: 357–76; подробности см. в февральском номере нашего журнала).

Читайте также:  Замучила изжога что делать

14. Goodwin R, Gorman J. Psychopharmakologic Treatment of generalized anxiety disorder and risk of major Depression. Am J Psychiat 2002; 159: 1935–7.

15. Goodwin RD, Jack M. Gorman. Лечение генерализованного тревожного расстройства психотропными препаратами и риск возникновения большого депрессивного расстройства

16. Martin P. Coprescription, Antidepresseurs et anxiolytiques: consequences pratiques de la meilleure connaissance desmecanismes d’action putatifs des anxiolytiques. Actuel Psychiat 2001; 19 (1/2): 2–7.

17. Ferreri M, Hantouche T, M.Billardon. Interet de l’hydroxizyne dans des trouble d’anxiete generalisee: etude controlee en double aveugle versus placebo. L’encephale 1994; 20: 785–91.

18. Llorka P. и др. Efficasy and safety of hydroxisyne in the treatment of generalized anxiety disorder: a 3–month double–blind study. J Clin Psychiatry 2002; 63: 1020–7.

19. Lader Scotto J. A multicenter double–blind comparison of hydroxizine, buspirone and placebo in patient with generalized anxiety disorder. Psychopharmacology 1998; 139: 402–6.

20. De Brabander A, Deberdt W. Effect of hydroxizyne on attentijn and memory. Human Psychopharmacology 1990; 357–62.

21. Samuelian J, Billardon M, Guillou N. Retentissment sur les functions cognitives de deux traitments anxiolitiques chez des patients souffrant d’anxiete generalisee. L’encephale 1995; 21: 147

22. Андрющенко А.В., Бескова д.А., Романов Д.В. Психофармакотерапия генерализованной тревоги (опыт применения Стрезама и Атаракса) Психические расстройства в общей медицине №1; стр. 33–36

23. Резаков А.А. Опыт применения гидроксизина (атаракса) в детской и подростковой практике. «ФАРМиндекс–Практик» выпуск 10 ; 2006, стр.37–39

Атаракс : инструкция по применению

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы,микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный ангидрид кремния, стеарат магния,диоксид титана (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждаятаблетка разделена риской.

Фармакологическое действие

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Времядостижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч.После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 мг/мл и70мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрьсоставляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазмекрови. Коэффициент распределения составляет 7 – 16 л/кг у взрослых. Гидроксизинпроникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь вбольшей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизинметаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общийклиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится внеизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем увзрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.

У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициентраспределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени период полувыведенияувеличивается до 37 часов, вследствие чего антигистаминный эффект может продлеватьсядо 96 часов после приема.

Фармакокинетика

Атаракс обладает умеренной анксиолитической активностью;оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное иМ-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- иH1-гистаминорецепторы и угнетаетактивность определенных субкортикальных зон. На фоне приема Атаракса наблюдаетсяудлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений послеприема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечногонапряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. Придлительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладаетбронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влияниемна желудочную секрецию.

Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей,экземой и дерматитом.

Показания к применению

купирование генерализованной тревоги, психомоторноговозбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности приневрологических, психических и соматических заболеваниях

абстинентный синдром при хроническом алкоголизме

кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину илиэтилендиамину

острая форма порфирии

беременность, период лактации

почечная и печеночная недостаточность

гипертрофия предстательной железы

галактоземия (наследственная непереносимость галактозы снарушением всасывания глюкозо-галактозы)

Способ применения и дозы

В возрасте от 2 до 6лет – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов; одна таблетка может делитьсяна две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимостиот веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку необходиморазмельчить и разбавить чистой водой.

от 6 лет и старше – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколькоприемов.

Для премедикации – 1 мг/кг за 1 час до операции, а такжедополнительно за 10-12 часов до анестезии.

В общей клинической практике и психиатрии: 25 – 100 мг вдень в несколько приемов в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг вдень (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости дозаможет быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации: 2-8 таблеток (1-2,0 мг/кг) за 10-12 часовдо анестезии.

Однократная максимальная доза не должна превышать 8таблеток, максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток.

Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.

Побочное действие

задержка мочеиспускания, запор

нарушение аккомодации (у пациентов пожилого возраста)

сонливость, общая слабость, особенно в начале леченияпрепаратом (исчезают самостоятельно в течение нескольких дней или послеснижения дозы)

головная боль, головокружение

усиление потоотделения, тошнота, сухость во рту

артериальная гипотензия, тахикардия

изменение функциональных проб печени (повышение уровнятрансаминаз)

При применении рекомендуемых доз клинически значимогоугнетения дыхания не наблюдалось.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, непроизвольная двигательнаяактивность, галлюцинации, нарушение сознания, кардиоаритмия, артериальнаягипотония.

