Рабизол : инструкция по применению

Рабизол — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

другие составляющие: манитол, оксид магния легкий, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, натрия кроскармелоза (АС-DI-SOL), этилцеллюлоза N-7, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, оксид железа жёлтый (таблетки по 10 мг), оксид железа красный (таблетки по 20 мг).

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы «протонного насоса».

Код АТС А02В С04.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Механизм действия. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении является замещенными бензамидазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путём специфического торможения фермента H+/K+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, что блокирует финальное стадию изготовления кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидную форму путём протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2-4 час. Эффект торможения базальной функции и стимулирование едой секреции кислоты через 23 час после приема первой дозы рабепразола становил 62 и 82 % соответственно, а длительность этого эффекта достигала 48 час. Эффективность рабепразола касающиеся торможение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное торможение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 — 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 — 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастала, который приводит к торможению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращаются до начальных уровней, как правило, в течение 1-2 недель после приостановки лечения.

Офтальмоферон (Ophthalmoferon) описание и инструкция по применению препарата.

Другие эффекты. на настоящее время нет данных касающихся системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были б вызванные приёмом рабепразола.

Фармакокинетика. Абсорбция. Рабизол — это таблетки, покрытые плёнкою, что растворяется в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция натрия рабепразола начинается только после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигаются приблизительно через 3, 5 час после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (в сравнении с внутривенным введением) составляет около 52 % большей частью через метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многоразовом приёме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1 час (от 0, 7 до 1, 5 час), а суммарный клиренс равна соответственно по оценкам 283 ± 98 мл/мин. Пища и время приема в течение суток не воздействуют на абсорбцию натрия рабепразола.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, имеющимися в плазме, является тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а вторичны метаболита, что присутствуют в невысоких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначну антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (М3), однако он не присутствует в плазме.

Показания для использования. Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоги) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдром Золлингера-Эллисона; хронический гастрит в стадии обострения.

Способ использования и дозы. При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг один раз в сутки (при необходимости 40 мг два раза в сутки по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 – 4 недели, при язве желудка – 2 – 8 недель, а при ГЭРБ – 4 – 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.

Идеос – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг один раз в сутки, или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 – 3 недель.

Для эрадикации Н. Руlоrі необходимо обратиться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Рабизол по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + амоксициллин по 1 г два раза в сутки в течение 7 дней.

Рабизол по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + метронидазол по 400 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза Рабизола составляет 20 – 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки (суточную дозу 80 мг и более следует распределять на два приема), курс лечения – 2 – 8 недель.

При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке два раза, или две таблетки один раз в сутки) в течение 2 – 4 недель.

Таблетки нельзя разжёвывать или дробить, а необходимо проглатывать целыми.

Побочное действие. Обычно Рабизол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, что наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; изредка — повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждения или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, грипоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыделяющих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышена потливость.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Рабизол противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразола, замещенных бензимидазолов или какого угодно другого ингредиента этого препарата. Рабизол противопоказан также беременным женщинам и матерям, что кормят грудью.

Будесонид форте – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Не рекомендуется назначать детям.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Симптомы. повышена потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечения.

Особенности использования. Перед началом использования необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении Рабизола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.

Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его использования у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность использования Рабизола в период беременности не исследована. Экспериментально доведено, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому использования его в период беременности противопоказано. Неизвестно, или способен рабепразол проникать в грудное молоко матери, поэтому Рабизол не следует назначать матерям, которые кормят грудью.

Учитывая характерен рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабизол не должен негативно влиять на вождения автотранспортом и работу с потенциально небезопасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения дерматологических проявлений использования препарата следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, входящих до печеночной системы цитохрома Р-450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное и долговременное снижение продуцирование желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Приём рабепразола вызывает снижение концентраций кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с Рабизолом, должны находиться под надзором врача для выяснения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что Рабизол имеет низкую способность к лекарственных взаимодействий; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичный влияния остальных ингибиторов протонного насоса.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать при температуре, что не превышает 25°С, в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Рабелок (Rabeloc)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рабелок

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде лиофилизированной массы или порошка от почти белого до светло-желтого цвета.

