Уротол: от чего принимают (таблетки), дозировка, противопоказания

Срок годности

Не более двух лет.

Без особых условий хранения. В недоступном для детей месте.

Передозировка препарата Уротол, симптомы и лечение

Максимальная доза препарата, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина гидротартрата однократно. Наиболее выраженными реакциями, отмеченными у них, были нарушение аккомодации и мучительные позывы к мочеиспусканию. В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь.
Возможное симптоматическое лечение при передозировке представлено в таблице:

Одновременное лечение активными ингибиторами CYP 3А4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азольными средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск развития передозировки.
Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызывать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов препарата. Напротив, при одновременном применении М-холиномиметиков выраженность терапевтического действия тольтеродина может уменьшаться.
Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может снижаться тольтеродином.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3А4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3А4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия препарата с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.
Клиническое исследование не выявило способности тольтеродина ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 3А4 или 1А2.

Побочные действия

Тольтеродин может приводить к формированию побочных реакций в виде сухости кожи и слизистых, диспепсических расстройств и угнетения выработки слезы.

Могут наблюдаться нарушения:

  1. Со стороны иммунной системы — в виде реакций аллергического характера.
  2. Психики, а именно нервозность, расстройства сознания, нарушение зрительного восприятия.
  3. Функционирования нервной системы. Могут формироваться парестезии, головокружение и сонливость.
  4. Со стороны глаз, в виде сухости глазных яблок и расстройства аккомодации.
  5. Функционирования органов сердечно-сосудистой системы в виде тахикардии.
  6. Со стороны работы органов пищеварительного тракта. Проявляются они болевыми ощущениями в животе, расстройствами стула в виде запора.
  7. Функционирования органов мочевыделительной системы, чаще всего это задержка мочи.

Не исключением является появление боли в груди, отеков и ощущения общей истощенности.

В редких случаях может наблюдаться развитие анафилактических реакций, сопровождающихся ангионевротическим отеком, сердечной недостаточностью, иногда аритмией.


Цена на препарат может отличаться, зависит она от того в какой аптеке будет он приобретен. В России стоимость Уротола колеблется от 450 до 1100 рублей.

Уротол: от чего принимают (таблетки), дозировка, противопоказания

Гиперактивность мочевого пузыря, которая сопровождается такими симптомами, как учащенное мочеиспускание, недержание мочи.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг и 2 мг.

Фармакокинетика

Уротол

Препарат Уротол (Urotol) – антидизурическое, м-холиноблокирующее лекарственное средство, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Читайте также:  Ортопедическая стелька при плоскостопии, вальгусной деформации для детей. Виды, цены

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Уротол являются: гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Способ применения:
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день.
Общая доза препарата Уротол может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Уротол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочеиспускания; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; мегаколон; возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Беременность:
Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

Читайте также:  Теалоз глазные капли: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Уротол: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Условия хранения:
Препарат Уротол следует хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Уротол – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг.
По 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка Уротол содержит активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

Дополнительно:
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Побочные действия

При прохождении курса лечения препаратом «Уротол» могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • аллергия на лекарство;
  • отек Квинке (чрезвычайно редкое явление);
  • немотивированная нервозность;
  • сонливость и снижение концентрации;
  • головные боли и головокружения;
  • синдром «сухих» глаз;
  • тахикардия;
  • сухость во рту;
  • тошнота и снижение аппетита;
  • метеоризм;
  • запоры;
  • сухость и шелушение кожных покровов;
  • задержка мочеиспускания;
  • повышенная утомляемость;
  • отечность;
  • возможное развитие бронхитов;
  • увеличение массы тела.
Читайте также:  Укрепление сердца (перегородки грецкого ореха) рецепт

При таком количестве возможных побочных действий необходимо ознакомиться с противопоказаниями по приему «Уротол».


Видео: “Цистит”

Передозировка

Основные симптомы: задержка мочи, мидриаз, парез аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, удлинение интервала QT.

Терапия: назначение активированного угля, промывание желудка. Другие мероприятия зависят от симптомов передозировки:

  • судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
  • галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
  • тахикардия: бета-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность: искусственная вентиляция легких;
  • мидриаз: перевод пациента в темное помещение и/или пилокарпин в глазных каплях;
  • задержка мочи: катетеризация мочевого пузыря.

Толтеродин при пониженном метаболизме (с недостаточностью CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, который фармакологической активностью не обладает.

Уротол

Уротол — это препарат (таблетки), (фармакологическая группа — препараты для лечения урологических заболеваний). В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Уротол — это препарат (таблетки), (фармакологическая группа — препараты для лечения урологических заболеваний). В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Уротол – инструкция по применению

Торговое название препарата: УРОТОЛ

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тольтеродину или другим компонентам препарата
  • задержка мочеиспускания
  • глаукома, не поддающаяся лечению;
  • миастения gravis ;
  • тяжелый язвенный колит
  • токсический мегаколон.

Следует соблюдать осторожность при применении тольтеродина, если у пациента:

Показания к применению Уротола

Назначение Уротол может быть актуально при избыточной активности мочевыделительной системы, которая характеризуется учащенными непреодолимыми позывами к мочеиспусканию, либо эпизодами недержания мочи.

Видимое лечебное действие Уротол обнаруживается примерно спустя один месяц от начала лечения.

Способ применения и дозы

Уротол принимают внутрь независимо от еды. Доза и режим приема определяется доктором индивидуально с учетом ответа организма пациента на лечение. Рекомендованная дозировка – 2 миллиграмма 2 р/д (может быть сокращена в двое). При проблемах в работе печени либо почек и в случае параллельного приема с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4 принимаемую дозу лекарства желательно снизить до 1 миллиграмма 2 р/д. Дать оценку эффективности терапии можно спустя 2-3 месяца после ее начала.

Во время использования Уротол отмечалось развитие таких негативных проявлений как: гиперчувствительность, резкие реакции на незначительные раздражители, нарушение сознания, кажущееся вращение окружающих предметов, собственного тела, потеря равновесия, галлюцинации, гиперсомния, ощущение жжения, покалывания, мурашек, головная боль, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, повышение ЧСС >90 ударов в минуту, сухость в ротовой полости, нарушение пищеварения, затруднения при дефекации, боль в животе, повышенное газообразование, рвота, ксероз, ишурия, быстрая утомляемость, боль за грудиной, отеки рук, ног, воспаление в слизистой бронхов, прибавка в весе. Кроме того, в редких случаях отмечались аритмия и рефлюксная болезнь, крайне редко – ангионевротический отек.

Общее описание

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

Показания

  • гиперрефлексия (гиперактивность,
  • нестабильность) мочевого пузыря,
  • проявляющаяся частыми,
  • императивными позывами к мочеиспусканию,
  • учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Добавить комментарий