Лечение: немедленное промывание желудка, необходимо вызвать рвотуискусственным путем, контроль за жизненноважными функциями организма имониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и впоследующие 24 часа. В случае необходимости получения вазопрессорного эффектаназначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин назначать не следует.Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо учитывать потенцирующее действие Атаракса присовместном назначении с лекарственнымипрепаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотическиеанальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства,анальгетики-антипиретики. В этом случае их дозировки должны подбиратьсяиндивидуально.

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноамионоксидазыи холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналинаи противосудорожной активностифенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторовхолинэстеразы.

Особенности применения

Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием,его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении,затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления,деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применениилекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.

Пожилым больным необходима коррекция дозы.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атараксадолжен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования егоглавного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться отприема алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены отом, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скоростьпсихомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг в контурнойячейковой упаковке. По 25 таблеток упакованы вместе с инструкцией помедицинскому применению в картонную пачку.

Атаракс®

состав пленочной оболочки Opadry Y-1-7000: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской для разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Анксиолитики. Производные дифенилметана. Гидроксизин

Код АТХ N05BВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме крови. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4 часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.

У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени период полувыведения увеличивается до 37 часов, вследствие чего следует снизить дневную дозу или частоту приема.

Фармакодинамика

Гидроксизин хорошо проникает через гематоэнцефалической барьер, имеет высокое сродство (аффинность) к гистаминовым рецепторам головного мозга, связываясь с которыми обеспечивает седативный и анксиолитический эффект.

Антигистаминное и бронходилатирующее действие было продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически. Противорвотный эффект продемонстрирован на тестах с использованием апорморфина и верилоида.

Фармакологические и клинические исследования показали, что гидроксизин в терапевтических дозах не увеличивает желудочную секрецию или кислотность и в большинстве случаев проявляет мягкую антисекреторную активность. Гидроксизин также подтвердил свою эффективность в облегчении зуда при крапивнице, экземе или дерматите.

Антигистаминное действие начинается примерно через 1 час при применении внутрь. Седативный эффект начинается через 30-45 минут после приема таблеток.

На фоне приема Атаракса наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

Показания к применению

– симптоматическое лечение тревоги у взрослых

– облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения

– с целью премедикации

Способ применения и дозы

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг (8 таблеток), максимальная суточная доза составляет не более 300 мг (12 таблеток).

Симптоматическое лечение тревожных состояний

Стандартная доза 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Облегчение симптомов кожного зуда

Начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости может быть увеличена до 25 мг три или четыре раза в сутки.

Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.

От 50 до 200 мг/сутки в 1 или 2 приема; однократный прием за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать 1 прием на ночь перед анестезией.

Дети (в возрасте от 12 месяцев и старше)

Одна таблетка может делиться на две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимости от веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку рекомендуется размельчить и разбавить чистой водой.

Облегчение симптомов кожного зуда

– В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: От 1 мг/кг/сутки до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов.

– В возрасте старше 6 лет: от 1 мг/кг/сутки до 2 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Для премедикации перед хирургическим вмешательством

Однократный прием в дозе 1 мг/кг за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать прием 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Отдельные группы пациентов

Дозировка должна быть адаптирована в рекомендуемом диапазоне доз, в зависимости от реакции пациента на лечение.

Лицам пожилого возраста, рекомендуется начинать с половины рекомендуемой дозы в связи с пролонгированным действием.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировка должна быть снижена у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью за счет уменьшения выделения метаболита цетиризина.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном связаны с подавлением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС, антихолинергической деятельностью, или с реакцией повышенной чувствительности.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Атаракс® (Atarax ® )

Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.

Читайте также:  Артроз стопы - что это и как лечить?

Фармакология

Фармакодинамика

Гидроксизин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, обладает антимускариновым и седативным действием, способствует угнетению активности некоторых подкорковых зон.

Помимо Н1-гистаминоблокирующего, оказывает бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.

Улучшает когнитивные функции, в т.ч внимание и память. Не вызывает привыкания, психической зависимости и синдрома отмены при продолжительном применении.

При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.

Обладает умеренной анксиолитической активностью.

Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме в дозе 50 мг 3 раза в день.

Н1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30–45 мин.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь абсорбция высокая, значение Тmax составляет 2 ч. После приема средней дозы 50 мг Cmax у взрослых — 70 нг/мл.

После в/м введения однократной дозы 50 мг Cmax составляет 65 нг/мл.

Распределение. Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Значение Vd составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.

Гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного применения. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в коже.