1 фл.
рабепразол натрия20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 75 мг, натрия гидроксид до pH 11.0.

20 мг – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C max достигается через 3.5 ч. Изменения C max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

Показания активных веществ препарата Рабелок

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
B98.0Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
K21Гастроэзофагеальный рефлюкс
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко – гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит.

Читайте также:  Чем лечить заеду на губе у ребенка?

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H 2 -рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Рабизол (Rabeprazole)

вспомогательные вещества: маннитол, оксид магния легкий, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза (AC-DI-SOL), этилцеллюлоза N-7, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, железа оксид желтый (таблетки по 10 мг), железа оксид красный (таблетки по 20 мг).

Лекарственная форма:

Основные физико-химические свойства:

круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого (10 мг) и светло-розового цвета (20 мг), гладкие с обеих сторон;

Производитель:

Мепро Фармасютикалз Пвт. Лтд., Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол.

Фармакологические свойства:

Механизм действия. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензамидазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H + /K + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидну форму путем протонування и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 ч и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82 % соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 – 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 – 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращаются к начальных уровней, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Другие эффекты. До сих пор нет данных о системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы вызваны приемом рабепразола.

Абсорбция. РАБИЗОЛ – это таблетки, покрытые пленкой, которая растворяется в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция натрия рабепразола начинается только после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 % во многом из-за метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многократном приеме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1 час (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс равен согласно оценкам 283 ± 98 мл/мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоефир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгатом меркаптурової кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме.

Показания к применению:

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Неlicobacter руlоri (Н. руlоги) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдром Золлингера-Элисона; хронический гастрит в стадии обострения.

Противопоказания:

РАБИЗОЛ противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или любому другому ингредиенту этого препарата. РАБИЗОЛ противопоказан также беременным женщинам и матерям, что кормят грудью.

Не рекомендуется назначать детям.

Особенности применения:

Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении РАБИЗОЛУ пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.

Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность применения РАБИЗОЛУ во время беременности не исследована. Экспериментально доказано, что препарат может проникать сквозь плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, способен рабепразол проникать в грудное молоко матери, поэтому РАБИЗОЛ не следует назначать матерям, кормящим грудью.

Учитывая присущий рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что РАБИЗОЛ не должен негативно влиять на управление автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности. Исследование репродуктивной функции на животных не выявили доказательств нарушения фертильности или вреда плоду, связанных с применением рабепразола, однако у крыс наблюдалось незначительное плацентарный проникновения. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает рабепразол в грудное молоко женщин. Соответствующие исследования не проводились. Рабепразол проникает в грудное молоко крыс. Поэтому не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Учитывая фармакодинамику рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что препарат не будет отрицательно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Препарат не рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Способ применения и дозы:

При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг один раз в сутки (при необходимости 40 мг два раза в сутки по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 – 4 недели, при язве желудка – 2 – 8 недель, а при ГЭРБ – 4 – 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.

При невиразковий диспепсии назначают по 40 мг один раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 – 3 недель.

Для эрадикации Н. Руlоrи необходимо обращаться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Рабизол по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + амоксициллин по 1 г два раза в сутки в течение 7 дней.

Рабизол по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + метронидазол по 400 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

При синдроме Золлингера-Элисона начальная доза препарата составляет 20 – 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки ( суточную дозу 80 мг и более следует разделять на два приема), курс лечения – 2 – 8 недель.

При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке два раза, или две таблетки один раз в сутки) в течение 2 – 4 недель.

Таблетки нельзя разжевывать или дробить, а надо глотать целыми.

Передозировка:

Симптомы. повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота. Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия:

Конечно Рабизол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были в основном незначительными, умеренными и быстро проходили. Самыми частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; редко – повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.

Лекарственное взаимодействие:

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома Р-450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с РАБИЗОЛОМ, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что РАБИЗОЛ имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен влиянию других ингибиторов протонного насоса.

Читайте также:  Маски для лица от прыщей по типам кожи

Рабизол : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Рабизол

Производитель: Мепро Фармасютикалз Пвт. Лтд., Индия Действующее в-во: Рабепразол (Rabeprazolum)
ATX-классификация:

Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.

Лекарственное средство является ингибитором протонной помпы, применяют в терапии эрозийных, язвенных и других заболеваний желудка, 12-перстной кишки

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом препарата является рабепразол натрия, также имеются вспомогательные компоненты в виде манитола, оксида магния, гидроксипропилцеллюлозы, микрокристаллической целлюлозы, магния стеарата, талька, титана диоксида, оксида железа желтого и красного, проч. Выпускается в форме таблеток в дозировке 10 и 20 миллиграмм.

Показания

Применяют для лечения пептической язвы двенадцатиперстной кишки, желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), при не язвенной диспепсии, а также с целью эрадикации Неlicobacter руlоri. В последнем случае рекомендуется применение данного препарата в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими лекарственными препаратами. Эффективен при хроническом гастрите, который находится в стадии обострения.

Рабепразол относится к классу антисекреторных содинений, которые в химическом отношении являются замещенными бензамидазолами. Препарат не обладает антихолинергическими свойствами и не является антагонистом гистаминовых рецепторов, однако обладает свойством угнетения секреции (выделения) желудочной кислоты. Благодаря процессу взаимодействия имеющихся в нем веществ и ферментов в желудке, как результат, рабепразол натрия является ингибитором протонного насоса помпы желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты.

Антисекреторное действие достигается через 60 минут после приема и достигает своего пика через 3-4 часа. Эффект угнетения базальной функции наблюдается и через 23 и через 48 часов. Регулярный ежедневный прием усиливает антисекреторный эффект действия препарата, однако стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после первого приема. После завершения приема секреторная активность нормализуется через 2-3 дня.

Противопоказания

Противопоказано применение пациентам, которые обладают гиперчувствительностью к рабепразолу, замещенным бензимидазолов или к какому-то из вспомогательных ингредиентам препарата.

Не рекомендуется назначение детям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не назначается беременным женщинам поскольку нет уверенности, что прием данного препарата безопасен для здоровья плода и будущей матери. Лактацию на время приема препарата следует приостановить.

Способ применения и дозы

Чаще всего препарат принимается 1 раз в день, натощак с утра. Стандартная дозировка – 20 миллиграмм.

В случае применения для лечения пептической язвы назначается в стандартной дозировке, при этом допустимо удвоить дозу, разделив ее прием на 2 – утро и вечер. Длительность курса лечения язв ЖКТ и ГЭРБ – от 2 до 4 недель при язве желудка лечение может продлиться до 8 недель.

Поддерживающая терапия составляет 10-20 миллиграмм в день и может длиться при необходимости до 12 месяцев.

Неязвенная диспепсия лечится 40 мг препарата однократно или в два приема (в утреннее и вечернее время) на протяжении 2-3 недель.

При эрадикации Н. Руlоrі лечение проводится в комплексной терапии в комбинации с антибиотиками – амоксицилином, кларитромицином, тетрациклином, метронилахолом, фуразолидоном, и препаратами висмута.

Назначение антибиотиков определяет врач. Рекомендуемая доза рабизола составляет 20 мг дважды в день.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона составляет: начальная доза 20-60 мг в день, в зависимости от тяжести течения, до 120 мг в случае необходимости. Лечение длится до 8 недель.

Хронический гастрит лечат суточным приемом 40 мг в день, возможно разделение на два приема.

Таблетки не разжевывают, глотая целиком.

Передозировка

Передозировка характеризуется проявлением повышенной потливости, головокружением, головными болями, сонливостью, сухостью во рту, тошнотой, рвотой.

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется лечение симптоматики.

Побочные эффекты

Чаще всего фиксируются побочные эффекты, такие как метеоризм, сухость во рту, высыпания, абдоминальные боли, понос. Реакции проходят самостоятельно, длятся недолго.

Реже развивается гипомагниемия, гипонатриемия, анорексия. Со стороны нервной системы возможны реакции бессонницы, депрессии, спутанность сознания, возбуждение нервной системы, сонливость, гипестезией, онемение конечностей, головные боли.

Прием препарата может привести к анемии, эокинофилии, эритроцитопении, лимфопении, нейтропении, лейкопении, тромбоцитопении, лейкоцитоза.

Могут развиться воспалительные процессы со стороны дыхательной системы – кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит.

Возможны аллергические реакции со стороны иммунной системы, в том числе крапивница, отеки лица, падение давления, которые проходят после прекращения лечения.

Может развиться жажда, алопеция.

Условия и сроки хранения

Хранить до 2 лет при температуре до 25°С.

Связанные болезни:

Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Анализы

Все лаборатории – в одном месте. Удобное расположение и подходящий график работы, все это позволит вам не тратить лишнее время на поиски.

Рабизол

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Рабизол – средство для лечения язвенной и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рассмотрим основные показания к применению, фармакокинетические свойства и другие его особенности.

Фармакологическая группа – ингибиторы протонного насоса. Международное название – рабепразол. Медикамент эффективен в лечении и профилактике кислотозависимых заболеваний. Может использоваться только по назначению врача с индивидуальным подбором дозировки и длительности терапии.

Рабизол отпускают только по врачебному рецепту. Если медикамент стал причиной плохого самочувствия или побочной симптоматики, необходимо срочно обратиться к врачу для подбора препарата аналога или пересмотра дозировки

trusted-source

[1], [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Рабизол

Показания к применению Рабизол основаны на механизме действия его активного компонента – рабепразола. Лекарственное средство используется для лечения таких заболеваний:

  • Язва двенадцатиперстной кишки
  • Эрадикация Нelicobacter pуlоri (при условии комплексной терапии с другими подобранными врачом антибактериальными препаратами)
  • Язва желудка
  • Обострение хронического гастрита
  • Не язвенная диспепсия
  • Синдром Золлингера-Эллисона
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Одна из особенностей использования данного лекарства состоит в том, что перед терапией необходимо пройти медицинское обследование для исключения злокачественных новообразований. Если таблетки прописывают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, то на ранних стадиях лечения требуется строгий медицинский контроль.

trusted-source

[3]

Код по МКБ-10

Форма выпуска

Таблетированная форма выпуска существенно облегчает процесс приема лекарства. Так как у больного есть возможность подобрать необходимую дозировку и рассчитать количество таблеток для прохождения полного курса лечения.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон, светло-желтого (10 мг) и светло-розового цвета (20 мг). В одной упаковке 1-2 стрипа по 14 таблеток. Действующее вещество – рабепразол, вспомогательные: оксид магния легкий, натрия кроскармеллоза (АС-DI-SOL), гидроксипропил целлюлоза, полиэтиленгликоль 6000, маннитол и другие.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Рабизол представляет собой механизм его действия. Лекарство входит в категорию антисекреторных соединений, которые являются замещенными бензамидазоламы (в химическом отношении). Медикамент не обладает антихолинергическими свойствами, но с помощью ингибирования фермента H + / K + -АТФазы угнетает секрецию желудочной кислоты на секреторной поверхности париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Вышеописанная ферментная система относится к ингибиторам кислотных насосов, так как рабепразол блокирует выработку кислоты на финальной стадии, превращаясь в активное вещество – сульфонамид.

После приема Рабизол в течение часа наступает антисекреторный эффект, длительность которого 2-4 часа. Подавление функции стимулирования пищей секреции кислоты происходит через 20-23 часа после приема первой дозы. Продолжительность данного эффекта 48 часов и не усиливается при длительном применении лекарства. После окончания курса лечения секреторная активность восстанавливается в течение 2-3 дней.

Прием 10-20 мг рабепразола увеличивает концентрацию гастрина (гормон, вырабатываемый клетками желудка и поджелудочной железы) в сыворотке крови, что подавляет секрецию кислоты. Данный эффект наблюдается при регулярном приеме препарата в течение 12 месяцев. Гормон приходит в норму через 1-2 недели после окончания лечения. На сегодняшний день нет достоверных данных о системных эффектах вызываемых препаратом со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

Фармакокинетика

Информация о фармакокинетике Рабизол позволяет узнать о процессах, которые происходят с препаратом после попадания внутрь организма.

  • Абсорбция – таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому растворяются и абсорбируются в кишечнике, а не в желудке. Через 2-4 часа после приема наблюдается максимальная концентрация в плазме крови. Биодоступность зависит от дозировки. Если было принято 20 мг, то биодоступность составляет 52% с учетом первого прохождения через печень.
  • Распределение – связывание действующего вещества с белками крови на уровне 97%.
  • Метаболизм и выведение – 90% выводится почками в виде метаболитов, остальные 10% с калом.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы индивидуальны для каждого больного и зависят от показаний к применению. Если у пациента язвенная болезнь, пептическая язва желудка или ГЭРБ, то для терапии применяют по 20 мг один раз в сутки (при необходимости дозировку увеличивают). Длительность лечения при данных заболеваниях занимает от 2 до 8 недель, если проводится поддерживающая терапия, то таблетки принимают в течение 12 месяцев.

Язвенную диспепсию лечат с помощью 20-40 мг рабепразола в течение месяца. Для лечения хронического гастрита назначают по 40 мг в сутки в течение 3-4 недель. Синдром Золлингера-Эллисона лечат, принимая по 20-120 мг препарата, длительность лечения от 2-8 недель. Если лекарство используется для эрадикации Н. Руlоri, то используется комбинированная схема и дозировка всех препаратов подбирается лечащим врачом.

trusted-source

[5], [6]

Рабелок : инструкция по применению

Вспомогательные вещества : ядро: маннитол 25 магния оксид, L-гидроксипропилцеллюлоза (LH11), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; оболочка: гипромеллоза (5cps), пропиленгликоль, сополимерных дисперсия метакриловой кислоты (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D – 30% водная дисперсия), полисорбат 80, дибутилфталат, натрия гидроксид (гранулы), железа оксид желтый (Е172), тальк , титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Показания

  • Активная язва двенадцатиперстной кишки.
  • Активная доброкачественная язва желудка.
  • Симптоматическое лечение эрозивно или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
  • Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • В сочетании с антибактериальными схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Рабелок противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рабепразола, замещенных бензимидазола или к любому другому компоненту препарата.

Рабелок противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые / пациенты пожилого возраста

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка:рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром.

Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение 4 недель. Однако некоторые пациенты для выздоровления может потребоваться еще 4 недель лечения. Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение 6 недель. Однако и в этом случае некоторые пациенты для выздоровления может потребоваться еще 6 недель лечения.

Читайте также:  Чем вызывается молочница у мужчин

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель.

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающее лечение ГЭРБ):поддерживающая доза Рабелока при длительном лечении составляет 10-20 мг один раз в сутки (доза зависит от клинического ответа).

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки для пациентов без эзофагита. Если в течение 4 недель не было достигнуто контроля симптомов пациента следует обследовать.

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 60 мг в сутки. При необходимости дозу повышают до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения и режим дозирования определяется индивидуально.

Эрадикация H. pylori: пациенты, инфицированные H. pylori, должны получать соответствующую терапию для эрадикации H. pylori . Рекомендуется назначение комбинации в течение 7 дней: Рабелока по 20 мг дважды в сутки + кларитромицин по 500 мг дважды в сутки и амоксициллин по 1 г два раза в сутки.

По показаниям, требующих приема Рабелока только один раз в сутки, препарат следует принимать утром натощак. Хотя время приема или прием пищи не влияют на активность рабепразола, это способствует поддержанию режима лечения.

Пациентов следует предупредить о необходимости глотать таблетки целиком, не разжевывая и не ломая их.

Нарушение функции почек и печени.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы Рабелока. Применение Рабелока при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени подробнее рассмотрен в разделе «Особенности применения».

Побочные реакции

Рабелок вообще хорошо переносится. Побочные эффекты были легкими / умеренными и обратимыми. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, диарея и тошнота. Побочные реакции, отличались более одного раза, указанные ниже системами классов органов и частотой. Частота определяется как: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Инфекции: часто – инфекции.

Расстройства крови и лимфатической системы: редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Расстройства иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции (например, отек лица, артериальная гипотензия и одышка).

