Тромболитики: показания к применению, обзор препаратов

Что такое тромболитики — обзор самых эффективных препаратов

В организме человека постоянно происходят химические реакции. Для крови характерны два противоположных процесса: образование и расщепление тромбов. И если нарушаются эти функции, тромбообразование усиливается, а на помощь приходят тромболитики – группа препаратов, отвечающая за расщепления кровяных сгустков.

Часто пациенты путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты. Первая группа, как уже было указано, устраняет существующий тромб, а остальные — препятствуют его образованию, их применяют для профилактики.

Тромболитические препараты

Тромболитики могут обеспечивать растворение (лизис) тромба двумя путями: доставляя в организм активированный плазмин или активируя плазминоген, который усиливает образование плазмина из плазминогена. В зависимости от механизма действия, их разделяют на такие три группы:

  • I (прямые) – препараты плазменного происхождения, которые оказывают прямое протеолитическое и специфическое действие на фибрин;
  • II (непрямые) – препараты-агенты, которые активируют образование плазмина путем воздействия на плазминоген (например, Стрептокиназа);
  • III (комбинированные) – препараты, совмещающие свойства средств из I и II группы.
  • I (прямые) – препараты плазменного происхождения, которые оказывают прямое протеолитическое и специфическое действие на фибрин;
  • II (непрямые) – препараты-агенты, которые активируют образование плазмина путем воздействия на плазминоген (например, Стрептокиназа);
  • III (комбинированные) – препараты, совмещающие свойства средств из I и II группы.

Оценка эффективности и осложнения

Оценка эффективности использования тромболитиков осуществляется при помощи инструментальных методов обследования:

Исследование коронарных артерий осуществляется через 1-2 часа после начала тромболизиса при помощи рентгена с введением контрастного вещества.

0 – контрастное вещество не двигается по сосуду;

1 – небольшая часть контраста прошла через тромб;

2 – половина контраста прошла по участку, затромбированному сгустком крови;

3 – проходимость участка восстановлена.

В результате проведения тромболизиса могут возникнуть осложнения – гипертермия, понижение АД, аллергия на препарат, кровотечения. При осложнениях нужно сразу же обратиться к врачу, не заниматься самолечением.

АПСАК. Сочетание Стрептокиназы с плазминогеном дополнено в этом случае ацетильными компонентами для ускоренного действия на тромб. Аналоги: Эминаза, Анистреплаза.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

  • Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
  • Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
  • Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.


Тромболитики применяются при заболеваниях, сопровождающихся тромбообразованием: венозным или артериальным. Основные из них следующие:

Особенности тромболитической терапии

Лекарственные средства помогают избежать инвалидности и смертности, поэтому используются, несмотря на высокий риск кровоизлияний наружу, в кожу, головной мозг, забрюшинное пространство. Препараты применяются при:

  • Тромбофлебите.
  • Ишемическом инсульте.
  • Тромбоэмболии.
  • Тромбозе коронарных сосудов.
  • Флеботромбозе.
  • Инфаркте миокарда.
  • Тромбозе сетчатки.
  • Для предупреждения повторной закупорки сосудов.


Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

1 поколение

Старые лекарства, которые показаны в критических случаях, когда других вариантов нет. За значительную действенность приходится платить такими же рисками.

Наиболее активно используется в неотложных случаях.

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Названия препаратовОсобенности действия
«Фибринолизин»Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа»Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа»Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза»Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза»Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген»Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Вернуться к оглавлению


Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния. При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок. Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Читайте также:  Папиллома выросла, распухла и вздулась: что делать? Как остановить рост папиллом? Как остановить рост папиллом на теле

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

  1. Системные тромболитики – ферменты, которые существуют в природе. Активизируют какой-либо этап фибринолиза, чтобы рассосался тромб. Важным недостатком является то, что стимулируется весь плазмин в крови, а не только в пораженной части сосудов, что может стать причиной кровотечения. Основные компоненты для лекарств первого поколения имеют естественное происхождение, что не исключает вероятности развития аллергических реакций. Препараты этой группы: Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа, Фибринолизин.
  2. Фибринселективные тромболитики – первые искусственно выведенные средства: в кишечную палочку с помощью генной инженерии внедрили необходимый генетический код. Эти средства оказывают влияние только не плазминоген, связанный с образовавшимся тромбом, системного эффекта как у препаратов 1 поколения не наблюдается. Лекарства второго поколения: Альтеплаза, Актилизе.
  3. Средства третьего поколения (Ретеплаза, Тенектеплаза) действуют дольше, и оказывают более точно направленное действие – улучшается доставка тромболитических веществ к сгустку крови.
  4. Следующее поколение – комбинированные препараты (Урокиназа-Плазминоген). Скорость действия у этих веществ гораздо больше, чем у предыдущих поколений, но и у них есть свои недостатки: противопоказания и осложнения от их приема еще недостаточно изучены.
  5. Самые современные средства – объединяют в себе свойства лекарственных препаратов от всех предыдущих поколений, сочетают натуральное и растительное сырье в составе.

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

Относительные противопоказания

  • болезни, провоцирующие кровотечения;
  • тяжелые заболевания почек, печени и желчевыводящих путей;
  • серьезные изменения сосудов головного мозга;
  • острый перикардит;
  • беременность;
  • артериальное давление до 180/110 мм рт. ст. и выше;
  • поражение сетчатки глаза при диабете;
  • травмы спинного и головного мозга;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • серьезные переломы конечностей;
  • сильные ожоги;
  • тромбофлебит;
  • прием тромболитических средств ацетилированного плазминогена — стрептокиназного комплекса или Стрептокиназой (не меньше четырех – девяти месяцев).

В связи с тем, что эти препараты имеют достаточно много противопоказаний, их назначает лечащий врач после тщательного исследования крови и проведения ЭКГ. После получения результатов оценивается риск и вероятность возникновения последствий от принятия тромболитических средств.

С каждым годом количество этих препаратов увеличивается. Они отличаются по степени воздействия на организм. Одни включают в себя вещество плазмин, который растворяет сгустки крови, а другие способствуют ускорению синтеза плазмагена в плазмин. Следующая группа объединяет действия предыдущих двух групп.


Они подразделяются на две категории: абсолютные и относительные. Абсолютные противопоказания – это когда применять тромболитические препараты строго запрещено. Относительные противопоказания — это когда врач взвешивает риски и положительные результаты, и решает вопрос о приеме конкретных средств.

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

  1. Системные тромболитики – ферменты, которые существуют в природе. Активизируют какой-либо этап фибринолиза, чтобы рассосался тромб. Важным недостатком является то, что стимулируется весь плазмин в крови, а не только в пораженной части сосудов, что может стать причиной кровотечения. Основные компоненты для лекарств первого поколения имеют естественное происхождение, что не исключает вероятности развития аллергических реакций. Препараты этой группы: Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа, Фибринолизин.
  2. Фибринселективные тромболитики – первые искусственно выведенные средства: в кишечную палочку с помощью генной инженерии внедрили необходимый генетический код. Эти средства оказывают влияние только не плазминоген, связанный с образовавшимся тромбом, системного эффекта как у препаратов 1 поколения не наблюдается. Лекарства второго поколения: Альтеплаза, Актилизе.
  3. Средства третьего поколения (Ретеплаза, Тенектеплаза) действуют дольше, и оказывают более точно направленное действие – улучшается доставка тромболитических веществ к сгустку крови.
  4. Следующее поколение – комбинированные препараты (Урокиназа-Плазминоген). Скорость действия у этих веществ гораздо больше, чем у предыдущих поколений, но и у них есть свои недостатки: противопоказания и осложнения от их приема еще недостаточно изучены.
  5. Самые современные средства – объединяют в себе свойства лекарственных препаратов от всех предыдущих поколений, сочетают натуральное и растительное сырье в составе.

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Читайте также:  Свекла при грудном вскармливании: можно ли есть кормящей маме в первый месяц и далее


Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Тромболитические средства

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

Второе поколение

Фибринолитики второго поколения разработаны при помощи биотехнологий на основе введения необходимых генов бактериям кишечной палочки. Такие лекарства лишены побочных эффектов медикаментов первого поколения, так как ферменты действуют локально, непосредственно в очаге тромбоза. Список самых распространенных и эффективных тромболитиков второго поколения:

  1. Алтеплаза. Острый артериальный и венозный тромбоз – основное показание. Терапевтическое действие развивается очень быстро после внутривенного введения. Риск развития кровотечения на фоне лечения минимальный. Важная особенность Алтеплазы — возможность использования у беременных и кормящих женщин, пожилых и детей.
  2. Актилизе. Тромболитик действенен при первых признаках тромбоза. Целесообразно применять после инфаркта в течение 1,5-2 часов. Последующие часы препарат окажется малоэффективным. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.
  3. Проурокиназа. Окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда) – основное показание. Восстановление кровотока может сопровождаться рядом нежелательных побочных эффектов: тахикардия, аритмия, аллергия.
  4. Гемаза. Действующее вещество – проурокиназа рекомбинантная. Чаще всего препарат применяют в офтальмологии при тромбозе центральной вены сетчатки. При использовании Гемазы в рекомендуемых дозах передозировка маловероятна. В случае превышения дозировки возможен рецидив внутриглазного кровоизлияния.
  5. Пуролаза. Применяют в качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития острого инфаркта миокарда. Введение препарата не сопровождается проблемами со стороны сердечно-сосудистой системы, но существует риск появления кровотечения.
  6. Метализе. Высокая избирательность препарата снижает частоту возникновения кровотечений. Из-за высокой цены очень редко используется для растворения тромбов.

Частота серьезных кровотечений у перечисленных медикаментов ниже, чем при использовании тромболитиков первого поколения.

Читайте также


Препараты третьего поколения действуют избирательно и длительно воздействуют на сгусток крови. Популярные средства от тромба этой группы:

Классификация тромболитиков и основные препараты

Знакомство с фибринолитическими средствами и их применение началось в середине прошлого века. С тех пор эти препараты постепенно совершенствовались, и на сегодняшний день по механизму действия тромболитики разделяют на 4 группы, которые также называют поколениями. Несмотря на то, что самыми эффективными считаются новые лекарства, старые все еще применяются с не меньшей эффективностью.

К первому поколению относятся так называемые естественные природные ферменты, эти препараты также называют системными. Они способствуют активации естественных процессов, которые стимулируют естественную реакцию организма на тромбы. Сложность применения таких лекарств состоит в том, что они, во-первых, могут вызывать анафилактический шок, как чужеродные белки, а во-вторых, могут вызвать кровотечение, поскольку активизируют все количество фермента крови. Наиболее известны Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа и Фибринолизин.

Второе поколение тромболитиков создается при помощи генной инженерии и биотехнологий. Они позволяют ввести бактериям кишечной палочки нужные гены, в результате чего синтезируется нужное вещество. Отличием препаратов второго поколения от первого является то, что задействуется только те ферменты, которые локализуются непосредственно в месте введения. Таким образом, средства воздействуют локально, а не системно, что позволяет избежать некоторых побочных эффектов. В основном применяются Альтеплаза, Актилизе и Рекомбинантная Проурокиназа.

Третье поколение является еще более усовершенствованным, поскольку удалось добиться более длительного действия активных компонентов и их избирательного воздействия непосредственно на тромб. Наиболее известны из третьего поколения Тенектеплаза, Ланотеплаза и Ретеплаза. Четвертое поколение включает в себя комбинированные препараты, которые действуют еще более быстро, точно и продолжительно, примером может послужить Урокиназа-Плазминоген.

На данный момент оптимальным решением в большинстве случаев является применение тромболитиков второго поколения. Несмотря на то, что существуют более современные и прогрессивные препараты, второе поколение уже проверено, изучены все возможные побочные эффекты и осложнения. Более «молодые» лекарства пока не совершенны, они могут непредсказуемо воздействовать на конкретный организм.

Тромболитическая терапия при ишемическом инсульте, инфаркте миокарда и других заболеваниях может быть системной или локальной. В первом случае препарат вводится в вену и распространяется кровотоком по всей сети, при этом доставка активных компонентов к тромбу происходит значительно дольше. Локальное введение организуется при помощи катетера, при этом лекарство вводится непосредственно к сгустку крови, способствуя быстрому тромболизису.

Читайте также:  Что приготовить детям на ужин быстро и вкусно. Рецепты пошагово с фото

На данный момент оптимальным решением в большинстве случаев является применение тромболитиков второго поколения. Несмотря на то, что существуют более современные и прогрессивные препараты, второе поколение уже проверено, изучены все возможные побочные эффекты и осложнения. Более «молодые» лекарства пока не совершенны, они могут непредсказуемо воздействовать на конкретный организм.

Противопоказания

Перечень таковых крайне широкий. Многие имеют относительный характер, то есть после решения вопроса можно прибегнуть к применению препаратов, большинство же — абсолютный.

  • Возраст до 18 или свыше 75 лет.
  • Беременность, период грудного вскармливания. Все 4 случая не всегда аксиоматичны, потому требуется учет обстоятельств и факторов. При необходимости некоторые наименования могут применяться у данных категорий больных.
  • Склонность к кровотечениям, наличие таковых в анамнезе или в текущий момент.
  • Геморрагический инсульт , реальный или предполагаемый.
  • Нестабильное течение артериальной гипертензии, отсутствие эффекта от проводимой коррекции показателей тонометра.
  • Васкулит , флебит — воспалительные поражение сосудов инфекционного или аутоиммунного происхождения.
  • Роды, оперативные вмешательства менее 10 суток назад.
  • Индивидуальная непереносимость конкретного наименования.
  • Поливалентная аллергическая реакция. То есть ответ на множество препаратов. К счастью, встречается редко.
  • Сердечная, почечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
  • Геморрагическая ретинопатия, когда присутствует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
  • Панкреатит, цирроз печени, острые заболевания пищеварительного тракта, в том числе язва желудка.
  • Сосудистые аномалии, мальформации или аневризмы.
  • Опухоли, доброкачественные и злокачественные. Склонные к нарушению собственной анатомической целостности.
  • Перенесенный геморрагический инсульт. Выраженный обширный ишемический тип того же состояния.
  • Развитые фазы туберкулеза.

Перечень примерный. Более подробно описан в аннотации к конкретному препарату.

Подойти к анализу нужно тщательно, потому как риски крайне высоки.

Подойти к анализу нужно тщательно, потому как риски крайне высоки.

Для чего нужны

Тромболитики нужны тогда, когда природные резервы системы растворения тромбов (фибринолиза) исчерпываются. В результате множественного тромбоза может происходить закупорка сосудов самого разного калибра, как в артериальном, так и венозном русле. Возможны даже случаи множественного капиллярного тромбоза, с нарушением капиллярного кровотока (микроциркуляции). Тромбоз может вызывать различные осложнения, самыми грозными из которых являются ишемия (кислородное голодание тканей) с последующим омертвением, или некрозом. Самыми известными, грозными и социально значимыми заболеваниями, которые обусловлены тромбозами, являются тромбозы коронарных артерий, питающих сердечную мышцу (инфаркты миокарда) и ишемические инсульты. Инсульты часто приводят к стойкой инвалидизации пациента.

Кроме таких «больших» заболеваний, требующих неотложной помощи, тромбоз может происходить при заболеваниях периферических сосудов: таких, как варикозное расширение вен, тромбофлебиты, облитерирующий эндартериит и другие.

Во многих случаях показано применение тромболитиков. Задача этих препаратов – растворить фибриновый тромб, который либо образовался и долго рос на одном месте и вызвал закупорку сосуда, либо оторвался, и был занесен из другого участка кровеносного русла. Современная интенсивная тромболитическая терапия является самостоятельной специальностью, разделом неотложной терапии «первых часов» после катастрофы, произошедшей в сердце и головном мозге. Для растворения тромбов используются высокотехнологические манипуляции и доставка препаратов непосредственно в зону тромбоза. Эти действия проводятся в нейрохирургических центрах и специализированных отделениях кардиореанимации, при возможности проведения катетера под рентгенологическим контролем в условиях операционной.

Но прежде всего, нужно твердо знать, когда запрещается прием тромболитических препаратов. Противопоказания к их применению бывают как абсолютные, когда прием категорически запрещен, и относительные – когда лечащий врач принимает решение о начале терапии. Это бывает в том и только в том случае, если польза от применения лекарства превышает суммарный риск от его же применения. Риск от приема тромболитиков, несмотря на большой перечень, сводится к одному – возникновению неконтролируемого кровотечения.

  • все тромболитики разрушают уже образовавшийся тромб, а все антикоагулянты и дезагреганты предупреждают его образование. Разрушить тромб они не могут;
  • тромболитики – это средство неотложной помощи, так как тромб нужно растворить как можно быстрее. Антикоагулянты можно принимать в качестве профилактики месяцами и годами;
  • тромболитики являются ферментами, которые вводятся внутрисосудисто в жидком виде. Антикоагулянты и дезагреганты часто выпускаются как для внутримышечного и внутривенного введения, так и в таблетированном виде.
Добавить комментарий