Метаболизм. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) — является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение. T1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон — 7–20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой внутрь или 16% от в/м дозы гидроксизина).

Особые группы пациентов

Пожилые. У пожилых больных Т1/2 составил 29 ч, Vd — 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

Дети до 1 года. У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Т1/2 составляет 4 ч.

Дети от 1 года до 14 лет. Т1/2 составляет 11 ч.

Печеночная недостаточность. У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина (24±7) мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидроксизину и цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия; в/а, в/в или п/к введение; беременность; период родовой деятельности; кормление грудью; возраст до 1 года (при в/м введении) или 3 лет (при приеме внутрь).

Ограничения к применению

Миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднение мочеиспускания); глаукома; деменция; судорожные расстройства, включая эпилепсию; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); удлинение интервала QT и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (в т.ч. сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); применении ЛС, которые могут вызывать аритмию; гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и во время родов.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (метаболиты экскретируются в грудное молоко, см. «Фармакокинетика»).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, утомляемость; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Со стороны сосудов: редко — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства: редко — гипертермия, недомогание.

В единичных случаях отмечались продолжительные боли в месте в/м введения.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина — тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

Взаимодействие

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с ЛС, угнетающими ЦНС , такими как наркотические анальгетики, барбитураты, анксиолитики, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.

Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также действию бетагистина и ЛС — ингибиторов холинэстеразы.

Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает Cmax метаболита цетиризина на 20%.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяется под действием гидроксизина.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с ЛС, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, интраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ , включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Одновременное применение гидроксизина с ЛС, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

Применение гидроксизина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение.

Гидроксизин следует отменить за 5 дней до планируемого проведения кожных проб с аллергенами (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы со стороны ЦНС включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение АД , аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.

Лечение: В случае приема внутрь — промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Необходимо контролировать состояние состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ-мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин; в случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол, не следует применять эпинефрин. Сердечную деятельность и АД необходимо контролировать в течение 24 ч после исчезновения симптомов.

В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на ЭКГ.

АТАРАКС 0,025 N25 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить АТАРАКС 0,025 N25 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением; — в качестве седативного средства в период премедикации; — кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Аналоги

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3

Фармакокинетика

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, при этом концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Гидроксизин биотрансформируется в печени; основной метаболит (45%) – цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года – 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Показания

— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, при предрасположенности к развитию аритмии, при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием. При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами доза должна снижаться.

Читайте также:  Как правильно ставить горчичники?

Способ применения и дозы

Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет – в дозе 1-2 мг/кг/ в несколько приемов.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно вечером перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/ в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/ (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/

Для премедикации в хирургической практике вводят в/м в дозе 50-200 мг (1.5-2.5 мг/кг) за 1 ч до проведения операции, а так же дополнительно вечером перед операцией.

Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза можетбыть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4).

Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

У пожилых пациентов следует уменьшать начальную дозу в 2 раза в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) – сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.

Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Атаракса, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Передозировка

если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (алкоголь), что требует коррекции доз при одновременном введении данных препаратов и Атаракса.

Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.

При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов; следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6.

Особые условия

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования.

Инъекционные формы препарата предназначены только для в/м введения. Атаракс не следует вводить в/а, в/в, п/к. При п/к введении препарат может вызвать повреждение тканей. При в/м введении следует убедиться, что игла не попала в сосуд.

Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Атаракс

Атаракс таблетки 25 мг 25 шт

Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг вспомогательные вещества: МКЦ (Авицел РН 102), магния стеарат, кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200), лактозы моногидрат, Opadry Y-1-7000, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5сР, макрогол 400 в блистере 25 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакологический эффект

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Фармакокинетика

Всасывание Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата. После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Распределение: Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм и выведение: Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) – цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях: У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года – 4 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Показания

Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения в качестве седативного средства при премедикации симптоматическая терапия зуда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.Порфирия.Беременность.Период родов.Период грудного вскармливания.Наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. В состав таблеток входит лактоза).С осторожностью: миастения. Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. Затруднением мочеиспускания, запорами. Повышение внутриглазного давления. Деменция. Склонность к судорожным припадкам. Больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию. Больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими цнс, или холиноблокаторами (доза должна снижаться). Больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы). Пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности. При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет – от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше – от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов. Для премедикации – 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией. Взрослым: для симптоматического лечения тревоги – 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза – 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день. Для премедикации в хирургической практике – 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции. Для симптоматического лечения зуда – начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день). У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза – не более 300 мг.

Побочные действия

Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.Антихолинергические эффекты сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко – тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке. Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействие с другими препаратами

Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов). Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

Особые указания

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования. Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию