Тенофовир: инструкция по применению, аналоги препарата

Фармакодинамика

Тенофовир – противовирусный препарат со специфической активностью по отношению к вирусу гепатита B и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2 типа. После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который является аналогом нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, с последующей биотрансформацией в активный метаболит – тенофовира дифосфат, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Механизм действия препарата обусловлен способностью тенофовира дифосфата ингибировать по конкурентному способу обратную транскриптазу ВИЧ-1, вызывая терминацию синтеза цепи ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Являясь слабым ингибитором ДНК-полимераз, в концентрации 300 мкмоль/л, in vitro тенофовир не влияет на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.

Оценка противовирусной активности тенофовира в диапазоне эффективной концентрации 0,04–8,5 мкмоль проводилась в отношении клинических и лабораторных штаммов ВИЧ-1 на первичных моноцитах и макрофагах, линиях лимфобластоидных клеток, лимфоцитах периферической крови. Его противовирусное действие при эффективной концентрации 0,5–2,2 мкмоль установлено в отношении подтипов A, B, C, D, E, F, G, O ВИЧ-1. При эффективной концентрации 1,6–5,5 мкмоль тенофовир оказывает угнетающее действие на отдельные штаммы ВИЧ-2.

Отмечены аддитивные эффекты или синергизм при комбинированном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Резистентность к тенофовиру дизопроксил фумарат возникает на фоне предшествующей антиретровирусной терапии в результате мутаций K65R.

Тенофовир – противовирусный препарат со специфической активностью по отношению к вирусу гепатита B и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2 типа. После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который является аналогом нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, с последующей биотрансформацией в активный метаболит – тенофовира дифосфат, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Зидовудин зидовудин
Ретровир зидовудин569 руб6247 грн
Виро-Z зидовудин
Зидовир зидовудин
Нардин зидовудин
Азимитем Зидовудин972 руб1200 грн
Зидовудин-АЗТ зидовудин1396 руб
Дивир
Динозин
Диданозин диданозин
Диданозин-Натив диданозин
Актастав Ставудин
Стаг ставудин
Виростав ставудин
Ставудин ставудин
Веро-Ставудин ставудин
Гептавир-150230 руб
Зеффикс ламивудин1268 руб412 грн
Виролам ламивудин
Ламивир ламивудин
Ламивудин ламивудин352 руб4954 грн
Эпивир ламивудин1527 руб3634 грн
Зиаген абакавир1205 руб5150 грн
Вирол
Олитид абакавир1500 руб2400 грн
Абакавир-АВС абакавир
Эмтритаб эмтрицитабин
Себиво телбивудин6800 руб1300 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Рецепт на тенофовир на латинском

Rp.: Tab. Tenofoviri 0.3
D. t. d. № 30
S. Принимать по одной табл. раз в сутки

Тенофовир применяется в составе комплексной терапии ВИЧ и хронических гепатитов В (с дельта-агентом и без него).

Тенофовир – инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-002600/10-300310

Торговое название препарата: Тенофовир

Международное непатентованное название: Тенофовир

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку
Активный ингредиент:
Тенофовира дизопроксил фумарат 300,0 мг
Вспомогательные вещества:
– Кроскармеллоза натрия 40,0 мг
– Лактозы моногидрат 153,33 мг
– Целлюлоза микрокристаллическая 133,34 мг
– Крахмал прежелатинизированный 33,33 мг
– Магния стеарат 6,67 мг
– Опадрай II светло-голубой (Двуокись титана – краситель; FD&C синий № 2, алюминиевый лак сертифицированный в соответствии с законом FD&C (FD&C Blue # 2 Aluminum Lake) – краситель; Гипромеллоза; Лактозы моногидрат (Lactose Monohydrate) – наполнитель; Триацетин (Triacetin)) 32,0 мг

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с закругленными концами, с гравировкой “Н” с одной стороны и “123” с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство.

Код ATX: J05AF07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат. Тенофовир – нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).

Фармакокинетика
При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. Период полувыведения (Т1/2) из клетки – > 60 ч; После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира – приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Показания
Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Противопоказания
Тенофовир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата.