Расстройства метаболизма и питания: редко – анорексия.

Психические расстройства: часто – бессонница; нечасто – нервозность; редко – депрессия неизвестно – спутанность сознания.

Расстройства нервной системы: часто – головная боль, головокружение нечасто – сонливость.

Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения (неясное видение, раздвоение).

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: часто – кашель, фарингит, ринит нечасто – бронхит, синусит.

Желудочно-кишечные расстройства: часто – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, вздутие; нечасто – диспепсия, сухость во рту, отрыжка; редко – гастрит, стоматит, нарушение вкусовых ощущений.

Расстройства печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, желтуха, печеночной энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, мультиформная эритема редко – зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции, возникновение пузырей на коже очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Костно-мышечные расстройства, расстройства соединительной ткани: часто – неспецифическая боль / боль в спине нечасто – миалгия, судороги ног, артралгия.

Расстройства почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекции мочевых путей; редко – интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: часто – слабость, гриппоподобный состояние; нечасто – боль в груди, озноб, лихорадка.

Лабораторные показатели: нечасто – рост печеночных ферментов; редко – увеличение массы тела; неизвестно – гипонатриемия.

Другие: очень редко – гинекомастия.

Передозировка

Опыт умышленного или случайного передозировки ограничен. Максимальная доза не превышала 60 мг дважды в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты вообще были минимальными, отвечали известном профиля побочных явлений и были обратимы без дополнительного медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол широко связывается с белками плазмы и поэтому не выводится во время диализа. Как и при любом передозировке, лечение симптоматическое, необходимые общие поддерживающие мероприятия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о безопасности применения рабепразола беременным женщинам нет, поэтому Рабелока противопоказан женщинам в период беременности.

Неизвестно, выделяется рабепразол в грудное молоко. Исследования в кормящих грудью, не проводились. Рабепразол нельзя назначать кормящим грудью.

Рабелок не рекомендуется назначать детям, так как опыта применения препарата этой группе пациентов нет.

Особенности применения

Симптоматическая ответ на терапию рабепразолом натрия не устраняет злокачественных опухолей желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому перед началом лечения Рабелока следует исключить возможность наличия этих опухолей.

Пациентов, получающих длительное лечение (особенно более года), необходимо регулярно обследовать.

Пациентов следует предупредить о необходимости глотать таблетки целиком, не разжевывая и не ломая их.

Рабелок не рекомендуется назначать детям, так как опыта применения в этой группе нет.

Сообщалось о патологические изменения крови (тромбоцитопения и нейтропения), в большинстве случаев они были неосложненными и проходили после отмены лечения рабепразолом.

В исследованиях пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени не было обнаружено доказательств значительных проблем, связанных с безопасностью препарата по сравнению с контрольной группой соответствующего возраста и пола. Но поскольку клинических данных по применению Рабелока у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, врачу следует придерживаться осторожности при первом назначении Рабелока таким пациентам.

Нельзя исключить риск возникновения перекрестной аллергии к другим ингибиторам протонной помпы или замещенных бензимидазола; не рекомендуется одновременное применение атазанавира с рабепразолом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исходя из фармакодинамических свойств и профиля побочных явлений, негативное влияние Рабелока на управление автотранспортом или управления механизмами маловероятно. Однако если в результате сонливости внимание ухудшается, пациентам рекомендуется избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Рабепразол обеспечивает сильное и длительное ингибирование желудочной секреции кислоты. Он может взаимодействовать с соединениями, абсорбция которых зависит от pH. Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению плазменных уровней противогрибковых препаратов. Поэтому при одновременном назначении Рабелока с кетоконазолом или итраконазолом отдельные пациенты могут потребовать наблюдения и коррекции дозы.

В клинических испытаниях пациенты одновременно с рабепразолом принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами в виде жидкости.