С осторожностью
Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Беременность и период лактации
При решении вопроса о применении препарата при беременности необходимо соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери с возможным риском применения препарата для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне приема препарата, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять препарат во время беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с закругленными концами, с гравировкой “Н” с одной стороны и “123” с другой стороны.

Сколько стоит tenofovir: чем объясняется разница в цене?

Цена оригинального препарата Виреад составляет 7–9 тыс. руб. за 1 упаковку, которой хватает на месяц лечения по стандартной схеме. Трувада, содержащая дополнительный компонент эмтрицитабин, стоит около 15 тыс. руб. Если брать во внимание, что для терапии нужны и другие средства, то выходит достаточно дорого.

Российские заменители стоят меньше. Их цена колеблется в пределах 1–4 тыс. руб. в зависимости от состава и фармкомпании. К таким средствам относится:

  • Тенофовир Канон;
  • Тенофовир-ТЛ;
  • Тенофовир ВМ;
  • Тенофовир + Эмтрицитабин ВМ;
  • Тенофовир.

Зарубежные заменители, которые изготавливаются по лицензии правообладателя, более доступны. Их средняя цена в «Единой Дженерик Аптеке» 1,2–2,7 тыс. руб.

У нас продаются следующие препараты:

Их изготавливают фармзаводы Индии или Венесуэлы. Это самые продаваемые средства на основе тенофовира.

Все таблетки с тенофовиром оказывают идентичное фармакологическое действие. Российские аналоги препарата Виреад (тенофовир) переносятся хуже, хотя многие пациенты отличий не ощущают.

Разница в цене между зарубежными дженериками обусловлена степенью защиты от подделок. Индийские стоят больше, поскольку их баночки имеют больше отличительных знаков завода (голограмм, гравировок, QR-кодов и пр.), по которым можно легко определить, лицензионный это препарат или нет.

Венесуэльский завод Vargas выпускает бюджетные таблетки, которые ничем не уступают по качеству Виреад. Если покупать эту продукцию через проверенные сайты, например у нас, то никакой разницы между лекарствами не будет. Если же вы заказываете медикаменты через другие организации, то определить качество такой продукции «на глаз» проблематично.

Разница в цене между зарубежными дженериками обусловлена степенью защиты от подделок. Индийские стоят больше, поскольку их баночки имеют больше отличительных знаков завода (голограмм, гравировок, QR-кодов и пр.), по которым можно легко определить, лицензионный это препарат или нет.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тенофовир – противовирусный препарат со специфической активностью по отношению к вирусу гепатита B и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2 типа.

После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который является аналогом нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, с последующей биотрансформацией в активный метаболит – тенофовира дифосфат, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Механизм действия препарата обусловлен способностью тенофовира дифосфата ингибировать по конкурентному способу обратную транскриптазу ВИЧ-1, вызывая терминацию синтеза цепи ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Являясь слабым ингибитором ДНК-полимераз, в концентрации 300 мкмоль/л, in vitro тенофовир не влияет на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.

Фармакокинетика

После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат быстро абсорбируется, превращаясь в тенофовир.

При приеме таблеток натощак его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час, при приеме во время еды – через 2 часа, и составляет после однократного приема 0,213–0,375 мг/мл.

Биодоступность тенофовира при приеме до еды – примерно 25%, при поступлении препарата с пищей она увеличивается.

Тенофовир не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 человека, in vitro не влияет на метаболические процессы с участием изоферментов цитохрома Р450, включая CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9.


После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который является аналогом нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, с последующей биотрансформацией в активный метаболит – тенофовира дифосфат, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Состав и форма выпуска

Международное непатентованное название лекарства — Тенофовир. Это таблетки, которые покрытые пленочной оболочкой. Активным компонентом является дизопроксил фумарат в количестве 300 мг. В качестве вспомогательных веществ добавлены кроскармеллоза натрия, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, желатинизированный крахмал, магния стеарат.

Пленочная оболочка имеет светло-голубой оттенок. Таблетки двояковыпуклые, имеют треугольную форму. Их концы закругленнные. С одной стороны есть гравировка «Н», а с другой — обозначение «123». Благодаря своей оболочке противовирусное лекарство Тенофовир 300 быстро высвобождается в желудочно-кишечном тракте.

Для достижения быстрого результата препарат принимают строго по схеме. Цена Тенофовир в дозировке 300 мг составляет около 1700 рублей.

Для достижения быстрого результата препарат принимают строго по схеме. Цена Тенофовир в дозировке 300 мг составляет около 1700 рублей.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры сравнивали у здоровых пациентов и больных ВИЧ и/или HBV. Особых различий не выявлено. Фармакологические параметры для таблеток и перорального порошка практически одинаковы.

Абсорбция. Активный ингредиент Виреада является пролекарством (для терапевтического эффекта требуются определенные биохимические превращения). Биодоступность редко превышает Пиковая концентрация тенофовира в кровотоке составляет и достигалась спустя часа после приема таблетки (данные указаны на фоне применения лекарства в дозе 0,3 г).

Распределение. Уровень связывания с протеинами составляет (при концентрации активного компонента Объем распределения оценивали после внутривенного введения лекарственного вещества в дозе 1 и 3 мг/кг. Полученные цифры — и соответственно.

Биотрансформация. Установлено (в экспериментах in vitro), что тенофовир не являются субстратами ферментов группы CYP.

Элиминация. До 80% принятого количества препарата обнаруживают в урине в неизменном виде через 72 часа после приема таблетки. После разовой дозы период полувыведения достигает 17 часов. При регулярном использовании в суточном количестве 0,3 г до 42% выявляют в урине спустя 24 часа.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. Изменений в зависимости от расы и пола не установлено. У детей фармакологические свойства и терапевтический эффект препарата аналогичны таковым у взрослых. Но несколько отличаются показатели максимальной концентрации — у подростков лет и у детей

В клинических исследованиях не принимали участие пациенты старше 65 лет.

Средство активно экскретируется почками, поэтому больным с поражением этих органов препарат назначают с осторожностью. Около половины дозы тенофовира удаляется из кровотока во время диализа, что требует коррекции времени приема лекарства.

У пациентов с заболеваниями печени отличий в фармакокинетике Виреада не установлено.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. Изменений в зависимости от расы и пола не установлено. У детей фармакологические свойства и терапевтический эффект препарата аналогичны таковым у взрослых. Но несколько отличаются показатели максимальной концентрации — у подростков лет и у детей

Противопоказания

Терапия с применением препарата противопоказана пациентам младше 18 (с осторожностью – пациентам в возрасте от 65 лет), при гиперчувствительности к одному из компонентов медикамента, а также при следующих заболеваниях и состояниях:

  • почечная недостаточность при показателях клиренса креатинина ниже 30 мл/мин;
  • совместное применение с Адефовиром;
  • непереносимость лактозы;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • дефицит лактазы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание.

Средство продается в аптеках, при покупке требуется предъявить рецепт врача. Храниться 2 года, начиная от даты выпуска, указанной на упаковке, при температуре не выше 25°C.

Взаимодействие с другими лекарствами

Тенофовир рекомендовано употреблять в комплексе с другими препаратами для более рационального и быстрого лечения. Но это не означает, что компонировка становится легкой. В паре с диданозином, есть риск общего отравления организма, поскольку диданозин, сам по себе, токсичен. Поэтому пациента необходимо подвергнуть непрерывному контролю и частым анализам гормонов. Нужно сравнить риски и степень оправданности применения, возможно, стоит снизить ранее определенную дозу диданозина на четверть или больше. При полной непереносимости вещества, употреблять его запрещено.

Атазанавир — это еще один сопутствующий препарат в лечении ВИЧ-1. В неправильных дозах может вызвать воспалительные процессы, головную боль, тошноту, высыпание на кожных покровах, повышенную нервозность, серьезное нарушение метаболизма. Но, недостаточная дозировка, конечно же, не вызовет побочного эффекта, но и будет практически бесполезной. Поэтому для усиления действия атазанавира, требуется дополнение в виде ритонавира.

Если требуется концентрация в усиленной форме тенофовира, хорошими усиливающими и катализационными свойствами обладает лопинавир.

Если увеличение концентрации активного вещества требуется в сдержанной форме, подойдет дарунавир. Он усиливает основные свойства препарата на четверть. Но следует строго наблюдать за повышение токсичного состояния, поскольку эта связка препаратов может его вызвать. Поскольку основные элементы препаратов выводятся через почечную систему, то последняя, может быть в значительном риске. К тому же, это повлияет на собственные физиологические процессы.

Такие активные элементы как цидофовир, валганцикловир, ганцикловир, которые содержаться в разнообразных препаратах, в связке с тенофовиром отменно способствуют выработке секреции канальцев. Но отдельные вещества могут резко повысить свое количество в сыворотке крови при такой комбинации. Поэтому тщательно ознакомьтесь с составами препаратов, чтобы вызвать благотворный эффект.

Тенофовир рекомендовано употреблять в комплексе с другими препаратами для более рационального и быстрого лечения. Но это не означает, что компонировка становится легкой. В паре с диданозином, есть риск общего отравления организма, поскольку диданозин, сам по себе, токсичен. Поэтому пациента необходимо подвергнуть непрерывному контролю и частым анализам гормонов. Нужно сравнить риски и степень оправданности применения, возможно, стоит снизить ранее определенную дозу диданозина на четверть или больше. При полной непереносимости вещества, употреблять его запрещено.

ТЕНОФОВИР (TENOFOVIRUM) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Ориентировочные цены:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой : 7325 – 8500 руб.

Отпуск: По рецепту

Форма выпускаПроизводители
таб., покрытые обол., 300 мг: 30, 60, 100, 500 или 1000 шт. ФАРМАСИНТЕЗ, ОАО (Иркутск)
таб., покрытые пленочной обол., 300 мг: флаконы по 30 60, 100 или 500 шт., пакеты двухслойные по 500 или 1000 шт. HETERO DRUGS Limited
таб., покрытые обол., 150 мг: 30, 60, 100, 500 или 1000 шт. ФАРМАСИНТЕЗ, ОАО (Иркутск)

Ориентировочные цены:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой : 7325 – 8500 руб.

Торговое название

Код АТХ J05AR06

Фармакологические свойства

Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат. Тенофовир – нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).

При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. Период полувыведения (Т1/2) из клетки – > 60 ч; После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира – приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Способ применения и дозировка

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Повышенная чувствительность к тенофовиру.

Дозировка и способ применения регаст

Таблетки необходимо принимать перорально, рекомендуется прием на голодный желудок перед отходом ко сну. Соблюдение данных условий приема позволит уменьшить возможность появления побочных эффектов.

Важно принять во внимание, что схемы лечения и дозировку назначает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ инфицированных больных.

Взрослым – 600 мг раз в сутки, в составе комбинаторных схем лечения совместно с другими ингибиторами синтеза белка вирусной частицы или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

В комбинации с другими препаратами – при приеме рефампицина пациентов с весом тела более 50 кг, доза регаста увеличивается до 800 мг/сутки. При этом корректировка доз рефампицина не требуется.

При приеме дополнительно вориконазола, его доза увеличивается до 400 мг каждые 12 часов и снижается суточная доза эфавиренза до 300 мг. После прекращения употребления вориконазола, необходимо вернуться к изначальной дозировке регаста – 600 мг.

Детям с массой тела 40 кг. и более – 600 мг раз в сутки.

Детям с 3-х лет, массой тела от 13 до 40 кг дозировка рассчитывается исходя из веса, ниже приведена расчетная таблица.

Вес ребенка, кгДозировка регаста, мг/сутки
От 13 до 15200
От 15 до 20250
От 20 до 25300
25 – 32,5350
32,5 – 40400

Для особых категорий пациентов имеются специальные рекомендации по приему, которые необходимо обязательно соблюдать.

При почечной недостаточности – корректировка доз не требуется, так как только 1% действующего вещества регаста выводится почками.

При печеночной недостаточности – легкая и средняя степень в корректировки доз нет необходимости.

При тяжелых патологиях печени запрещено применять регаст.

Увеличение показателей холестерина в крови – нечасто.

Читайте также:  Польза ношения воротника Шанца при шейном остеохондрозе
Добавить комментарий