При одновременном применении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев отмечалось значительное снижение экспозиции атазанавира. Всасывания атазанавира является рН зависимым, потому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, замещенных бензимидазола, что не антихолинергических или H 2 -гистаминовые-антагонистических свойств, но подавляют желудочную секрецию кислоты путем специфического ингибирования фермента H + / K + -АТФазы (кислотного или протонного насоса). Его эффект дозозависимый и приводит к ингибированию как базальной, так и стимулированной кислотной секреции независимо от ее причины. Исследования на животных показали, что после приема рабепразол быстро исчезает как из плазмы, так и со слизистой оболочки желудка. Как слабое основание, рабепразол быстро всасывается после приема всех доз и концентрируется в кислой среде клеток желудка. Путем протонирования рабепразол превращается в активную сульфенамидну форму и дальше реагирует с цистеина протонного насоса.

После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторная действие начинается в течение одного часа, а максимальный эффект наблюдается через 2-4 часа. Ингибирование базальной и стимулированной секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82% соответственно, а продолжительность ингибирования – до 48 часов. Ингибирующее действие рабепразола на секрецию кислоты незначительно возрастает при приеме второй дозы, достигая равновесного значения за три дня. После отмены лечения секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

В клинических исследованиях пациенты принимали по 10 или 20 мг рабепразола один раз в сутки до 43 месяцев. Уровень сывороточного гастрина рос в течение первых 2-8 недель лечения в соответствии с ингибирующего действия на секрецию кислоты и оставался стабильным в течение периода дальнейшего лечения. Уровень гастрина возвращался к исходному значению обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Исследование тканей желудка более чем 500 пациентов, получавших рабепразол или иную терапию в течение около 8 недель, не обнаружили изменений клеток, тяжести гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распределения H. pylori . В исследовании более 250 пациентов после 36 месяцев терапии не было выявлено значимых изменений этих показателей.

Системные эффекты рабепразола со стороны ентральнои нервной, сердечно-сосудистой или дыхательной систем не отмечались с. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не выявил влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм или Ривненской паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона или соматотрофного гормона.

Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не оказывает клинически значимого взаимодействия с амоксициллином. Рабепразол не выявил негативного влияния на плазменные концентрации препарата или кларитромицина при одновременном применении для эрадикации инфекции H. pylori в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Рабелок – это рабепразол в форме кишечно таблеток. Такая форма необходима из-за неустойчивости рабепразола в кислой среде. Всасывания рабепразола начинается только после того, как таблетка покидает желудок. Всасывание происходит быстро, максимальная концентрация рабепразола в плазме крови наблюдается примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация рабепразола в плазме (C max ) и площадь под кривой AUС линейные в пределах доз от 10 до 40 мг. Биодоступность оральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, учитывая его значительный пресистемный метаболизм. Кроме того, биодоступность Не растет при повторном приеме. У здоровых добровольцев период полувыведения составляет приблизительно один час (от 0,7 до 1,5 часа), а общий клиренс – около 283 ± 98 мл / мин. Клинически значимого взаимодействия с пищей не обнаружено. Ни еда, ни время приема не влияли на всасывание рабепразола.

Рабепразол связывается с белками плазмы примерно на 97%.

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP450). Исследования in vitro на микросомах печени человека обнаружили, что рабепразол метаболизируется изоэнзимами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях ожидаемые плазменные концентрации рабепразола в человека не индуцируются но не ингибируются CYP3A4; и хотя данные исследований in vitro не всегда совпадают с данными in vivo, они доказывают отсутствие взаимодействия между рабепразолом и циклоспорином. Основные плазменные метаболиты у человека – это тиоэфир (M1) и кислота (M6), а незначительные метаболиты, имеют низкую концентрацию – сульфон (M2), десметил-тиоэфир (M4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (M5). Только десметил метаболит (M3) имеет небольшую антисекреторной активностью, но он не присутствует в плазме.

После однократного приема 20 мг рабепразола, обозначенного изотопами 14C, неизмененной соединения не было обнаружено в моче. Примерно 90% дозы выводится с мочой главным образом в форме двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (M5) и карбоновой кислоты (M6) и двух неизвестных метаболитов. Остаток выводится с калом.

Основные физико-химические свойства

желто-коричневые, неоднородно окрашенные, круглые, гладкие, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Ссылка на основную публикацию